Projekty finansowane przez NCN


Dane kierownika projektu i jednostki realizującej

Szczegółowe informacje o projekcie i konkursie

Słowa kluczowe

Aparatura

Wyczyść formularz

Nowe dualne inhibitory PDE4 i PDE7 w grupie pochodnych puryny i deazapuryny - perspektywa dla terapii chorób o podłożu autoimmunologicznym.

2014/15/B/NZ7/00885

Słowa kluczowe:

puryny deazapuryny fosfodiesterazy PDE4 PDE7 TNFalfa modelowanie molekularne SAR modele zwierzęce choroby autoimmunologiczne dystrybucja do tkanek

Deskryptory:

  • ST5_16: Chemia biologiczna
  • NZ7_14: Farmacja, farmakoterapia, farmakologia

Panel:

NZ7 - Zdrowie publiczne: epidemiologia, choroby cywilizacyjne i społeczne zagrożenia środowiskowe dla zdrowia ludzi i zwierząt, medyczna i weterynaryjna ochrona zdrowia publicznego, etyka, medycyna pracy, farmakoekonomika

Jednostka realizująca:

Uniwersytet Jagielloński - Collegium Medicum, Collegium Medicum, Wydział Farmaceutyczny

woj. małopolskie

Inne projekty tej jednostki 

Kierownik projektu (z jednostki realizującej):

prof. Maciej Pawłowski 

Liczba wykonawców projektu: 9

Konkurs: OPUS 8 - ogłoszony 2014-09-15

Przyznana kwota: 595 200 PLN

Rozpoczęcie projektu: 2015-07-13

Zakończenie projektu: 2018-10-12

Planowany czas trwania projektu: 36 miesięcy (z wniosku)

Status projektu: Projekt rozliczony

Zakupiona aparatura

  1. Komputer do analizy danych. Za kwotę 5 000 PLN
  2. Specjalistyczne oprogramowanie do modelowania molekularnego Small-Molecule Drug Discovery Suite firmy Schrodinger Ltd.Licencja na 4 miesiące..
  3. Laboratoryjna wyparka rotacyjna, system próżniowy, termostat cyrkulacyjny, łaźnia wodna lub olejowa. Za kwotę 50 000 PLN
  4. Specjalistyczne oprogramowanie do przewidywania właściwości fizykochemicznych/farmakokinetycznych i toksykologicznych: VolSurf+ i MetaSite firmy Molecular Discovery. Licencja na 24 miesiące, na 2 stanowiska.. Za kwotę 19 000 PLN
  5. Termostatowana wytrząsarka do płytek. Za kwotę 5 000 PLN
  6. Detektor UV-VIS z oprogramowaniem. Za kwotę 43 000 PLN
  7. Komputer stacjonarny do wykonywania zadań obliczeniowych programami VolSurf+ i MetaSite.

Dane z raportu końcowego

  • Publikacje w czasopismach (6)
  • Teksty w publikacjach pokonferencyjnych (12)
  1. Advances in Discovery of PDE10A Inhibitors for CNS-Related Disorders. Part 1: Overview of the Chemical and Biological Research IF: 3,112
    Autorzy:
    Agnieszka Jankowska, Artur Świerczek, Elżbieta Wyska, Alicja Gawalska, Adam Bucki, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa
    Czasopismo:
    Current Drug Targets (rok: 2018, tom: 19, strony: 44583), Wydawca: Bentham Science
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.2174/1389450119666180808105056 - link do publikacji
  2. Novel amide derivatives of 1,3-dimethyl-2,6-dioxopurin-7-ylalkylcarboxylic acids as multifunctional TRPA1 antagonists and PDE4/7 inhibitors: A new approach for the treatment of pain IF: 4,816
    Autorzy:
    Grażyna Chłoń-Rzepa, Marietta Ślusarczyk, Agnieszka Jankowska, Alicja Gawalska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Małgorzata Zygmunt, Grzegorz Kazek, Kinga Sałat, Maciej Pawłowski
    Czasopismo:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2018, tom: 158, strony: 517-533), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.ejmech.2018.09.021 - link do publikacji
  3. PDE7-Selective and dual inhibitors: Advances in chemical and biological research IF: 3,455
    Autorzy:
    A. Jankowska, A. Świerczek, G. Chłoń-Rzepa, Maciej Pawłowski E. Wyska
    Czasopismo:
    Current Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 24, strony: 673-700), Wydawca: Bentham Science
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.2174/0929867324666170116125159 - link do publikacji
  4. Novel butanehydrazide derivatives of purine-2,6-dione as dual PDE4/7 inhibitors with potential anti-inflammatory activity: Design, synthesis and biological evaluation IF: 4,816
    Autorzy:
    Grażyna Chłoń-Rzepa, Agnieszka Jankowska, Marietta Ślusarczyk, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Adam Bucki, Alicja Gawalska, Marcin Kołaczkowski, Maciej Pawłowski
    Czasopismo:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2018, tom: 146, strony: 381-394), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.ejmech.2018.01.068 - link do publikacji
  5. Aminoalkyl derivatives of 8-alkoxypurine-2,6-diones: Multifunctional 5-HT1A/5-HT7 receptor ligands and PDE inhibitors with antidepressant activity IF: 2,043
    Autorzy:
    G. Chłoń-Rzepa, A. Zagórska, P. Żmudzki, A. Bucki, M. Kołaczkowski, A. Partyka, A. Wesołowska, G. Kazek, M. Głuch-Lutwin, A. Siwek, G. Starowicz, M. Pawłowski
    Czasopismo:
    Archiv der Pharmazie Chem. Life Sci. (rok: 2016, tom: 349, strony: 889-903), Wydawca: Willey Online Library
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/ardp.201600260 - link do publikacji
  6. Multi-target-directed ligands affecting serotoninergic neurotransmission for Alzheimer's disease therapy: Advances in chemical and biological research IF: 3,249
    Autorzy:
    A. Jankowska, A. Wesołowska, M. Pawłowski, G. Chłoń-Rzepa
    Czasopismo:
    Current Medicinal Chemistry (rok: 2018, tom: 25, strony: 2045-2067), Wydawca: Bentham Science
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.2174/0929867324666170529122802 - link do publikacji
  1. Discovery of amide derivatives of 8-substituted 1,3-dimethylpurine-2,6-dione as a new series of dual PDE4/7 inhibitors with anti-inflammatory properties
    Autorzy:
    G. Chłoń-Rzepa, M. Ślusarczyk, M. Zygmunt, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Konferencja:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09.2016
    Status:
    Opublikowana
  2. Porównanie farmakokinetyki i aktywności farmakologicznej lizofiliny i związku GRMS-55
    Autorzy:
    A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska, M. Ślusarczyk, A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, M. Pawłowski
    Konferencja:
    XXIII Naukowy Zjazd Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego: Farmacja w Polsce perspektywy nauki i zawodu (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 19-22.09.2017
    Status:
    Opublikowana
  3. Synthesis of new amide and hydrazide derivatives of 1,3-dimethyl- or 3,7-dimethylpurine-2,6-dione as PDE7 inhibitors
    Autorzy:
    G. Chłoń-Rzepa, P. Żmudzki, A. Jankowska, M. Pawłowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Konferencja:
    VII Konwersatorium Chemii Medycznej i VIII Sympozjum PTBI (rok: 2015, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 17-19.09.2015
    Status:
    Opublikowana
  4. Effect of new 1,3-dimethylpurine-2,6-dione derivatives with hydrazide or amide moieties on the LPS-induced TNF-alfa production
    Autorzy:
    A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, M. Pawłowski, A. Bucki, M. Kołaczkowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Konferencja:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09.2016
    Status:
    Opublikowana
  5. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of new purine-2,6-dione-based PDE4/7 inhibitors in rats
    Autorzy:
    Elżbieta Wyska, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Marietta Ślusarczyk, Agnieszka Jankowska, Grażyna Chłoń-Rzepa
    Konferencja:
    78th FIP World Congress of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences (rok: 2018, ), Wydawca: International Pharmaceutical Federation
    Data:
    konferencja 02-06.09.2018
    Status:
    Opublikowana
  6. Anilide derivatives of 8-alkoxypurine-2,6-dione as a new class of combined TRPA1 antagonists and PDE4/7 inhibitors with analgesic activity
    Autorzy:
    Grażyna Chłoń-Rzepa, Marietta Ślusarczyk, Agnieszka Jankowska, Adam Bucki, Alicja Gawalska, Marcin Kołaczkowski, Maciej Pawłowski, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Małgorzata Zygmunt, Grzegorz Kazek
    Konferencja:
    19th Tetrahedron Symposium: Celebrating the 25th Anniversary of Biooganic and Medicinal Chemistry (rok: 2018, ), Wydawca: Elsevier
    Data:
    konferencja 26-29.06.2018
    Status:
    Opublikowana
  7. Farmakokinetyka nowych inhibitorów fosfodiesterazy 4 z grupy 7,8-dipodstawionych pochodnych teofiliny u szczura
    Autorzy:
    E. Wyska, A. Świerczek, K. Pociecha, M. Ślusarczyk, A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, M. Pawłowski
    Konferencja:
    XXIII Naukowy Zjazd Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego: Farmacja w Polsce perspektywy nauki i zawodu (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 19-22.09.2017
    Status:
    Opublikowana
  8. Projektowanie i synteza nowych pochodnych 1,3-dimetylopuryno-2,6-dionu, jako inhibitorów fosfodiesterazy 4 i 7 o potencjalnej aktywności przeciwzapalnej
    Autorzy:
    A. Jankowska, G. Chłoń-Rzepa, A. Gawalska, A. Bucki, M. Kołaczkowski, M. Pawłowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Konferencja:
    XXIII Naukowy Zjazd Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego: Farmacja w Polsce perspektywy nauki i zawodu (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 19-22.09.2017
    Status:
    Opublikowana
  9. Computer-aided design and synthesis of new hydrazide derivatives of 1,3-dimethylpurine-2,6-dione as dual PDE4/7 inhibitors with anti-inflammatory activity
    Autorzy:
    G. Chłoń-Rzepa, A. Jankowska, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska, A. Bucki, A. Gawalska, M. Kołaczkowski, A. Zagórska, M. Pawłowski
    Konferencja:
    17th Hellenic Symposjum on Medicinal Chemistry: Designing targeted and safer drugs (rok: 2017, ), Wydawca: Hellenic Society of Medicinal Chemistry
    Data:
    konferencja 01-03.06.2017
    Status:
    Opublikowana
  10. Design and synthesis of new 3,7-dimethyl- or 1,3-dimethylpurine-2,6-dione derivatives as PDE7 and/or PDE4 inhibitors
    Autorzy:
    G. Chłoń-Rzepa, P. Żmudzki, P. Zajdel, A. Bucki, M. Kołaczkowski, A. Jankowska, M. Pawłowski, A. Świerczek, K. Pociecha, E. Wyska
    Konferencja:
    17th Tetrahedron Symposium: Challenges in Biological, Bioorganic, Organic and Medicinal Chemistry (rok: 2016, ), Wydawca: Elsevier
    Data:
    konferencja 28.06-01.07.2016
    Status:
    Opublikowana
  11. New imidazopyridine derivatives as phosphodiesterase 4 and/or 7 inhibitors with anti-inflammatory activity
    Autorzy:
    Veronika Rucilova, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Miroslav Soural, Maciej Pawlowski, Elżbieta Wyska, Paweł Zajdel, Grażyna Chłoń-Rzepa
    Konferencja:
    XXV EFMC International Symposium on Medicinal Chemistry (rok: 2018, ), Wydawca: Slovenian Pharmaceutical Society
    Data:
    konferencja 02-06.09.2018
    Status:
    Opublikowana
  12. Zastosowanie micelarnej elektroforezy kapilarnej do wstępnej wieloparametrowej optymalizacji pochodnych puryno-2,6-dionu o aktywności psychotropowej
    Autorzy:
    A. Zagórska, A. Czopek, M. Bajda, G. Chłoń-Rzepa, P. Żmudzki, M. Pawłowski
    Konferencja:
    III Sympozjum "Szkoła Chemii Medycznej" (rok: 2017, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Data:
    konferencja 06-08.09.2017
    Status:
    Opublikowana