Zmiana języka

Projects search

Novel dual PDE4 and PDE7 inhibitors in a group of purine and deazapurine derivatives - perspective for the treatment of autoimmune diseases.

2014/15/B/NZ7/00885

Keywords

Descriptors

  • ST5_16: Chemia biologiczna
  • NZ7_14: Farmacja, farmakoterapia, farmakologia

Panel

NZ7 – Diagnostic tools, therapies and public health: public health, epidemiology, environmental health risks and occupational medicine, medical ethics, drug discovery and therapies, pharmacology

Host institution

Uniwersytet Jagielloński- Collegium Medicum, Collegium Medicum; Wydział Farmaceutyczny

Voivodeship: małopolskie

Other projects carried out by the institution »

Principal investigator (from the host institution)

prof. Maciej Henryk Pawłowski

Number of co-investigators in the project: 9

Call

OPUS 8 – announced on 2014-09-15

Amount awarded
595 200 PLN
Project start date
2015-07-13
Project end date
2018-10-12
Project duration
39 months (the same as in the proposal)
Project status
Project settled

Equipment purchased [PL]

  1. Detektor UV-VIS z oprogramowaniem. Cost: 43 000 PLN
  2. Komputer do analizy danych. Cost: 5 000 PLN
  3. Komputer stacjonarny do wykonywania zadań obliczeniowych programami VolSurf+ i MetaSite.
  4. Laboratoryjna wyparka rotacyjna, system próżniowy, termostat cyrkulacyjny, łaźnia wodna lub olejowa. Cost: 50 000 PLN
  5. Specjalistyczne oprogramowanie do modelowania molekularnego Small-Molecule Drug Discovery Suite firmy Schrodinger Ltd.Licencja na 4 miesiące..
  6. Specjalistyczne oprogramowanie do przewidywania właściwości fizykochemicznych/farmakokinetycznych i toksykologicznych: VolSurf+ i MetaSite firmy Molecular Discovery. Licencja na 24 miesiące, na 2 stanowiska.. Cost: 19 000 PLN
  7. Termostatowana wytrząsarka do płytek. Cost: 5 000 PLN

Information in the final report

Publication in academic press/journals (6)

  1. Novel butanehydrazide derivatives of purine-2,6-dione as dual PDE4/7 inhibitors with potential anti-inflammatory activity: Design, synthesis and biological evaluation

    Authors:
    Grażyna Chłoń-Rzepa, Agnieszka Jankowska, Marietta Ślusarczyk, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Adam Bucki, Alicja Gawalska, Marcin Kołaczkowski, Maciej Pawłowski
    Academic press:
    European Journal of Medicinal Chemistry (year: 2018, volume: 146, pages: 381-394), Publisher: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2018.01.068 – link to the publication

  2. Multi-target-directed ligands affecting serotoninergic neurotransmission for Alzheimer's disease therapy: Advances in chemical and biological research

    Authors:
    A. Jankowska, A. Wesołowska, M. Pawłowski, G. Chłoń-Rzepa
    Academic press:
    Current Medicinal Chemistry (year: 2018, volume: 25, pages: 2045-2067), Publisher: Bentham Science
    Status:
    Published
    DOI:
    10.2174/0929867324666170529122802 – link to the publication

  3. Novel amide derivatives of 1,3-dimethyl-2,6-dioxopurin-7-ylalkylcarboxylic acids as multifunctional TRPA1 antagonists and PDE4/7 inhibitors: A new approach for the treatment of pain

    Authors:
    Grażyna Chłoń-Rzepa, Marietta Ślusarczyk, Agnieszka Jankowska, Alicja Gawalska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Małgorzata Zygmunt, Grzegorz Kazek, Kinga Sałat, Maciej Pawłowski
    Academic press:
    European Journal of Medicinal Chemistry (year: 2018, volume: 158, pages: 517-533), Publisher: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2018.09.021 – link to the publication

  4. Advances in Discovery of PDE10A Inhibitors for CNS-Related Disorders. Part 1: Overview of the Chemical and Biological Research

    Authors:
    Agnieszka Jankowska, Artur Świerczek, Elżbieta Wyska, Alicja Gawalska, Adam Bucki, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa
    Academic press:
    Current Drug Targets (year: 2018, volume: 19, pages: 46044), Publisher: Bentham Science
    Status:
    Published
    DOI:
    10.2174/1389450119666180808105056 – link to the publication

  5. PDE7-Selective and dual inhibitors: Advances in chemical and biological research

    Authors:
    A. Jankowska, A. Świerczek, G. Chłoń-Rzepa, Maciej Pawłowski E. Wyska
    Academic press:
    Current Medicinal Chemistry (year: 2017, volume: 24, pages: 673-700), Publisher: Bentham Science
    Status:
    Published
    DOI:
    10.2174/0929867324666170116125159 – link to the publication

  6. Aminoalkyl derivatives of 8-alkoxypurine-2,6-diones: Multifunctional 5-HT1A/5-HT7 receptor ligands and PDE inhibitors with antidepressant activity

    Authors:
    G. Chłoń-Rzepa, A. Zagórska, P. Żmudzki, A. Bucki, M. Kołaczkowski, A. Partyka, A. Wesołowska, G. Kazek, M. Głuch-Lutwin, A. Siwek, G. Starowicz, M. Pawłowski
    Academic press:
    Archiv der Pharmazie Chem. Life Sci. (year: 2016, volume: 349, pages: 889-903), Publisher: Willey Online Library
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1002/ardp.201600260 – link to the publication

Articles in post-conference publications (12)

  1. Zastosowanie micelarnej elektroforezy kapilarnej do wstępnej wieloparametrowej optymalizacji pochodnych puryno-2,6-dionu o aktywności psychotropowej

    Authors:
    A. Zagórska, A. Czopek, M. Bajda, G. Chłoń-Rzepa, P. Żmudzki, M. Pawłowski
    Conference:
    III Sympozjum Szkoła Chemii Medycznej (year: 2017, pages: PP-76), Publisher: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Date:
    conference 06-08.09.2017
    Status:
    Published

  2. New imidazopyridine derivatives as phosphodiesterase 4 and/or 7 inhibitors with anti-inflammatory activity

    Authors:
    Veronika Rucilova, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Miroslav Soural, Maciej Pawlowski, Elżbieta Wyska, Paweł Zajdel, Grażyna Chłoń-Rzepa
    Conference:
    XXV EFMC International Symposium on Medicinal Chemistry (year: 2018, pages: P220), Publisher: Slovenian Pharmaceutical Society
    Date:
    conference 02-06.09.2018
    Status:
    Published

  3. Synthesis of new amide and hydrazide derivatives of 1,3-dimethyl- or 3,7-dimethylpurine-2,6-dione as PDE7 inhibitors

    Authors:
    G. Chłoń-Rzepa, P. Żmudzki, A. Jankowska, M. Pawłowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Conference:
    VII Konwersatorium Chemii Medycznej i VIII Sympozjum PTBI (year: 2015, pages: PP1), Publisher: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Date:
    conference 17-19.09.2015
    Status:
    Published

  4. Farmakokinetyka nowych inhibitorów fosfodiesterazy 4 z grupy 7,8-dipodstawionych pochodnych teofiliny u szczura

    Authors:
    E. Wyska, A. Świerczek, K. Pociecha, M. Ślusarczyk, A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, M. Pawłowski
    Conference:
    XXIII Naukowy Zjazd Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego: Farmacja w Polsce perspektywy nauki i zawodu (year: 2017, pages: 398 (P206)), Publisher: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Date:
    conference 19-22.09.2017
    Status:
    Published

  5. Anilide derivatives of 8-alkoxypurine-2,6-dione as a new class of combined TRPA1 antagonists and PDE4/7 inhibitors with analgesic activity

    Authors:
    Grażyna Chłoń-Rzepa, Marietta Ślusarczyk, Agnieszka Jankowska, Adam Bucki, Alicja Gawalska, Marcin Kołaczkowski, Maciej Pawłowski, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Małgorzata Zygmunt, Grzegorz Kazek
    Conference:
    19th Tetrahedron Symposium: Celebrating the 25th Anniversary of Biooganic and Medicinal Chemistry (year: 2018, pages: P1.21), Publisher: Elsevier
    Date:
    conference 26-29.06.2018
    Status:
    Published

  6. Projektowanie i synteza nowych pochodnych 1,3-dimetylopuryno-2,6-dionu, jako inhibitorów fosfodiesterazy 4 i 7 o potencjalnej aktywności przeciwzapalnej

    Authors:
    A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, A. Gawalska, A. Bucki, M. Kołaczkowski, M. Pawłowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Conference:
    XXIII Naukowy Zjazd Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego: Farmacja w Polsce perspektywy nauki i zawodu (year: 2017, pages: 102), Publisher: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Date:
    conference 19-22.09.2017
    Status:
    Published

  7. Porównanie farmakokinetyki i aktywności farmakologicznej lizofiliny i związku GRMS-55

    Authors:
    A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska, M. Ślusarczyk, A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, M. Pawłowski
    Conference:
    XXIII Naukowy Zjazd Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego: Farmacja w Polsce perspektywy nauki i zawodu (year: 2017, pages: 397 (P205)), Publisher: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Date:
    conference 19-22.09.2017
    Status:
    Published

  8. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of new purine-2,6-dione-based PDE4/7 inhibitors in rats

    Authors:
    Elżbieta Wyska, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Marietta Ślusarczyk, Agnieszka Jankowska, Grażyna Chłoń-Rzepa
    Conference:
    78th FIP World Congress of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences (year: 2018, pages: FIPSUB-2069), Publisher: International Pharmaceutical Federation
    Date:
    conference 02-06.09.2018
    Status:
    Published

  9. Effect of new 1,3-dimethylpurine-2,6-dione derivatives with hydrazide or amide moieties on the LPS-induced TNF-alfa production

    Authors:
    A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, M. Pawłowski, A. Bucki, M. Kołaczkowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (year: 2016, pages: P5), Publisher: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Date:
    conference 15-17.09.2016
    Status:
    Published

  10. Design and synthesis of new 3,7-dimethyl- or 1,3-dimethylpurine-2,6-dione derivatives as PDE7 and/or PDE4 inhibitors

    Authors:
    G. Chłoń-Rzepa, P. Żmudzki, P. Zajdel, A. Bucki, M. Kołaczkowski, A. Jankowska, M. Pawłowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Conference:
    17th Tetrahedron Symposium: Challenges in Biological, Bioorganic, Organic and Medicinal Chemistry (year: 2016, pages: P1.019), Publisher: Elsevier
    Date:
    conference 28.06-01.07.2016
    Status:
    Published

  11. Computer-aided design and synthesis of new hydrazide derivatives of 1,3-dimethylpurine-2,6-dione as dual PDE4/7 inhibitors with anti-inflammatory activity

    Authors:
    G. Chłoń-Rzepa, A. Jankowska, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska, A. Bucki, A. Gawalska, M. Kołaczkowski, A. Zagórska, M. Pawłowski
    Conference:
    17th Hellenic Symposjum on Medicinal Chemistry: Designing targeted and safer drugs (year: 2017, pages: P59), Publisher: Hellenic Society of Medicinal Chemistry
    Date:
    conference 01-03.06.2017
    Status:
    Published

  12. Discovery of amide derivatives of 8-substituted 1,3-dimethylpurine-2,6-dione as a new series of dual PDE4/7 inhibitors with anti-inflammatory properties

    Authors:
    G. Chłoń-Rzepa, M. Ślusarczyk, M. Zygmunt, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (year: 2016, pages: P78), Publisher: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Date:
    conference 15-17.09.2016
    Status:
    Published

« New search

Graphic design and implementation: Jakub Piotrowski