Projects funded by the NCN

Information on the principal investigator and host institution

Information of the project and the call

Keywords

Equipment

Delete all

Biased inverse agonists of 5-HT6 receptor and dual 5-HT6/MAO-B inhibitors - in search for new therapeutic approaches for the treatment of Alzheimer's disease

2016/21/B/NZ7/01742

Keywords:

biased inverse agonists of 5-HT6 receptor MAO-B inhibitors dual 5-HT6/MAO-B inhibitors dementia cognitive disorders Alzheimer disease mice model of AD

Descriptors:

  • NZ7_14: Pharmacy, pharmacotherapy, pharmacology

Panel:

NZ7 - Diagnostic tools, therapies and public health: public health, epidemiology, environmental health risks and occupational medicine, medical ethics, drug discovery and therapies, pharmacology

Host institution :

Uniwersytet Jagielloński - Collegium Medicum, Collegium Medicum, Wydział Farmaceutyczny

woj. małopolskie

Other projects carried out by the institution 

Principal investigator (from the host institution):

prof. Paweł Zajdel 

Number of co-investigators in the project: 14

Call: OPUS 11 - announced on 2016-03-15

Amount awarded: 1 337 400 PLN

Project start date (Y-m-d): 2017-01-24

Project end date (Y-m-d): 2021-12-23

Project duration:: 59 months (the same as in the proposal)

Project status: Project settled

Project description

Download the project description in a pdf file

Note - project descriptions were prepared by the authors of the applications themselves and placed in the system in an unchanged form.

Equipment purchased [PL]

  1. Generator wodoru (50 000 PLN)
  2. Młynek kulowy do syntez.
  3. Polarymetr.
  4. Termostat cyrkulacyjny z chłodzeniem (18 497 PLN)
  5. Laptop.
  6. Pompa próżniowa (16 346 PLN)
  7. Zestaw do destylacji próżniowej.
  8. Komputer do analizy danych (3 500 PLN)
  9. Zakup licencji oprogramowania do wspomaganego komputerowo projektowania związków (10 000 PLN)
  10. Membranowa pompa próżniowa (35 000 PLN)

Information in the final report

  • Publication in academic press/journals (10)
  • Articles in post-conference publications (18)
  1. 2‑Phenyl‑1H‑pyrrole-3-carboxamide as a New Scaffold for Developing 5‑HT6 Receptor Inverse Agonists with Cognition- Enhancing Activity
    Authors:
    Marcin Drop, Vittorio Canale, Séverine Chaumont-Dubel, Rafał Kurczab, Grzegorz Satała, Xavier Bantreil, Maria Walczak, Paulina Koczurkiewicz-Adamczyk, Gniewomir Latacz, Anna Gwizdak, Martyna Krawczyk, Joanna Gołębiowska, Katarzyna Grychowska, Andrzej J. Bojarski, Agnieszka Nikiforuk, Gilles Subra, Jean Martinez, Maciej Pawłowski, Piotr Popik, Philippe Marin, Frédéric Lamaty, Paweł Zajdel
    Academic press:
    ACS Chemical Neuroscience (rok: 2021, tom: 12, strony: 1228-1240), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1021/acschemneuro.1c00061 - link to the publication
  2. Imidazopyridine-Based 5‑HT6 Receptor Neutral Antagonists: Impact of N1‑Benzyl and N1‑Phenylsulfonyl Fragments on Different Receptor Conformational States
    Authors:
    David Vanda, Vittorio Canale, Severine Chaumont-Dubel, Rafał Kurczab, Grzegorz Satała, Paulina Koczurkiewicz-Adamczyk, Martyna Krawczyk, Wojciech Pietruś, Klaudia Blicharz, Elżbieta Pękala, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik, Philippe Marin, Miroslav Soural, Paweł Zajdel
    Academic press:
    Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2021, tom: 64, strony: 1180-1196), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1021/acs.jmedchem.0c02009 - link to the publication
  3. Neuropathic pain-alleviating activity of novel 5-HT6 receptor inverse agonists derived from 2-aryl-1H-pyrrole-3-carboxamide
    Authors:
    Marcin Drop, Florian Jacquot, Vittorio Canale, Severine Chaumont-Dubel, Maria Walczak, Grzegorz Satała, Klaudia Nosalska, Gilbert Umuhire Mahoro, Karolina Słoczyńska, Kamil Piska, Sylvain Lamoine, Elżbieta Pękala, Nicolas Masurier, Andrzej J. Bojarski, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Xavier Bantreil, Frederic Lamaty, Alain Eschalier, Philippe Marin, Christine Courteix, Paweł Zajdel
    Academic press:
    Bioorganic Chemistry (rok: 2021, tom: 115, strony: 105218), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.bioorg.2021.105218 - link to the publication
  4. Continuous flow ring-closing metathesis, an environmentally-friendly route to 2,5-dihydro-1H-pyrrole- 3-carboxylates
    Authors:
    Marcin Drop, Xavier Bantreil, Katarzyna Grychowska, Gilbert Umuhire Mahoro, Evelina Colacino, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Pawel Zajdel, Frédéric Lamaty
    Academic press:
    Green Chemistry (rok: 2017, tom: 19, strony: 1647-1652), Wydawca: Royal Society of Chemistry
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1039/c7gc00235a - link to the publication
  5. mTOR activation by constitutively active serotonin6 receptors as new paradigm in neuropathic pain and its treatment
    Authors:
    Pierre-Yves Martin, Stéphane Doly, Al Mahdy Hamieh, Eric Chapuy, Vittorio Canale, Marcin Drop, Séverine Chaumont-Dubel, Xavier Bantreil, Frédéric Lamaty, Andrzej Bojarski, Pawel Zajdel, Alain Eschalier, Philippe Marin, Christine Courteix
    Academic press:
    Progress in Neurobiology (rok: 2020, tom: 193, strony: 101846), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.pneurobio.2020.101846 - link to the publication
  6. A dual-acting 5-HT6 receptor inverse agonist/MAO-B inhibitor displays glioprotective and pro-cognitive properties
    Authors:
    Vittorio Canale, Katarzyna Grychowska, Rafał Kurczab, Mateusz Ryng, Abdul Raheem Keeri, Grzegorz Satała, Agnieszka Olejarz-Maciej, Paulina Koczurkiewicz, Marcin Drop, Klaudia Blicharz, Kamil Piska, Elżbieta Pękala, Paulina Janiszewska, Martyna Krawczyk, Maria Walczak, Severine Chaumont-Dubel, Andrzej J. Bojarski, Philippe Marin, Piotr Popik, Paweł Zajdel
    Academic press:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2020, tom: 208, strony: 112765), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2020.112765 - link to the publication
  7. Pyrroloquinoline scaffold-based 5-HT6R ligands: Synthesis, quantum chemical and molecular dynamic studies, and influence of nitrogen atom position in the scaffold on affinity
    Authors:
    Katarzyna Grychowska, Rafał Kurczab, Paweł Śliwa, Grzegorz Satała, Krzysztof Dubiel, Mikołaj Matłoka, Rafał Moszczyński-Pętkowski, Jerzy Pieczykolan, Andrzej J. Bojarski, Paweł Zajdel
    Academic press:
    Bioorganic & Medicinal Chemistry (rok: 2018, tom: 26, strony: 3588-3595), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.bmc.2018.05.033 - link to the publication
  8. Dual 5-HT6 and D3 Receptors Antagonists in a Group of 1HPyrrolo[ 3,2-c]quinolines with Neuroprotective and Procognitive Activity
    Authors:
    Grychowska, K.; Chaumont-Dubel, S.; Kurczab, R.; Koczurkiewicz, P.; Deville, C.; Krawczyk, M.; Pietruś, W.; Satała, G.; Piska, K.; Drop, M.; Bantreil, X.; Lamaty,F.; Pękala, E.; Bojarski,AJ.; Popik, P.; Marin, P.; Zajdel, P.
    Academic press:
    ACS Chemical Neuroscience (rok: 2019, tom: 10, strony: 3183-3196), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1021/acschemneuro.8b00618 - link to the publication
  9. Imidazopyridine-based selective and multifunctional ligands of biological targets associated with psychiatric and neurodegenerative diseases
    Authors:
    Vanda, D.; Zajdel, P.; Soural, M.
    Academic press:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2019, tom: 181, strony: 111569), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2019.111569 - link to the publication
  10. Overcoming undesirable hERG affinity by incorporating fluorine atoms: A case of MAO-B inhibitors derived from 1 H-pyrrolo-[3,2-c] quinolines
    Authors:
    Katarzyna Grychowska, Agnieszka Olejarz-Maciej, Klaudia Blicharz, Wojciech Pietruś, Tadeusz Karcz, Rafał Kurczab, Paulina Koczurkiewicz, Agata Doroz-Płonka, Gniewomir Latacz, Abdul Raheem Keeri, Kamil Piska, Grzegorz Satała, Joanna Pęgiel, Wojciech Trybała, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Andrzej J. Bojarski, Frederic Lamaty, Anna Partyka, Maria Walczak, Martyna Krawczyk, Natalia Malikowska-Racia, Piotr Popik, Paweł Zajdel
    Academic press:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2022, tom: 236, strony: 114329), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2022.114329 - link to the publication
  1. DUALNE LIGANDY RECEPTORA 5-HT6 I MONOAMINOOKSYGENAZY TYPU B O POTENCJALNYM ZASTOSOWANIU W TERAPII CHORÓB NEURODEGENERACYJNYCH
    Authors:
    Vittorio Canale, Katarzyna Grychowska, Abdul Raheem Keeri, Grzegorz Satała, Agnieszka Olejarz, Marcin Drop, Paulina Koczurkiewicz, Kamil Piska, Rafał Kurczab, Martyna Krawczyk, Elżbieta Pękala, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik, Tadeusz Karcz, Paweł Zajdel
    Conference:
    IV SYMPOZJUM "SZKOŁA CHEMII MEDYCZNEJ" (rok: 2019, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich, Wrocław
    Data:
    konferencja 43733
    Status:
    Published
  2. Imidazopyridine-based 5-HT6 receptor modulators with unique in vitro pharmacological properties: a different impact of N1-Benzyl and N1-phenylsulfonyl fragment on receptor functional activity
    Authors:
    Vanda, D.; Canale, V.; Kurczab, R.; Chaumont-Dubel, S.; Satała, G.; Pietruś, W.; Koczurkiewicz, P.; Pękala, E.; Bojarski, A.J; Soural, M; Marin, P.; Zajdel, P.
    Conference:
    EFMC-ACSMEDI Medicinal Chemistry Frontiers (rok: 2019, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 43626
    Status:
    Published
  3. On the way to biologically active molecules: ring-closing metathesis in flow chemistry
    Authors:
    Drop, M.; Bantreil, X.; Grychowska, K.; Mahoro, GU.; Colacino, E.; Pawłowski, M.; Martinez, J.; Subra, G.; Zajdel, P. Lamaty, F.
    Conference:
    Journées de Chimie Organique de la Société Chimique de France (rok: 2019, ), Wydawca: JCO
    Data:
    konferencja 43767
    Status:
    Published
  4. ANTAGONIŚCI RECEPTORA 5-HT6 – NOWE OPCJE TERAPEUTYCZNE W LECZENIU CHORÓB OUN I BÓLU
    Authors:
    Paweł Zajdel
    Conference:
    IV SYMPOZJUM "SZKOŁA CHEMII MEDYCZNEJ" (rok: 2019, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich, Wrocław
    Data:
    konferencja 43733
    Status:
    Published
  5. DUAL-ACTING 5-HT6 RECEPTOR INVERSE AGONIST/MAO-B INHIBITOR WITH GLIOPROTECTIVE AND PROCOGNITIVE PROPERTIES
    Authors:
    Vittorio Canale (1), Katarzyna Grychowska (1), Rafał Kurczab (2), Mateusz Ryng (2), Abdul Raheem Keeri (1), Grzegorz Satała (2), Agnieszka Olejarz-Maciej (1), Paulina Koczurkiewicz (1), Marcin Drop (1), Klaudia Blicharz (1), Kamil Piska (1), Elżbieta Pękala (1), Paulina Janiszewska (1), Martyna Krawczyk (2), Maria Walczak (1), Severine Chaumont-Dubel (3), Andrzej J. Bojarski (2), Philippe Marin (3), Piotr Popik (2), Paweł Zajdel
    Conference:
    EFMC-ISMC & EFMC-YMCS Virtual Poster Session (rok: 2020, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 9 września
    Status:
    Published
  6. NEUTRAL 5-HT6 RECEPTOR ANTAGONISTS WITH GLIOPROTECTIVE AND COGNITIVE-ENHANCING PROPERTIES: AN IMPACT OF STRUCTURAL MODIFICATIONS ON VARIOUS CONFORMATIONAL STATES OF THE RECEPTOR
    Authors:
    David Vanda (1), Vittorio Canale (2), Severine Chaumont-Dubel (3), Rafał Kurczab (4), Grzegorz Satała (4), Paulina Koczurkiewicz-Adamczyk (2), Martyna Krawczyk (4), Wojciech Pietruś (4), Klaudia Blicharz (2), Elżbieta Pękala (2), Andrzej J. Bojarski (4), Piotr Popik (4), Philippe Marin (3), Miroslav Soural (1), Paweł Zajdel (2)
    Conference:
    EFMC-ISMC International Symposium on Medicinal Chemistry Virtual Event (rok: 2021, ), Wydawca: EUROPEAN FEDERATION FOR MEDICINAL CHEMISTRY AND CHEMICAL BIOLOGY
    Data:
    konferencja 29/08-2/09
    Status:
    Published
  7. A green highway for the synthesis od PZ-1388, 5-HT6 receptor inverse agonist with neuropathic pain-alleviating activity
    Authors:
    Drp M, Bantreil X, Zajdel P, Lamaty F
    Conference:
    X Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2021, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny w Lublinie
    Data:
    konferencja 3-5 września
    Status:
    Published
  8. Development of new generations of imidazopyridine-based serotonin receptor ligands
    Authors:
    VANDA, D.; CANALE, V; ZAJDEL, P.; SOURAL,M.
    Conference:
    53rd Advances in Organic, Bioorganic and Pharmaceutical Chemistry"Libice 2018" (rok: 2018, ), Wydawca: CChS
    Data:
    konferencja 2-4 listopad
    Status:
    Published
  9. Dually acting MAOB-5-HT6 receptor modulators with potential application in neurodegenerative disorders
    Authors:
    Canale, V.; Grychowska, K.; Keeri, A.R.; Satała, G.; Olejarz, A.; Drop, M.; Koczurkiewicz, P.; Kurczab, R.; Krawczyk, M.; Pękala, E.; Bojarski, A.J; Karcz, T.; Popik, P.; Zajdel, P.
    Conference:
    EFMC-ACSMEDI Medicinal Chemistry Frontiers (rok: 2019, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 43626
    Status:
    Published
  10. CHEMIA W PRZEPŁYWIE: SKALOWANIE PROCESU SYNTEZY ZWIĄZKÓW AKTYWNYCH BIOLOGICZNIE
    Authors:
    Marcin Drop, Xavier Bantreil, Katarzyna Grychowska, Gilbert Umuhire Mahoro, Evelina Colacino, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Pawel Zajdel, Frédéric Lamaty
    Conference:
    XXIII NAUKOWY ZJAZD PTFARM (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Wydział Farmaceutyczny UJ-CM
    Data:
    konferencja 19-22 września 2017
    Status:
    Published
  11. Design, synthesis and biological evaluation of dually acting MAO-B/5-HT6 receptor modulators
    Authors:
    Canale V., Grychowska K., Kurczab R., Drop M., Olejarz A., Satała G., Karcz, T., Bojarski A.J., Zajdel P.
    Conference:
    3rd Central European Biomedical Congress News on biomarker discovery and research innovations in medicine and biomedical sciences (rok: 2018, ), Wydawca: Instytut Farmakologii
    Data:
    konferencja 15-18 wrzesień
    Status:
    Published
  12. RING-CLOSING METATHESIS: FLOW-CHEMISTRY AS HIGH-THROUGHPUT METHOD FOR SYNTHESIS OF ARYLPYRROLE DERIVATIVES. Poster uzyskał wyróżnienie za najlepszą prezentację podczas sympozjum.
    Authors:
    Marcin Drop, Xavier Bantreil, Katarzyna Grychowska, Gilbert Umuhire Mahoro, Evelina Colacino, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Pawel Zajdel, Frederic Lamaty
    Conference:
    III Sympozjum "Szkoła Chemii Medycznej" (rok: 2017, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Data:
    konferencja 6-8 września 2017, Wrocław
    Status:
    Published
  13. 2-Heteroaryl-1H-pyrrole-3-carboxylates, interesting buildingblocks for the synthesis of biologically active molecules
    Authors:
    Drop, M.; Umuhire Mahoro, G.; Bantreil, X.; Pawłowski, M.; Martinez,J.; Lamaty, F.; Zajdel, P
    Conference:
    IX. Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2018, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny w Lublinie
    Data:
    konferencja 13-15 wrzesień
    Status:
    Published
  14. Continuous flow ring-closing metathesis, an environmentally-friendly route to 2,5-dihydro-1Hpyrrole-3-carboxylates
    Authors:
    Marcin Drop, Xavier Bantreil, Katarzyna Grychowska, Gilbert Umuhire Mahoro, Evelina Colacino, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Pawel Zajdel, Frédéric Lamaty
    Conference:
    VII EFMC International Symposium on Advances in Synthetic and Medicinal Chemistry (rok: 2017, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja Vienna, Austria - August 27-31, 2017
    Status:
    Published
  15. IN THE SEARCH OF NOVEL 5-HT6 RECEPTOR MODULATORS WITH UNIQUE IN VITRO PHARMACOLOGICAL PROPERTIES: A DIFFFERENT IMPACT OF N1-BENZYL AND N1-PHENYLSULFONYL FRAGMENT ON RECEPTOR FUNCTIONAL ACTIVITY
    Authors:
    VANDA, D.; CANALE, V.; SATAŁA, G.; CHAUMONT-DUBEL, S.; KOCZURKIEWICZ, P.; PĘKALA E.; BOJARSKI, AJ.; MARIN, M.; SOURAL, M.; ZAJDEL, P.
    Conference:
    XI Multidyscyplinarna Konferencja Nauki o Leku (rok: 2018, ), Wydawca: INSTYTUT FARMACEUTYCZNY
    Data:
    konferencja 14 – 16 listopad
    Status:
    Published
  16. INVERSE AGONISTS OF 5-HT6 RECEPTOR-OPERATED SIGNALING AS A NEW PARADIGM TO TREAT NEUROPATHIC PAIN AND COGNITIVE CO-MORBIDITIES
    Authors:
    Marcin Drop (1,2), Pierre-Yves Martin (5), Stéphane Doly (5), Vittorio Canale (1), Séverine Chaumont-Dubel (3), Maria Walczak (1), Al Mahdy Hamieh (5), Eric Chapuy (5), Grzegorz Satała (4), Paulina Koczurkiewicz (1), Andrzej J. Bojarski (4), Elżbieta Pękala (1), Xavier Bantreil (2), Gilles Subra (2), Jean Martinez (2), Maciej Pawłowski (1), Frédéric Lamaty (2), Philippe Marin (3), Alain Eschalier (5), Christine Courteix (5), Paweł Zajdel (1)
    Conference:
    EFMA-ISMC International Symposium on Medicinal Chemistry (rok: 2021, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 29/08-02/09
    Status:
    Published
  17. Novel 1H-pyrrolo[3,2-c]quinoline derivatives as dual 5-HT6/D3 receptors antagonists with procognitive properties
    Authors:
    Grychowska, K.; Deville,K.; Kurczab,R.; Satała,G.; Piska,K.; Koczurkiewicz, P.; Chaumont-Dubel, P.; Krawczyk, M.; Pękala, E.; Bojarski,AJ.; Marin, P.; Popik, P.; Zajdel, P.
    Conference:
    IX. Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2018, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny w Lublinie
    Data:
    konferencja 13-15 wrzesień
    Status:
    Published
  18. Towards 5-HT6 receptor modulators in the treatment of neurodegenerative diseases: let's do it with flow!
    Authors:
    Drop, M., Bantreil, X.; Grychowska, K.; Mahoro Umuhire, G.; Colacino, E.; Pawłowski, M.; Martinez, J.; Subra, G.; Lamaty, F.; Zajdel, P.
    Conference:
    26th Young Research Fellows Meeting (rok: 2019, ), Wydawca: Faculty of Pharmacy, Paris
    Data:
    konferencja 43516
    Status:
    Published

O Narodowym Centrum Nauki

Finansowanie nauki

Współpraca zagraniczna

Centrum prasowe

Deklaracja dostępności
Przetwarzanie danych osobowych
Polityka cookies

Partnerzy