Nieindolowe i niesulfonowe ligandy receptora 5-HT6 z grupy tymolowych pochodnych 1,3,5-triazyny jako starter w poszukiwaniu innowacyjnej terapii zaburzeń pamięci i nastroju
2018/31/B/NZ7/02160
Słowa kluczowe
Deskryptory
- NZ7_14: Farmacja, farmakoterapia, farmakologia
- ST5_16: Chemia biologiczna
Panel
NZ7 – Zdrowie publiczne: epidemiologia, choroby cywilizacyjne i społeczne zagrożenia środowiskowe dla zdrowia ludzi i zwierząt, medyczna i weterynaryjna ochrona zdrowia publicznego, etyka, medycyna pracy, farmakoekonomika
Jednostka realizująca
Uniwersytet Jagielloński- Collegium Medicum, Collegium Medicum; Wydział Farmaceutyczny
woj. małopolskie
Kierownik projektu (z jednostki realizującej)
Liczba wykonawców projektu: 12
Konkurs
OPUS 16 – ogłoszony 2018-09-14
- Przyznana kwota
- 1 997 976 PLN
- Rozpoczęcie projektu
- 2019-07-26
- Zakończenie projektu
- 2023-07-25
- Planowany czas trwania projektu
- 48 miesięcy (z wniosku)
- Status projektu
- Projekt rozliczony
Opis projektu
Pobierz opis projektu w formacie .pdf
Uwaga — opisy projektów zostały sporządzone przez samych autorów wniosków i w niezmienionej formie umieszczone w systemie.
Zakupiona aparatura
- Homogenizator. Za kwotę 11 992 PLN
- Liofilizator z pompą próżniową. Za kwotę 70 000 PLN
- Używany aparat HPLC z detektorem UV-Vis i gwarancją serwisu. Za kwotę 55 000 PLN
- Wyparka rotacyjna z systemem próżniowym. Za kwotę 35 000 PLN
Dane z raportu końcowego/rocznego
Publikacje w czasopismach (13)
-
Chemical update on the potential for serotonin 5-HT6 and 5-HT7 receptor agents in the treatment of Alzheimer's disease
- Autorzy:
- Katarzyna Kucwaj-Brysz, Hanna Baltrukevich, Kinga Czarnota, Jadwiga Handzlik
- Czasopismo:
- Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (rok: 2021, tom: 49, strony: 46031), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.bmcl.2021.128275 – link do publikacji
-
First-in-Class Selenium-Containing Potent Serotonin Receptor 5-HT6 Agents with a Beneficial Neuroprotective Profile against Alzheimer's Disease
- Autorzy:
- Pyka P, Haberek W, Więcek M, Szymanska E, Ali W, Cios A, Jastrzębska-Więsek M, Satała G, Podlewska S, Di Giacomo S, Di Sotto A, Garbo S, Karcz T, Lambona C, Marocco F, Latacz G, Sudoł-Tałaj S, Mordyl B, Głuch-Lutwin M, Siwek A, Czarnota-Łydka K, Gogola D, Olejarz-Maciej A, Wilczyńska-Zawal N, Honkisz-Orzechowska E, Starek M, Dąbrowska M, Kucwaj-Brysz K, Fioravanti R, Nasim MJ, Hittinger M, Partyka A, Wesołowska A, Battistelli C, Zwergel C, Handzlik J.
- Czasopismo:
- Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2024, tom: 67, strony: 1580-1610), Wydawca: ACS
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1021/acs.jmedchem.3c02148 – link do publikacji
-
Discovery of phenylselenoether-hydantoin hybrids as ABCB1 efflux pump modulating agents with cytotoxic and antiproliferative actions in resistant T-lymphoma
- Autorzy:
- Wesam Ali, Gabriella Spengler, Annamaria Kincses, Marta Nove , Cecilia Battistelli, Gniewomir Latacz, Małgorzata Starek , Monika Dąbrowska, Ewelina Honkisz-Orzechowska, Annalisa Romanelli, Manuela Monica Rasile, Ewa Szymanska, Claus Jacob, Clemens Zwergel, Jadwiga Handzlik
- Czasopismo:
- European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2020, tom: 200, strony: 46039), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.ejmech.2020.112435 – link do publikacji
-
Hydrophobicity modulation via the substituents at positions 2 and 4 of 1,3,5-triazine to enhance therapeutic ability against Alzheimer's disease for potent serotonin 5-HT6R agents
- Autorzy:
- Sylwia Sudoł-Tałaj, Katarzyna Kucwaj-Brysz, Sabina Podlewska, Rafał Kurczab, Grzegorz Satała, Barbara Mordyl, Monika Głuch-Lutwin, Natalia Wilczyńska-Zawal, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Kinga Czarnota-Łydka, Kinga Kurowska, Monika Kubacka, Ewa Żesławska, Wojciech Nitek, Agnieszka Olejarz-Maciej, Agata Doroz-Płonka, Anna Partyka, Gniewomir Latacz, Anna Wesołowska, Jadwiga Handzlik*
- Czasopismo:
- European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2023, tom: 260, strony: 115756), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.ejmech.2023.115756 – link do publikacji
-
Antitubercular polyhalogenated phenothiazines and phenoselenazine with reduced binding to CNS receptors
- Autorzy:
- Maria Giulia Nizi, Jenny Desantis, Yoshio Nakatani, Serena Massari, Maria Angela Mazzarella, Gauri Shetye, Stefano Sabatini, Maria Letizia Barreca, Giuseppe Manfroni, Tommaso Felicetti, Rowena Rushton-Green, Kiel Hards, Gniewomir Latacz, Grzegorz Satała, Andrzej J. Bojarski, Violetta Cecchetti, Michal H. Kolar , Jadwiga Handzlik, Gregory M. Cook, Scott G. Franzblau, Oriana Tabarrini
- Czasopismo:
- European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2020, tom: 201, strony: 46035), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.ejmech.2020.112420 – link do publikacji
-
Are the Hydantoin-1,3,5-triazine 5-HT6R Ligands a Hope to a Find New Procognitive and Anti-Obesity Drug? Considerations Based on Primary In Vivo Assays and ADME-Tox Profile In Vitro
- Autorzy:
- Annamaria Lubelska, Gniewomir Latacz, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Magdalena Kotańska, Rafał Kurczab, Anna Partyka, Małgorzata Anna Marć, Daria Wilczyńska, Agata Doroz-Płonka, Dorota Łażewska, Anna Wesołowska, Katarzyna Kieć-Kononowicz and Jadwiga Handzlik*
- Czasopismo:
- Molecules (rok: 2019, tom: 24, strony: 46046), Wydawca: MDPI
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.3390/molecules24244472 – link do publikacji
-
Chlorine substituents and linker topology as factors of 5-HT6R activity for novel highly active 1,3,5-triazine derivatives with procognitive properties in vivo
- Autorzy:
- Sylwia Sudoł, Katarzyna Kucwaj-Brysz, Rafał Kurczab, Natalia Wilczyńska, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Grzegorz Satała, Gniewomir Latacz, Monika Głuch-Lutwin, Barbara Mordyl, Ewa Żesławska, Wojciech Nitek, Anna Partyka, Kamila Buzun, Agata Doroz-Płonka, Anna Wesołowska, Anna Bielawska, Jadwiga Handzlik
- Czasopismo:
- European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2020, tom: 203, strony: 46038), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.ejmech.2020.112529 – link do publikacji
-
Synthesis, computational and experimental pharmacological studies for (thio)ether-triazine 5-HT6R ligands with noticeable action on AChE/BChE and chalcogen-dependent intrinsic activity in search for new class of drugs against Alzheimer's disease
- Autorzy:
- Kinga Czarnota-Łydka, Sylwia Sudoł-Tałaj, Katarzyna Kucwaj-Brysz, Rafał Kurczab, Grzegorz Satała, Modesto de Candia, Francesco Samarelli, Cosimo Damiano Altomare, Alessia Carocci, Alexia Barbarossa, Ewa Zesławska, Monika Głuch-Lutwin, Barbara Mordyl, Monika Kubacka, Natalia Wilczynska-Zawal, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Nadia Khan, Małgorzata Więcek, Wojciech Nitek, Ewelina Honkisz-Orzechowska, Gniewomir Latacz , Anna Wesołowska, Antonio Carrieri, Jadwiga Handzlik*
- Czasopismo:
- European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2023, tom: 259, strony: 115695), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.ejmech.2023.115695 – link do publikacji
-
New Triazine Derivatives as Serotonin 5-HT6 Receptor Ligands
- Autorzy:
- Dorota Łażewska, , Małgorzata Więcek, Grzegorz Satała, Paulina Chałupnik , Ewa Żesławska, Ewelina Honkisz-Orzechowska, Monika Tarasek, Gniewomir Latacz , Wojciech Nitek, Ewa Szymańska, and Jadwiga Handzlik*
- Czasopismo:
- Molecules (rok: 2023, tom: 28, strony: 46043), Wydawca: MDPI
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.3390/molecules28031108 – link do publikacji
-
An exit beyond the pharmacophore model for 5-HT6R agents - a new strategy to gain dual 5-HT6/5-HT2A action for triazine derivatives with procognitive potential
- Autorzy:
- Katarzyna Kucwaj-Brysz, Wesam Ali, Rafał Kurczab, Sylwia Sudoł-Tałaj, Natalia Wilczyńska-Zawal, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Grzegorz Satała, Barbara Mordyl, Ewa Żesławska, Agnieszka Olejarz-Maciej, Kinga Czarnota, Gniewomir Latacz, Anna Partyka, Anna Wesołowska, Wojciech Nitek, Jadwiga Handzlik
- Czasopismo:
- Bioorganic Chemistry (rok: 2022, tom: 121, strony: 46038), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.bioorg.2022.105695 – link do publikacji
-
Multitargeting the action of 5-HT6 serotonin receptor ligands by additional modulation of kinases in the search for a new therapy for Alzheimer's Disease : can it work from a molecular point of vew?
- Autorzy:
- Czanota-Łydka Kinga, Kucwaj-Brysz Katarzyna, Pyka Patryk, Haberek Wawrzyniec, Podlewska Sabina, Handzlik Jadwiga.
- Czasopismo:
- International Journal of Molecular Sciences (rok: 2022, tom: 23, strony: 46046), Wydawca: MDPI
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.3390/ijms23158768 – link do publikacji
-
The Phenoxyalkyltriazine Antagonists for 5‐HT6 Receptor with Promising Procognitive and Pharmacokinetic Properties In Vivo in Search for a Novel Therapeutic Approach to Dementia Diseases
- Autorzy:
- Sylwia Sudoł, Agnieszka Cios, Magdalena Jastrzębska‐Więsek, Ewelina Honkisz‐Orzechowska, Barbara Mordyl, Natalia Wilczyńska‐Zawal, Grzegorz Satała, Katarzyna Kucwaj‐Brysz, Anna Partyka, Gniewomir Latacz, Agnieszka Olejarz‐Maciej, Anna Wesołowska and Jadwiga Handzlik *
- Czasopismo:
- International Journal of Molecular Sciences (rok: 2021, tom: 22, strony: 14246), Wydawca: MDPI
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.3390/ijms221910773 – link do publikacji
-
Seleno-vs. thioether triazine derivatives in search for new anticancer agents overcoming multidrug resistance in lymphoma
- Autorzy:
- Ali Wesam, Garbo Sabrina, Kincses Annamária, Nové Márta, Spengler Gabriella, Di Bello Elisabetta, Honkisz-Orzechowska Ewelina, Karcz Tadeusz, Szymańska Ewa, Żesławska Ewa, Starek Małgorzata, Dąbrowska Monika, Nitek Wojciech, Kucwaj-Brysz Katarzyna, Pyka Patryk, Fioravanti Rossella, Jacob Claus, Battistelli Cecilia, Zwergel Clemens, Handzlik Jadwiga.
- Czasopismo:
- European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2022, tom: 243, strony: 46041), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.ejmech.2022.114761 – link do publikacji