Projects funded by the NCN


Information on the principal investigator and host institution

Information of the project and the call

Keywords

Equipment

Delete all

Search for the functionally selective 5-HT1A receptor agonists as new pharmacological tools in the development of treatment of psychiatric and neurodegenerative disorders.

2015/19/B/NZ7/03543

Keywords:

5-HT1A receptor functional selectivity biased agonist

Descriptors:

  • NZ7_14: Pharmacy, pharmacotherapy, pharmacology
  • ST5_16:

Panel:

NZ7 - Diagnostic tools, therapies and public health: public health, epidemiology, environmental health risks and occupational medicine, medical ethics, drug discovery and therapies, pharmacology

Host institution :

Uniwersytet Jagielloński - Collegium Medicum, Collegium Medicum, Wydział Farmaceutyczny

woj. małopolskie

Other projects carried out by the institution 

Principal investigator (from the host institution):

prof. Marcin Kołaczkowski 

Number of co-investigators in the project: 15

Call: OPUS 10 - announced on 2015-09-15

Amount awarded: 791 400 PLN

Project start date (Y-m-d): 2016-06-28

Project end date (Y-m-d): 2021-06-27

Project duration:: 60 months (the same as in the proposal)

Project status: Project settled

Project description

Download the project description in a pdf file

Note - project descriptions were prepared by the authors of the applications themselves and placed in the system in an unchanged form.

Equipment purchased [PL]

  1. Dysk zewnętrzny.
  2. Mieszadło magnetyczne - 2 sztuki.
  3. Oprogramowanie Small-Molecule Drug Discovery Suite (Schrödinger LLC) - licencja na orpogramowanie (40 000 PLN)
  4. Wyparka rotacyjna z systemem próżniowym, pokrywą ochronną, łaźnią oraz termostatem cyrkulacyjnym (53 000 PLN)

Information in the final report

  • Publication in academic press/journals (9)
  • Articles in post-conference publications (18)
  1. Activity of Serotonin 5‑HT1A Receptor Biased Agonists in Rat: Anxiolytic and Antidepressant-like properties
    Authors:
    Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Joanna Rychtyk, Joanna Śniecikowska, Marcin Kołaczkowski, Anna Wesołowska, Mark A. Varney and Adrian Newman-Tancredi
    Academic press:
    ACS Chemical Neuroscience (rok: 2017, tom: brak, strony: brak), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1021/acschemneuro.7b00443 - link to the publication
  2. Discovery of Novel pERK1/2- or Β-Arrestin-Preferring 5-HT1A Receptor-Biased Agonists: Diversified Therapeutic-like versus Side Effect Profile.
    Authors:
    Joanna Sniecikowska, Monika Gluch-Lutwin, Adam Bucki, Anna Więckowska, Agata Siwek, Magdalena Jastrzebska-Wiesek, Anna Partyka, Daria Wilczyńska, Karolina Pytka, Gniewomir Latacz, Katarzyna Przejczowska-Pomierny, Elżbieta Wyska, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kołaczkowski.
    Academic press:
    Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2020, tom: 63, 19, strony: 10946-10971), Wydawca: ACS - American Chemical Society
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1021/acs.jmedchem.0c00814 - link to the publication
  3. Novel Aryloxyethyl Derivatives of 1-(1-Benzoylpiperidin-4-yl)methanamine as the Extracellular Regulated Kinases 1/2 (ERK1/2) Phosphorylation-Preferring Serotonin 5-HT1A Receptor-Biased Agonists with Robust Antidepressant-like Activity
    Authors:
    Joanna Sniecikowska† , Monika Gluch-Lutwin†, Adam Bucki† , Anna Więckowska† , Agata Siwek†, Magdalena Jastrzebska-Wiesek†, Anna Partyka†, Daria Wilczyńska†, Karolina Pytka†, Krzysztof Pociecha†, Agnieszka Cios†, Elżbieta Wyska†, Anna Wesołowska†, Maciej Pawłowski†, Mark A. Varney‡, Adrian Newman-Tancredi‡ , and Marcin Kolaczkowski*†
    Academic press:
    Jurnal of Medicinal Chemistry (rok: 2019, tom: 62, strony: 2750-2771), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1021/acs.jmedchem.9b00062 - link to the publication
  4. HBK-17, a 5-HT1A Receptor Ligand With Anxiolytic-Like Activity, Preferentially Activates ß-Arrestin Signaling
    Authors:
    33)Pytka, K.; Głuch-Lutwin, M.; Żmudzka, E.; Sałaciak, K.; Siwek, A.; Niemczyk, K.; Walczak, M.; Smolik, M.; Olczyk, A.; Gałuszka, A.; Śmieja, J.; Filipek, B.; Sapa, J.; Kołaczkowski, M.; Pańczyk, K.; Waszkielewicz, A.; Marona,
    Academic press:
    Frontiers in Pharmacology (rok: 2018, tom: 9, strony: Article 1146), Wydawca: Frontiers
    Status:
    Published
    DOI:
    10.3389/fphar.2018.01146 - link to the publication
  5. The selective 5-HT1A receptor biased agonists, F15599 and F13714, show antidepressant-like properties after a single administration in the mouse model of unpredictable chronic mild stress
    Authors:
    Monika Głuch-Lutwin, Kinga Sałaciak, Alicja Gawalska, Marek Jamrozik, Joanna Sniecikowska, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kołaczkowski, Karolina Pytka
    Academic press:
    Psychopharmacology (rok: 2021, tom: Online, strony: 44326), Wydawca: Springer
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1007/s00213-021-05849-0 - link to the publication
  6. Antinociceptive, antiallodynic and antihyperalgesic effects of the 5-HT1A receptor selective agonist, NLX-112 in mouse models of pain
    Authors:
    Kinga Sałat, Marcin Kołaczkowski, Anna Furgała, Adriana Rojek, Joanna Sniecikowska, Mark A. Varney, Adrian Newman-Tancredi
    Academic press:
    Neuropharmacology (rok: 2017, tom: 125, strony: 181-188), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.neuropharm.2017.07.022 - link to the publication
  7. FUNCTIONAL SELECTIVITY – CHANCE FOR BETTER AND SAFER DRUGS?
    Authors:
    Joanna Śniecikowska, Monika Głuch-Lutwin, Adam Bucki, Paweł Mierzejewski, Marcin Kołaczkowski
    Academic press:
    Advances in Psychiatry and Neurology (rok: 2017, tom: 26, strony: 165-178), Wydawca: Termedia
    Status:
    Published
    DOI:
    10.5114/ppn.2017.70548 - link to the publication
  8. Translating biased agonists from molecules to medications:Serotonin 5-HT1Areceptor functional selectivity for CNS disorders
    Authors:
    Adrian Newman-Tancredi, Ronan Y. Depoortère, MarkS.Kleven, MarcinKołaczkowski, Luc Zimmer
    Academic press:
    Pharmacology & Therapeutics (rok: 2021, tom: Online, strony: 24 June 2021, 107937), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.pharmthera.2021.107937 - link to the publication
  9. From Receptor Selectivity to Functional Selectivity: The Rise of Biased Agonism in 5-HT1A Receptor Drug Discovery
    Authors:
    Joanna Sniecikowska, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kolaczkowski
    Academic press:
    Current Topics in Medicinal Chemistry (rok: 2019, tom: 19, strony: 2393 - 2420), Wydawca: Bentham Science
    Status:
    Published
    DOI:
    10.2174/1568026619666190911122040 - link to the publication
  1. Novel aryloxyethyl derivatives of 1-(1-benzoylpiperidin-4-yl)methanamine as the ERK1/2 phosphorylation-preferring serotonin 5-HT1A receptor biased agonists with robust antidepressant-like activity.
    Authors:
    Śniecikowska J, Głuch-Lutwin M, Bucki A, Więckowska A, Siwek A, Jastrzębska-Więsek M, Partyka A, Pytka K, Pociecha K, Cios A, Wyska E, Wesołowska A, Pawłowski M, Varney M, Newman-Tancredi A, Kołaczkowski M
    Conference:
    IX Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2018, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 13-15.09.2018
    Status:
    Published
  2. Anxiolitic-like activity of F13714 and F15599, 5-HT1A receptor "biased" agonists, in the elevated plus-maze test in rats
    Authors:
    Joanna Rychtyk, Daria Wilczyńska, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Joanna Śniecikowska, Anna Wesołowska, Adrian Newman-Tancredi
    Conference:
    XI Copernican International Young Scientists Conference (rok: 2017, ), Wydawca: Nicolaus Copernicus University in Toruń
    Data:
    konferencja 28-30 June, 2017
    Status:
    Published
  3. Anxiolitic-like activity of a new biased 5-HT1A receptor agonist
    Authors:
    Marek Jamrozik, Kinga Sałaciak, Alicja Gawalska, Karolina Pytka, Monika Głuch-Lutwin, Joanna Śniecikowska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski
    Conference:
    The XXVI International Symposium Molecular and Physiological aspects of regulatory processes in the organism (rok: 2017, ), Wydawca: Joseph Dietl Malopolska Higher School in Cracow
    Data:
    konferencja 16.09.2017
    Status:
    Published
  4. CHARACTERIZATION OF F13714 AND F15599, PREFERENTIALLY PRE-AND POSTSYNAPTIC 5-HT1A RECEPTOR BIASED AGONISTS, IN CELL SIGNALING PATHWAYS
    Authors:
    Joanna Sniecikowska, Monika Gluch-Lutwin, Adam Bucki, Mark Varney, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kolaczkowski
    Conference:
    III SYMPOZJUM SZKOŁA CHEMII MEDYCZNEJ (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 6 - 8 września 2017
    Status:
    Published
  5. Novel, selective 5-HT1A biased agonists as new pharmacological tools in the development of treatment of psychiatric and neurodegenerative disorders
    Authors:
    Joanna Sniecikowska, Adam Bucki, Monika Głuch-Lutwin, Agata Siwek, Magdalena Jastrzebska-Wiesek, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Mark Varney, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kołaczkowski
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09.2016
    Status:
    Published
  6. SELECTIVE pERK1/2- OR β-ARRESTIN- PREFERRING 5-HT1A RECEPTOR BIASED AGONISTS WITH DIVERSIFIED THERAPEUTIC-LIKE VS. SIDE EFFECTS PROFILE
    Authors:
    Joanna Sniecikowska, Monika Głuch-Lutwin, Adam Bucki, Anna Więckowska, Agata Siwek, Magdalena Jastrzebska-Wiesek, Anna Partyka, Daria Wilczynska, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Mark Varney, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kołaczkowski
    Conference:
    11th Joint Meeting on Medicinal Chemistry 2019 (rok: 2019, ), Wydawca: GUARANT International spol. s r.o.
    Data:
    konferencja 43643
    Status:
    Published
  7. The Influence of serotonin 5-HT1A receptor biased agonist on cognitive function in mice
    Authors:
    Kinga Sałaciak, Alicja Gawalska,Marek Jamrozik, Karolina Pytka, Monika Głuch-Lutwin, Joanna Śniecikowska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski
    Conference:
    The XXVI International Symposium Molecular and Physiological aspects of regulatory processes in the organism (rok: 2017, ), Wydawca: Joseph Dietl Malopolska Higher School in Cracow
    Data:
    konferencja 16.09.2017
    Status:
    Published
  8. P.640 Distinct involvement of intracellular signaling pathways in eliciting different behavioral effects by serotonin 1a receptor agonists
    Authors:
    Daria Wilczyńska, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Anna Wesołowska, Marcin Kołaczkowski, Joanna Śniecikowska, Adrian Newman-Tancredi
    Conference:
    33rd ECNP Congress Virtual (rok: 2020, ), Wydawca: European Neuropsychopharmacology
    Data:
    konferencja 12-15.09.2020
    Status:
    Published
  9. Antidepressant-like and serotonergic activity of "biased" 5-HT1A receptor agonists F15599 and F13714 in in vivo studies in rats
    Authors:
    Natalia Czub, Mateusz Skawski, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Joanna Śniecikowska
    Conference:
    International Medical Student's Conference (rok: 2017, ), Wydawca: Przegląd Lekarski
    Data:
    konferencja 27-29 April, 2017
    Status:
    Published
  10. Antinociceptive, antiallodynic and antihyperalgesic activities of NLX-112 in acute, tonic and neuropathic pain models in mice
    Authors:
    Anna Furgała, Kinga Sałat, Marcin Kołaczkowski, Joanna Sniecikowska, Mark A. Varney, Adrian Newman-Tancredi
    Conference:
    30th ECNP Congress, European College of Neuropsyhopharmacology (rok: 2017, ), Wydawca: European Neuropsychopharmacology
    Data:
    konferencja 2-5 September, 2017
    Status:
    Published
  11. Badanie aktywności wewnętrznej ligandów receptora 5-HT1A w oparciu o fosforylację kinazy ERK
    Authors:
    Monika Głuch-Lutwin, Joanna Śniecikowska, Anna Gryboś, Agata Siwek, Adam Bucki, Tadeusz Librowski, Marcin Kołaczkowski
    Conference:
    XXXI Ogólnopolskie seminarium "Mechanizmy służące utrzymaniu życia i regulacji fizjologicznych" (rok: 2017, ), Wydawca: Małopolska Wyższa Szkoła im. Józefa Dietla w Krakowie
    Data:
    konferencja 24 Czerwiec, 2017
    Status:
    Published
  12. Novel functionally selective agonists of the serotonin 5-HT1A receptor
    Authors:
    4)Śniecikowska J, Głuch-Lutwin M, Bucki A, Więckowska A, Siwek A, Jastrzębska-Więsek M, Partyka A, Pytka K, Pociecha K, Cios A, Wyska E, Wesołowska A, Pawłowski M, Varney M, Newman-Tancredi A, Kołaczkowski M
    Conference:
    IX Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2018, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 13-15.09.2018
    Status:
    Published
  13. SELECTIVE 5-HT1A BIASED AGONISTS (F13714 AND F15599) AS A NEW PHARMAGOLOGICAL TOOLS IN THE DEVELOPMENT OF TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE AND PSYCHIATRIC DISORDERS
    Authors:
    Monika Głuch-Lutwin, Karolina Pytka, Joanna Śniecikowska, Adam Bucki, Kinga Sałaciak, Alicja Gawalska, Anna Gryboś, Mark Varney, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kołaczkowski
    Conference:
    47th European Brain and Behaviour Society Meeting (EBBS 2017) (rok: 2017, ), Wydawca: European Brain and Behaviour Society
    Data:
    konferencja 8-11 September,2017
    Status:
    Published
  14. Characterization of F13714 and F15599, preferentially pre- and postsynaptic 5-HT1A receptor biased agonists, in cell signaling pathways"
    Authors:
    Joanna Sniecikowska, Monika Gluch-Lutwin, Adam Bucki, Mark Varney, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kolaczkowski
    Conference:
    12th Annual Drug Discovery Chemistry – Optimizing small molecules for tomorrow's therapeutics – San Diego (rok: 2017, ), Wydawca: Cambridge Healthtech Institute
    Data:
    konferencja 23-27 April 2017
    Status:
    Published
  15. Antidepressant-like activity of Compound 1 in the mouse model of corticosterone-induced depression
    Authors:
    Alicja Gawalska, Kinga Sałaciak, Marek Jamrozik, Karolina Pytka, Monika Głuch-Lutwin, Joanna Śniecikowska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski
    Conference:
    The XXVI International Symposium Molecular and Physiological aspects of regulatory processes in the organism (rok: 2017, ), Wydawca: Joseph Dietl Malopolska Higher School in Cracow
    Data:
    konferencja 16.09.2017
    Status:
    Published
  16. Novel aryloxyethyl derivatives of 1-(1-benzoylpiperidin-4-yl)methanamine as the ERK1/2 phosphorylation-preferring serotonin 5-HT1A receptor biased agonists with robust antidepressant-like activity.
    Authors:
    1)Śniecikowska J, Głuch-Lutwin M, Bucki A, Więckowska A, Siwek A, Jastrzębska-Więsek M, Partyka A, Pytka K, Pociecha K, Cios A, Wyska E, Wesołowska A, Pawłowski M, Varney M, Newman-Tancredi A, Kołaczkowski M
    Conference:
    Italian-Spanish-Portuguese Joint Meeting in Medicinal Chemistry (MedChemSicily2018) (rok: 2018, ), Wydawca: MedChemSicily
    Data:
    konferencja 17-20.07.2018
    Status:
    Published
  17. PREFERENCYJNA STYMULACJA FOSFORYLACJI KINAZY ERK1/2 W STOSUNKU DO REKRUTACJI β-ARESTYNY PRZEZ 'BIASED' AGONISTÓW REC. 5-HT1A POZWALA ODDZIELIĆ EFEKT PRZECIWDEPRESYJNY OD DZIAŁAŃ UBOCZNYCH
    Authors:
    Joanna Śniecikowska, Monika Głuch-Lutwin, Adam Bucki, Anna Więckowska, Agata Siwek, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Daria Wilczyńska, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Mark Varney, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kołaczkowski
    Conference:
    SZKOŁA CHEMII MEDYCZNEJ, 25-27 WRZEŚNIA 2019, WROCŁAW (rok: 2019, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Data:
    konferencja 43733
    Status:
    Published
  18. The selective 5-HT1A biased agonists in the development of treatment of neurodegenerative and psychiatric disorders
    Authors:
    Monika Głuch-Lutwin, Karolina Pytka, Joanna Śniecikowska, Adam Bucki, Kinga Sałaciak, Alicja Gawalska, Anna Gryboś, Mark Varney, Adrian Newman-Tancredi, Tadeusz Librowski, Marcin Kołaczkowski
    Conference:
    The XXVI International Symposium Molecular and Physiological aspects of regulatory processes in the organism (rok: 2017, ), Wydawca: Joseph Dietl Malopolska Higher School in Cracow
    Data:
    konferencja 16.09.2017
    Status:
    Published