Projects funded by the NCN

Information on the principal investigator and host institution

Information of the project and the call

Keywords

Equipment

Delete all

Novel dual PDE4 and PDE7 inhibitors in a group of purine and deazapurine derivatives - perspective for the treatment of autoimmune diseases.

2014/15/B/NZ7/00885

Keywords:

purines dezapurines phosphodiesterases PDE4 PDE7 TNFalfa molecular modeling SAR animal models autoimmune diseases tissue distribution

Descriptors:

  • ST5_16:
  • NZ7_14: Pharmacy, pharmacotherapy, pharmacology

Panel:

NZ7 - Diagnostic tools, therapies and public health: public health, epidemiology, environmental health risks and occupational medicine, medical ethics, drug discovery and therapies, pharmacology

Host institution :

Uniwersytet Jagielloński - Collegium Medicum, Collegium Medicum, Wydział Farmaceutyczny

woj. małopolskie

Other projects carried out by the institution 

Principal investigator (from the host institution):

prof. Maciej Pawłowski 

Number of co-investigators in the project: 9

Call: OPUS 8 - announced on 2014-09-15

Amount awarded: 595 200 PLN

Project start date (Y-m-d): 2015-07-13

Project end date (Y-m-d): 2018-10-12

Project duration:: 39 months (the same as in the proposal)

Project status: Project settled

Equipment purchased [PL]

  1. Komputer do analizy danych (5 000 PLN)
  2. Specjalistyczne oprogramowanie do modelowania molekularnego Small-Molecule Drug Discovery Suite firmy Schrodinger Ltd.Licencja na 4 miesiące..
  3. Laboratoryjna wyparka rotacyjna, system próżniowy, termostat cyrkulacyjny, łaźnia wodna lub olejowa (50 000 PLN)
  4. Specjalistyczne oprogramowanie do przewidywania właściwości fizykochemicznych/farmakokinetycznych i toksykologicznych: VolSurf+ i MetaSite firmy Molecular Discovery. Licencja na 24 miesiące, na 2 stanowiska. (19 000 PLN)
  5. Termostatowana wytrząsarka do płytek (5 000 PLN)
  6. Detektor UV-VIS z oprogramowaniem (43 000 PLN)
  7. Komputer stacjonarny do wykonywania zadań obliczeniowych programami VolSurf+ i MetaSite.

Information in the final report

  • Publication in academic press/journals (6)
  • Articles in post-conference publications (12)
  1. Advances in Discovery of PDE10A Inhibitors for CNS-Related Disorders. Part 1: Overview of the Chemical and Biological Research
    Authors:
    Agnieszka Jankowska, Artur Świerczek, Elżbieta Wyska, Alicja Gawalska, Adam Bucki, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa
    Academic press:
    Current Drug Targets (rok: 2018, tom: 19, strony: 45313), Wydawca: Bentham Science
    Status:
    Published
    DOI:
    10.2174/1389450119666180808105056 - link to the publication
  2. PDE7-Selective and dual inhibitors: Advances in chemical and biological research
    Authors:
    A. Jankowska, A. Świerczek, G. Chłoń-Rzepa, Maciej Pawłowski E. Wyska
    Academic press:
    Current Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 24, strony: 673-700), Wydawca: Bentham Science
    Status:
    Published
    DOI:
    10.2174/0929867324666170116125159 - link to the publication
  3. Aminoalkyl derivatives of 8-alkoxypurine-2,6-diones: Multifunctional 5-HT1A/5-HT7 receptor ligands and PDE inhibitors with antidepressant activity
    Authors:
    G. Chłoń-Rzepa, A. Zagórska, P. Żmudzki, A. Bucki, M. Kołaczkowski, A. Partyka, A. Wesołowska, G. Kazek, M. Głuch-Lutwin, A. Siwek, G. Starowicz, M. Pawłowski
    Academic press:
    Archiv der Pharmazie Chem. Life Sci. (rok: 2016, tom: 349, strony: 889-903), Wydawca: Willey Online Library
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1002/ardp.201600260 - link to the publication
  4. Multi-target-directed ligands affecting serotoninergic neurotransmission for Alzheimer's disease therapy: Advances in chemical and biological research
    Authors:
    A. Jankowska, A. Wesołowska, M. Pawłowski, G. Chłoń-Rzepa
    Academic press:
    Current Medicinal Chemistry (rok: 2018, tom: 25, strony: 2045-2067), Wydawca: Bentham Science
    Status:
    Published
    DOI:
    10.2174/0929867324666170529122802 - link to the publication
  5. Novel amide derivatives of 1,3-dimethyl-2,6-dioxopurin-7-ylalkylcarboxylic acids as multifunctional TRPA1 antagonists and PDE4/7 inhibitors: A new approach for the treatment of pain
    Authors:
    Grażyna Chłoń-Rzepa, Marietta Ślusarczyk, Agnieszka Jankowska, Alicja Gawalska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Małgorzata Zygmunt, Grzegorz Kazek, Kinga Sałat, Maciej Pawłowski
    Academic press:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2018, tom: 158, strony: 517-533), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2018.09.021 - link to the publication
  6. Novel butanehydrazide derivatives of purine-2,6-dione as dual PDE4/7 inhibitors with potential anti-inflammatory activity: Design, synthesis and biological evaluation
    Authors:
    Grażyna Chłoń-Rzepa, Agnieszka Jankowska, Marietta Ślusarczyk, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Adam Bucki, Alicja Gawalska, Marcin Kołaczkowski, Maciej Pawłowski
    Academic press:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2018, tom: 146, strony: 381-394), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2018.01.068 - link to the publication
  1. Anilide derivatives of 8-alkoxypurine-2,6-dione as a new class of combined TRPA1 antagonists and PDE4/7 inhibitors with analgesic activity
    Authors:
    Grażyna Chłoń-Rzepa, Marietta Ślusarczyk, Agnieszka Jankowska, Adam Bucki, Alicja Gawalska, Marcin Kołaczkowski, Maciej Pawłowski, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Małgorzata Zygmunt, Grzegorz Kazek
    Conference:
    19th Tetrahedron Symposium: Celebrating the 25th Anniversary of Biooganic and Medicinal Chemistry (rok: 2018, ), Wydawca: Elsevier
    Data:
    konferencja 26-29.06.2018
    Status:
    Published
  2. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of new purine-2,6-dione-based PDE4/7 inhibitors in rats
    Authors:
    Elżbieta Wyska, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Marietta Ślusarczyk, Agnieszka Jankowska, Grażyna Chłoń-Rzepa
    Conference:
    78th FIP World Congress of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences (rok: 2018, ), Wydawca: International Pharmaceutical Federation
    Data:
    konferencja 02-06.09.2018
    Status:
    Published
  3. Porównanie farmakokinetyki i aktywności farmakologicznej lizofiliny i związku GRMS-55
    Authors:
    A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska, M. Ślusarczyk, A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, M. Pawłowski
    Conference:
    XXIII Naukowy Zjazd Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego: Farmacja w Polsce perspektywy nauki i zawodu (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 19-22.09.2017
    Status:
    Published
  4. Synthesis of new amide and hydrazide derivatives of 1,3-dimethyl- or 3,7-dimethylpurine-2,6-dione as PDE7 inhibitors
    Authors:
    G. Chłoń-Rzepa, P. Żmudzki, A. Jankowska, M. Pawłowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Conference:
    VII Konwersatorium Chemii Medycznej i VIII Sympozjum PTBI (rok: 2015, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 17-19.09.2015
    Status:
    Published
  5. Zastosowanie micelarnej elektroforezy kapilarnej do wstępnej wieloparametrowej optymalizacji pochodnych puryno-2,6-dionu o aktywności psychotropowej
    Authors:
    A. Zagórska, A. Czopek, M. Bajda, G. Chłoń-Rzepa, P. Żmudzki, M. Pawłowski
    Conference:
    III Sympozjum "Szkoła Chemii Medycznej" (rok: 2017, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Data:
    konferencja 06-08.09.2017
    Status:
    Published
  6. New imidazopyridine derivatives as phosphodiesterase 4 and/or 7 inhibitors with anti-inflammatory activity
    Authors:
    Veronika Rucilova, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Miroslav Soural, Maciej Pawlowski, Elżbieta Wyska, Paweł Zajdel, Grażyna Chłoń-Rzepa
    Conference:
    XXV EFMC International Symposium on Medicinal Chemistry (rok: 2018, ), Wydawca: Slovenian Pharmaceutical Society
    Data:
    konferencja 02-06.09.2018
    Status:
    Published
  7. Design and synthesis of new 3,7-dimethyl- or 1,3-dimethylpurine-2,6-dione derivatives as PDE7 and/or PDE4 inhibitors
    Authors:
    G. Chłoń-Rzepa, P. Żmudzki, P. Zajdel, A. Bucki, M. Kołaczkowski, A. Jankowska, M. Pawłowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Conference:
    17th Tetrahedron Symposium: Challenges in Biological, Bioorganic, Organic and Medicinal Chemistry (rok: 2016, ), Wydawca: Elsevier
    Data:
    konferencja 28.06-01.07.2016
    Status:
    Published
  8. Effect of new 1,3-dimethylpurine-2,6-dione derivatives with hydrazide or amide moieties on the LPS-induced TNF-alfa production
    Authors:
    A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, M. Pawłowski, A. Bucki, M. Kołaczkowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09.2016
    Status:
    Published
  9. Farmakokinetyka nowych inhibitorów fosfodiesterazy 4 z grupy 7,8-dipodstawionych pochodnych teofiliny u szczura
    Authors:
    E. Wyska, A. Świerczek, K. Pociecha, M. Ślusarczyk, A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, M. Pawłowski
    Conference:
    XXIII Naukowy Zjazd Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego: Farmacja w Polsce perspektywy nauki i zawodu (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 19-22.09.2017
    Status:
    Published
  10. Projektowanie i synteza nowych pochodnych 1,3-dimetylopuryno-2,6-dionu, jako inhibitorów fosfodiesterazy 4 i 7 o potencjalnej aktywności przeciwzapalnej
    Authors:
    A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, A. Gawalska, A. Bucki, M. Kołaczkowski, M. Pawłowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Conference:
    XXIII Naukowy Zjazd Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego: Farmacja w Polsce perspektywy nauki i zawodu (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 19-22.09.2017
    Status:
    Published
  11. Computer-aided design and synthesis of new hydrazide derivatives of 1,3-dimethylpurine-2,6-dione as dual PDE4/7 inhibitors with anti-inflammatory activity
    Authors:
    G. Chłoń-Rzepa, A. Jankowska, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska, A. Bucki, A. Gawalska, M. Kołaczkowski, A. Zagórska, M. Pawłowski
    Conference:
    17th Hellenic Symposjum on Medicinal Chemistry: Designing targeted and safer drugs (rok: 2017, ), Wydawca: Hellenic Society of Medicinal Chemistry
    Data:
    konferencja 01-03.06.2017
    Status:
    Published
  12. Discovery of amide derivatives of 8-substituted 1,3-dimethylpurine-2,6-dione as a new series of dual PDE4/7 inhibitors with anti-inflammatory properties
    Authors:
    G. Chłoń-Rzepa, M. Ślusarczyk, M. Zygmunt, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09.2016
    Status:
    Published

O Narodowym Centrum Nauki

Finansowanie nauki

Współpraca zagraniczna

Centrum prasowe

Deklaracja dostępności
Przetwarzanie danych osobowych
Polityka cookies

Partnerzy