Projekty finansowane przez NCN

Dane kierownika projektu i jednostki realizującej

Szczegółowe informacje o projekcie i konkursie

Słowa kluczowe

Aparatura

Wyczyść formularz

Funkcjonalnie selektywni odwrotni agoniści receptora 5-HT6 oraz podwójne inhibitory 5-HT6/MAO-B - w poszukiwaniu nowych podejść terapeutycznych do leczenia choroby Alzheimera

2016/21/B/NZ7/01742

Słowa kluczowe:

funkcjonalnie selektywni odwrotni agoniści receptora 5-HT6 inhibitory MAO-B demencja podwójne inhibitory 5-HT6/MAO-B zaburzenia otępienne choroba Alzheimera mysi model choroby Alzheimera

Deskryptory:

  • NZ7_14: Farmacja, farmakoterapia, farmakologia

Panel:

NZ7 - Zdrowie publiczne: epidemiologia, choroby cywilizacyjne i społeczne zagrożenia środowiskowe dla zdrowia ludzi i zwierząt, medyczna i weterynaryjna ochrona zdrowia publicznego, etyka, medycyna pracy, farmakoekonomika

Jednostka realizująca:

Uniwersytet Jagielloński - Collegium Medicum, Collegium Medicum, Wydział Farmaceutyczny

woj. małopolskie

Inne projekty tej jednostki 

Kierownik projektu (z jednostki realizującej):

prof. Paweł Zajdel 

Liczba wykonawców projektu: 14

Konkurs: OPUS 11 - ogłoszony 2016-03-15

Przyznana kwota: 1 337 400 PLN

Rozpoczęcie projektu: 2017-01-24

Zakończenie projektu: 2021-12-23

Planowany czas trwania projektu: 59 miesięcy (z wniosku)

Status projektu: Projekt rozliczony

Opis Projektu

Pobierz opis projektu w formacie .pdf

Uwaga - opisy projektów zostały sporządzone przez samych autorów wniosków i w niezmienionej formie umieszczone w systemie.

Zakupiona aparatura

  1. Generator wodoru. Za kwotę 50 000 PLN
  2. Pompa próżniowa. Za kwotę 16 346 PLN
  3. Termostat cyrkulacyjny z chłodzeniem. Za kwotę 18 497 PLN
  4. Zakup licencji oprogramowania do wspomaganego komputerowo projektowania związków. Za kwotę 10 000 PLN
  5. Komputer do analizy danych. Za kwotę 3 500 PLN
  6. Laptop.
  7. Polarymetr.
  8. Zestaw do destylacji próżniowej.
  9. Membranowa pompa próżniowa. Za kwotę 35 000 PLN
  10. Młynek kulowy do syntez.

Dane z raportu końcowego/rocznego

  • Publikacje w czasopismach (10)
  • Teksty w publikacjach pokonferencyjnych (18)
  1. Pyrroloquinoline scaffold-based 5-HT6R ligands: Synthesis, quantum chemical and molecular dynamic studies, and influence of nitrogen atom position in the scaffold on affinity
    Autorzy:
    Katarzyna Grychowska, Rafał Kurczab, Paweł Śliwa, Grzegorz Satała, Krzysztof Dubiel, Mikołaj Matłoka, Rafał Moszczyński-Pętkowski, Jerzy Pieczykolan, Andrzej J. Bojarski, Paweł Zajdel
    Czasopismo:
    Bioorganic & Medicinal Chemistry (rok: 2018, tom: 26, strony: 3588-3595), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.bmc.2018.05.033 - link do publikacji
  2. Imidazopyridine-based selective and multifunctional ligands of biological targets associated with psychiatric and neurodegenerative diseases
    Autorzy:
    Vanda, D.; Zajdel, P.; Soural, M.
    Czasopismo:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2019, tom: 181, strony: 111569), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.ejmech.2019.111569 - link do publikacji
  3. Neuropathic pain-alleviating activity of novel 5-HT6 receptor inverse agonists derived from 2-aryl-1H-pyrrole-3-carboxamide
    Autorzy:
    Marcin Drop, Florian Jacquot, Vittorio Canale, Severine Chaumont-Dubel, Maria Walczak, Grzegorz Satała, Klaudia Nosalska, Gilbert Umuhire Mahoro, Karolina Słoczyńska, Kamil Piska, Sylvain Lamoine, Elżbieta Pękala, Nicolas Masurier, Andrzej J. Bojarski, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Xavier Bantreil, Frederic Lamaty, Alain Eschalier, Philippe Marin, Christine Courteix, Paweł Zajdel
    Czasopismo:
    Bioorganic Chemistry (rok: 2021, tom: 115, strony: 105218), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.bioorg.2021.105218 - link do publikacji
  4. Overcoming undesirable hERG affinity by incorporating fluorine atoms: A case of MAO-B inhibitors derived from 1 H-pyrrolo-[3,2-c] quinolines
    Autorzy:
    Katarzyna Grychowska, Agnieszka Olejarz-Maciej, Klaudia Blicharz, Wojciech Pietruś, Tadeusz Karcz, Rafał Kurczab, Paulina Koczurkiewicz, Agata Doroz-Płonka, Gniewomir Latacz, Abdul Raheem Keeri, Kamil Piska, Grzegorz Satała, Joanna Pęgiel, Wojciech Trybała, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Andrzej J. Bojarski, Frederic Lamaty, Anna Partyka, Maria Walczak, Martyna Krawczyk, Natalia Malikowska-Racia, Piotr Popik, Paweł Zajdel
    Czasopismo:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2022, tom: 236, strony: 114329), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.ejmech.2022.114329 - link do publikacji
  5. 2‑Phenyl‑1H‑pyrrole-3-carboxamide as a New Scaffold for Developing 5‑HT6 Receptor Inverse Agonists with Cognition- Enhancing Activity
    Autorzy:
    Marcin Drop, Vittorio Canale, Séverine Chaumont-Dubel, Rafał Kurczab, Grzegorz Satała, Xavier Bantreil, Maria Walczak, Paulina Koczurkiewicz-Adamczyk, Gniewomir Latacz, Anna Gwizdak, Martyna Krawczyk, Joanna Gołębiowska, Katarzyna Grychowska, Andrzej J. Bojarski, Agnieszka Nikiforuk, Gilles Subra, Jean Martinez, Maciej Pawłowski, Piotr Popik, Philippe Marin, Frédéric Lamaty, Paweł Zajdel
    Czasopismo:
    ACS Chemical Neuroscience (rok: 2021, tom: 12, strony: 1228-1240), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1021/acschemneuro.1c00061 - link do publikacji
  6. A dual-acting 5-HT6 receptor inverse agonist/MAO-B inhibitor displays glioprotective and pro-cognitive properties
    Autorzy:
    Vittorio Canale, Katarzyna Grychowska, Rafał Kurczab, Mateusz Ryng, Abdul Raheem Keeri, Grzegorz Satała, Agnieszka Olejarz-Maciej, Paulina Koczurkiewicz, Marcin Drop, Klaudia Blicharz, Kamil Piska, Elżbieta Pękala, Paulina Janiszewska, Martyna Krawczyk, Maria Walczak, Severine Chaumont-Dubel, Andrzej J. Bojarski, Philippe Marin, Piotr Popik, Paweł Zajdel
    Czasopismo:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2020, tom: 208, strony: 112765), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.ejmech.2020.112765 - link do publikacji
  7. Continuous flow ring-closing metathesis, an environmentally-friendly route to 2,5-dihydro-1H-pyrrole- 3-carboxylates
    Autorzy:
    Marcin Drop, Xavier Bantreil, Katarzyna Grychowska, Gilbert Umuhire Mahoro, Evelina Colacino, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Pawel Zajdel, Frédéric Lamaty
    Czasopismo:
    Green Chemistry (rok: 2017, tom: 19, strony: 1647-1652), Wydawca: Royal Society of Chemistry
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1039/c7gc00235a - link do publikacji
  8. Imidazopyridine-Based 5‑HT6 Receptor Neutral Antagonists: Impact of N1‑Benzyl and N1‑Phenylsulfonyl Fragments on Different Receptor Conformational States
    Autorzy:
    David Vanda, Vittorio Canale, Severine Chaumont-Dubel, Rafał Kurczab, Grzegorz Satała, Paulina Koczurkiewicz-Adamczyk, Martyna Krawczyk, Wojciech Pietruś, Klaudia Blicharz, Elżbieta Pękala, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik, Philippe Marin, Miroslav Soural, Paweł Zajdel
    Czasopismo:
    Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2021, tom: 64, strony: 1180-1196), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1021/acs.jmedchem.0c02009 - link do publikacji
  9. mTOR activation by constitutively active serotonin6 receptors as new paradigm in neuropathic pain and its treatment
    Autorzy:
    Pierre-Yves Martin, Stéphane Doly, Al Mahdy Hamieh, Eric Chapuy, Vittorio Canale, Marcin Drop, Séverine Chaumont-Dubel, Xavier Bantreil, Frédéric Lamaty, Andrzej Bojarski, Pawel Zajdel, Alain Eschalier, Philippe Marin, Christine Courteix
    Czasopismo:
    Progress in Neurobiology (rok: 2020, tom: 193, strony: 101846), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.pneurobio.2020.101846 - link do publikacji
  10. Dual 5-HT6 and D3 Receptors Antagonists in a Group of 1HPyrrolo[ 3,2-c]quinolines with Neuroprotective and Procognitive Activity
    Autorzy:
    Grychowska, K.; Chaumont-Dubel, S.; Kurczab, R.; Koczurkiewicz, P.; Deville, C.; Krawczyk, M.; Pietruś, W.; Satała, G.; Piska, K.; Drop, M.; Bantreil, X.; Lamaty,F.; Pękala, E.; Bojarski,AJ.; Popik, P.; Marin, P.; Zajdel, P.
    Czasopismo:
    ACS Chemical Neuroscience (rok: 2019, tom: 10, strony: 3183-3196), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1021/acschemneuro.8b00618 - link do publikacji
  1. 2-Heteroaryl-1H-pyrrole-3-carboxylates, interesting buildingblocks for the synthesis of biologically active molecules
    Autorzy:
    Drop, M.; Umuhire Mahoro, G.; Bantreil, X.; Pawłowski, M.; Martinez,J.; Lamaty, F.; Zajdel, P
    Konferencja:
    IX. Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2018, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny w Lublinie
    Data:
    konferencja 13-15 wrzesień
    Status:
    Opublikowana
  2. Continuous flow ring-closing metathesis, an environmentally-friendly route to 2,5-dihydro-1Hpyrrole-3-carboxylates
    Autorzy:
    Marcin Drop, Xavier Bantreil, Katarzyna Grychowska, Gilbert Umuhire Mahoro, Evelina Colacino, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Pawel Zajdel, Frédéric Lamaty
    Konferencja:
    VII EFMC International Symposium on Advances in Synthetic and Medicinal Chemistry (rok: 2017, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja Vienna, Austria - August 27-31, 2017
    Status:
    Opublikowana
  3. DUAL-ACTING 5-HT6 RECEPTOR INVERSE AGONIST/MAO-B INHIBITOR WITH GLIOPROTECTIVE AND PROCOGNITIVE PROPERTIES
    Autorzy:
    Vittorio Canale (1), Katarzyna Grychowska (1), Rafał Kurczab (2), Mateusz Ryng (2), Abdul Raheem Keeri (1), Grzegorz Satała (2), Agnieszka Olejarz-Maciej (1), Paulina Koczurkiewicz (1), Marcin Drop (1), Klaudia Blicharz (1), Kamil Piska (1), Elżbieta Pękala (1), Paulina Janiszewska (1), Martyna Krawczyk (2), Maria Walczak (1), Severine Chaumont-Dubel (3), Andrzej J. Bojarski (2), Philippe Marin (3), Piotr Popik (2), Paweł Zajdel
    Konferencja:
    EFMC-ISMC & EFMC-YMCS Virtual Poster Session (rok: 2020, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 9 września
    Status:
    Opublikowana
  4. Dually acting MAOB-5-HT6 receptor modulators with potential application in neurodegenerative disorders
    Autorzy:
    Canale, V.; Grychowska, K.; Keeri, A.R.; Satała, G.; Olejarz, A.; Drop, M.; Koczurkiewicz, P.; Kurczab, R.; Krawczyk, M.; Pękala, E.; Bojarski, A.J; Karcz, T.; Popik, P.; Zajdel, P.
    Konferencja:
    EFMC-ACSMEDI Medicinal Chemistry Frontiers (rok: 2019, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 43626
    Status:
    Opublikowana
  5. ANTAGONIŚCI RECEPTORA 5-HT6 – NOWE OPCJE TERAPEUTYCZNE W LECZENIU CHORÓB OUN I BÓLU
    Autorzy:
    Paweł Zajdel
    Konferencja:
    IV SYMPOZJUM "SZKOŁA CHEMII MEDYCZNEJ" (rok: 2019, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich, Wrocław
    Data:
    konferencja 43733
    Status:
    Opublikowana
  6. Towards 5-HT6 receptor modulators in the treatment of neurodegenerative diseases: let's do it with flow!
    Autorzy:
    Drop, M., Bantreil, X.; Grychowska, K.; Mahoro Umuhire, G.; Colacino, E.; Pawłowski, M.; Martinez, J.; Subra, G.; Lamaty, F.; Zajdel, P.
    Konferencja:
    26th Young Research Fellows Meeting (rok: 2019, ), Wydawca: Faculty of Pharmacy, Paris
    Data:
    konferencja 43516
    Status:
    Opublikowana
  7. DUALNE LIGANDY RECEPTORA 5-HT6 I MONOAMINOOKSYGENAZY TYPU B O POTENCJALNYM ZASTOSOWANIU W TERAPII CHORÓB NEURODEGENERACYJNYCH
    Autorzy:
    Vittorio Canale, Katarzyna Grychowska, Abdul Raheem Keeri, Grzegorz Satała, Agnieszka Olejarz, Marcin Drop, Paulina Koczurkiewicz, Kamil Piska, Rafał Kurczab, Martyna Krawczyk, Elżbieta Pękala, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik, Tadeusz Karcz, Paweł Zajdel
    Konferencja:
    IV SYMPOZJUM "SZKOŁA CHEMII MEDYCZNEJ" (rok: 2019, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich, Wrocław
    Data:
    konferencja 43733
    Status:
    Opublikowana
  8. INVERSE AGONISTS OF 5-HT6 RECEPTOR-OPERATED SIGNALING AS A NEW PARADIGM TO TREAT NEUROPATHIC PAIN AND COGNITIVE CO-MORBIDITIES
    Autorzy:
    Marcin Drop (1,2), Pierre-Yves Martin (5), Stéphane Doly (5), Vittorio Canale (1), Séverine Chaumont-Dubel (3), Maria Walczak (1), Al Mahdy Hamieh (5), Eric Chapuy (5), Grzegorz Satała (4), Paulina Koczurkiewicz (1), Andrzej J. Bojarski (4), Elżbieta Pękala (1), Xavier Bantreil (2), Gilles Subra (2), Jean Martinez (2), Maciej Pawłowski (1), Frédéric Lamaty (2), Philippe Marin (3), Alain Eschalier (5), Christine Courteix (5), Paweł Zajdel (1)
    Konferencja:
    EFMA-ISMC International Symposium on Medicinal Chemistry (rok: 2021, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 29/08-02/09
    Status:
    Opublikowana
  9. Imidazopyridine-based 5-HT6 receptor modulators with unique in vitro pharmacological properties: a different impact of N1-Benzyl and N1-phenylsulfonyl fragment on receptor functional activity
    Autorzy:
    Vanda, D.; Canale, V.; Kurczab, R.; Chaumont-Dubel, S.; Satała, G.; Pietruś, W.; Koczurkiewicz, P.; Pękala, E.; Bojarski, A.J; Soural, M; Marin, P.; Zajdel, P.
    Konferencja:
    EFMC-ACSMEDI Medicinal Chemistry Frontiers (rok: 2019, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 43626
    Status:
    Opublikowana
  10. Novel 1H-pyrrolo[3,2-c]quinoline derivatives as dual 5-HT6/D3 receptors antagonists with procognitive properties
    Autorzy:
    Grychowska, K.; Deville,K.; Kurczab,R.; Satała,G.; Piska,K.; Koczurkiewicz, P.; Chaumont-Dubel, P.; Krawczyk, M.; Pękala, E.; Bojarski,AJ.; Marin, P.; Popik, P.; Zajdel, P.
    Konferencja:
    IX. Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2018, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny w Lublinie
    Data:
    konferencja 13-15 wrzesień
    Status:
    Opublikowana
  11. RING-CLOSING METATHESIS: FLOW-CHEMISTRY AS HIGH-THROUGHPUT METHOD FOR SYNTHESIS OF ARYLPYRROLE DERIVATIVES. Poster uzyskał wyróżnienie za najlepszą prezentację podczas sympozjum.
    Autorzy:
    Marcin Drop, Xavier Bantreil, Katarzyna Grychowska, Gilbert Umuhire Mahoro, Evelina Colacino, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Pawel Zajdel, Frederic Lamaty
    Konferencja:
    III Sympozjum "Szkoła Chemii Medycznej" (rok: 2017, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Data:
    konferencja 6-8 września 2017, Wrocław
    Status:
    Opublikowana
  12. A green highway for the synthesis od PZ-1388, 5-HT6 receptor inverse agonist with neuropathic pain-alleviating activity
    Autorzy:
    Drp M, Bantreil X, Zajdel P, Lamaty F
    Konferencja:
    X Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2021, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny w Lublinie
    Data:
    konferencja 3-5 września
    Status:
    Opublikowana
  13. CHEMIA W PRZEPŁYWIE: SKALOWANIE PROCESU SYNTEZY ZWIĄZKÓW AKTYWNYCH BIOLOGICZNIE
    Autorzy:
    Marcin Drop, Xavier Bantreil, Katarzyna Grychowska, Gilbert Umuhire Mahoro, Evelina Colacino, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Pawel Zajdel, Frédéric Lamaty
    Konferencja:
    XXIII NAUKOWY ZJAZD PTFARM (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Wydział Farmaceutyczny UJ-CM
    Data:
    konferencja 19-22 września 2017
    Status:
    Opublikowana
  14. Design, synthesis and biological evaluation of dually acting MAO-B/5-HT6 receptor modulators
    Autorzy:
    Canale V., Grychowska K., Kurczab R., Drop M., Olejarz A., Satała G., Karcz, T., Bojarski A.J., Zajdel P.
    Konferencja:
    3rd Central European Biomedical Congress News on biomarker discovery and research innovations in medicine and biomedical sciences (rok: 2018, ), Wydawca: Instytut Farmakologii
    Data:
    konferencja 15-18 wrzesień
    Status:
    Opublikowana
  15. NEUTRAL 5-HT6 RECEPTOR ANTAGONISTS WITH GLIOPROTECTIVE AND COGNITIVE-ENHANCING PROPERTIES: AN IMPACT OF STRUCTURAL MODIFICATIONS ON VARIOUS CONFORMATIONAL STATES OF THE RECEPTOR
    Autorzy:
    David Vanda (1), Vittorio Canale (2), Severine Chaumont-Dubel (3), Rafał Kurczab (4), Grzegorz Satała (4), Paulina Koczurkiewicz-Adamczyk (2), Martyna Krawczyk (4), Wojciech Pietruś (4), Klaudia Blicharz (2), Elżbieta Pękala (2), Andrzej J. Bojarski (4), Piotr Popik (4), Philippe Marin (3), Miroslav Soural (1), Paweł Zajdel (2)
    Konferencja:
    EFMC-ISMC International Symposium on Medicinal Chemistry Virtual Event (rok: 2021, ), Wydawca: EUROPEAN FEDERATION FOR MEDICINAL CHEMISTRY AND CHEMICAL BIOLOGY
    Data:
    konferencja 29/08-2/09
    Status:
    Opublikowana
  16. Development of new generations of imidazopyridine-based serotonin receptor ligands
    Autorzy:
    VANDA, D.; CANALE, V; ZAJDEL, P.; SOURAL,M.
    Konferencja:
    53rd Advances in Organic, Bioorganic and Pharmaceutical Chemistry"Libice 2018" (rok: 2018, ), Wydawca: CChS
    Data:
    konferencja 2-4 listopad
    Status:
    Opublikowana
  17. IN THE SEARCH OF NOVEL 5-HT6 RECEPTOR MODULATORS WITH UNIQUE IN VITRO PHARMACOLOGICAL PROPERTIES: A DIFFFERENT IMPACT OF N1-BENZYL AND N1-PHENYLSULFONYL FRAGMENT ON RECEPTOR FUNCTIONAL ACTIVITY
    Autorzy:
    VANDA, D.; CANALE, V.; SATAŁA, G.; CHAUMONT-DUBEL, S.; KOCZURKIEWICZ, P.; PĘKALA E.; BOJARSKI, AJ.; MARIN, M.; SOURAL, M.; ZAJDEL, P.
    Konferencja:
    XI Multidyscyplinarna Konferencja Nauki o Leku (rok: 2018, ), Wydawca: INSTYTUT FARMACEUTYCZNY
    Data:
    konferencja 14 – 16 listopad
    Status:
    Opublikowana
  18. On the way to biologically active molecules: ring-closing metathesis in flow chemistry
    Autorzy:
    Drop, M.; Bantreil, X.; Grychowska, K.; Mahoro, GU.; Colacino, E.; Pawłowski, M.; Martinez, J.; Subra, G.; Zajdel, P. Lamaty, F.
    Konferencja:
    Journées de Chimie Organique de la Société Chimique de France (rok: 2019, ), Wydawca: JCO
    Data:
    konferencja 43767
    Status:
    Opublikowana

O Narodowym Centrum Nauki

Finansowanie nauki

Współpraca zagraniczna

Centrum prasowe

Deklaracja dostępności
Przetwarzanie danych osobowych
Polityka cookies

Partnerzy