Projects funded by the NCN


Information on the principal investigator and host institution

Information of the project and the call

Keywords

Equipment

Delete all

GPR18 orphan receptor. Search for the tools to investigate GPR18 as potential therapeutic target

2013/11/B/NZ7/04865

Keywords:

GPCR orphan receptors GPR18 cancer cells GPR18 receptor ligands

Descriptors:

  • NZ7_14: Pharmacy, pharmacotherapy, pharmacology
  • ST5_16:
  • NZ2_10: Biological systems analysis, modelling and simulation

Panel:

NZ7 - Diagnostic tools, therapies and public health: public health, epidemiology, environmental health risks and occupational medicine, medical ethics, drug discovery and therapies, pharmacology

Host institution :

Uniwersytet Jagielloński - Collegium Medicum, Collegium Medicum, Wydział Farmaceutyczny

woj. małopolskie

Other projects carried out by the institution 

Principal investigator (from the host institution):

prof. Katarzyna Kieć-Kononowicz 

Number of co-investigators in the project: 8

Call: OPUS 6 - announced on 2013-09-16

Amount awarded: 860 060 PLN

Project start date (Y-m-d): 2014-08-27

Project end date (Y-m-d): 2018-08-26

Project duration:: 48 months (the same as in the proposal)

Project status: Project settled

Equipment purchased [PL]

  1. Ultrawirówka laboratoryjna z funkcją chłodzenia, wyposażona w rotor wychylny (60 000 PLN)
  2. Zbiornik do przechowywania banków komórek w ciekłym azocie.
  3. zestaw do elektoroforezy (4 099 PLN)
  4. wytrząsarka z ruchem orbitalnym (3 612 PLN)
  5. Millicell ERS-2 Volt-Ohm Meter.
  6. program komputerowy MOE (24 000 PLN)
  7. Wielokanałowy aparat do Real-time PCR, zgodny z wielodołkowym formatem próbek (170 000 PLN)

Information in the final report

  • Publication in academic press/journals (4)
  • Articles in post-conference publications (18)
  1. Molecular and functional interaction between GPR18 and cannabinoid CB2 G-protein-coupled receptors. Revelance in neurodegenerative diseases
    Authors:
    I.Reyes-Resina, G.Navarro, D.Aguinaga, E.I.Canela, C.Schoeder, M.Załuski, K.Kieć-Kononowicz, C.Saura, C.Müller, R.Franco
    Academic press:
    Biochemical Pharmacology (rok: 2018, tom: 157, strony: 169-179), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.bcp.2018.06.001 - link to the publication
  2. Molecular modeling of an orphan GPR18 receptor
    Authors:
    K.Kuder, T.Karcz, M.Kaleta, K.Kieć-Kononowicz
    Academic press:
    Letters in Drug Design & Discovery (rok: 2018, tom: 15, strony: 45299), Wydawca: Bentham Science
    Status:
    Published
    DOI:
    10.2174/1570180815666180810114847 - link to the publication
  3. Characterization of non-olfactory GPCRs in human sperm with focus on GPR18
    Authors:
    C.Flegel, F.Vogel, A.Hofreuter, S.Wójcik, C.Schoeder, K.Kieć-Kononowicz, N.Brockmeyer, C.Müller, Ch.Becker, J.Atmüller, H.Hatt, G.Gisselmann
    Academic press:
    Scientific Reports (rok: 2016, tom: 6, strony: 32255), Wydawca: Nature
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1038/srep32255 - link to the publication
  4. Structure-activity relationships of imidazothiazinones and analogs as antagonists of the cannabinoid-activated orphan G protein-coupled receptor GPR18
    Authors:
    C.Schoeder, M.Kaleta, A.B.Mahardhika., A.Olejarz-Maciej, D.Łażewska, K.Kieć-Kononowicz, C.Müller
    Academic press:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2018, tom: 15, strony: 381-397), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2018.05.050 - link to the publication
  1. Development of agonists and antagonists for the orphan G protein-coupled receptor GPR18
    Authors:
    C.Schoeder, V.Rempel, T.Karcz, J.Meiler, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    Frontieres of Medicinal Chemistry (rok: 2017, ), Wydawca: Frontiers of Medicianl Chemistry
    Data:
    konferencja 12-15 February
    Status:
    Published
  2. In vitro evaluation of metabolic activity of GPR18 ligands
    Authors:
    E.Honkisz, U.Cichoń, M.Surowiec, A.Olejarz, J.Drukała, J.Stalińska, G.Latacz, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17 Wrzesien
    Status:
    Published
  3. Lipophilic side chain - influence on the activity of bicyclic imidazole-4-one dervatives on Gpr18 and GPR55
    Authors:
    A. Doroz-Płonka, T. Karcz, M. Kaleta, C.T. Schoeder, V. Rempel, C.E. Muller, K. Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VII Konwersatorium Chemii Medycznej & VIII Sympozjum PTBI (rok: 2015, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 17-19 wrzesień
    Status:
    Published
  4. Arylideneimidazothiazines as GPR55 ligands
    Authors:
    T.Karcz, C.T.Schoeder, M.Kaleta, J.Handzlik, V.Rempel, A.Doroz-Płonka, C.E.Müller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    GLISTEN Meeting COST , Amsterdam (rok: 2015, ), Wydawca: Vrije University Amsterdam
    Data:
    konferencja 12-13 October
    Status:
    Published
  5. Development of pharmacological tools for the orphan G protein-coupled receptor GPR18
    Authors:
    C. Schoeder, V. Rempel, M. Kaleta, J. Meiler, K. Kieć-Kononowicz, C.E. Muller
    Conference:
    Annual Meeting of the German Pharmaceutical Society – DPhG Novel Therapies for future challenges (rok: 2017, ), Wydawca: DPhG
    Data:
    konferencja 26-29 September
    Status:
    Published
  6. Looking for GPR18 ligands
    Authors:
    A. Doroz-Płonka, T.Karcz, C.T.Schoeder, V. Rempel, C.E.Mueller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VI Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2014, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny w Lublinie
    Data:
    konferencja 18-20 September
    Status:
    Published
  7. New antagonists for orphan G protein-coupled receptors GPR18 and GPR55: Structure activity relationships of bicyclic imidazole-4-one derivatives
    Authors:
    C.T.Schoeder, V.Rempel, T.Karcz, K.Kieć-Kononowicz, C.E.Müller
    Conference:
    23rd International Symposium on Medicinal Chemistry (rok: 2014, ), Wydawca: Portuguese Chemical Society
    Data:
    konferencja 7-11 September
    Status:
    Published
  8. Poszukiwanie selektywnych aktywnych antagonistów receptora GPR18 o właściwościach lekoopornych
    Authors:
    E.Honkisz, G.Latacz, A.Lubelska, M.Grosicki, A.Olejarz, C.Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    III Sympozjum Szkoła Chemii Medycznej (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 6-8 Września
    Status:
    Published
  9. Development of ligands for the cannabinoid-like orphan receptors GPR18 and GPR55
    Authors:
    K.Kieć-Kononowicz, V.Rempel, T.Karcz, C.Schoeder, A.Doroz-Płonka, M.Kaleta, Ch.Müller
    Conference:
    DPhG Jahrestagung 2015 Annual Meeting (rok: 2015, ), Wydawca: DPhG
    Data:
    konferencja 23-25 September
    Status:
    Published
  10. Looking for pharmacophore of GPR18 antagonists
    Authors:
    K.Kuder, C.Schoeder, T.Karcz, V.Rempel, M.Kaleta, C.Müller, A.Doroz-Płonka, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    COST GLISTEN M (rok: 2016, ), Wydawca: COST Action CM1207 GLISTEN
    Data:
    konferencja 25-27 September
    Status:
    Published
  11. Podwójna aktywność biologiczna chalkonów indolowych - wpływ na autofagię i makropinocytozę, jako dwa narzędzia w walce z nowotworem
    Authors:
    E. Honkisz, M. Kaleta, K. Kieć-Kononowicz
    Conference:
    XXIII Naukowy Zjazd Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego (rok: 2017, ), Wydawca: PTFarm
    Data:
    konferencja 19 - 22 Wrzesień
    Status:
    Published
  12. Arylidene-substituted imidazothiazinones: potent and selective antagonists of the orphan G protein-coupled receptor GPR18
    Authors:
    M. Kaleta, C. Schoeder, V. Remple, A. Mahardhika, G. Latacz, A. Olejarz-Maciej, M. Frankowska, M. Zaniewska, K. Wydra, B. Bystrowska, E. Honkisz-Orzechowska, M. Grosicki, K. Kuder, T. Karcz, M. Filip, C.E. Muller, K. Kieć-Kononowicz
    Conference:
    EFMC International Symposium on Medicinal Chemistry (rok: 2018, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 2-6 September
    Status:
    Published
  13. Expression of G-protein coupled receptor 18 (GPR18) in different human cancer cells
    Authors:
    E. Honkisz, J. Salińska, J. Drukała, K. Kieć-Kononowicz
    Conference:
    9th Polish-German Symposium on Pharmaceutical Sciences "Towards novel concepts in pharmaceutical sciences (rok: 2017, ), Wydawca: Jagiellonian University Medical College
    Data:
    konferencja 25-27 May
    Status:
    Published
  14. Imidazothiazinones spatial requirements and activity as GPR18 antagonists
    Authors:
    K.Kuder, C.Schoeder, T.Karcz, V.Rempel, M.Kaleta, C.E.Müller, A.Suder, K.Wydra, M.Filip, A.Doroz-Płonka, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    EFMC International Symposium on Medicinal Chemistry (rok: 2016, ), Wydawca: European Federation Medicinal Chemistry
    Data:
    konferencja 28 August-1 September
    Status:
    Published
  15. In vitro evaluation of metabolic stability of bicyclic imidazole-4-one derivative – the potent and selective antagonist for the orphan G protein-coupled receptor GPR18
    Authors:
    G.Latacz, I.Duda, M.Kaleta, Ch.Müller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2015, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny w Lublinie
    Data:
    konferencja 17-19 September
    Status:
    Published
  16. Modelowanie homologiczne receptora sierocego GPR18
    Authors:
    K.Kuder, C.Schoeder, T.Karcz, V.Rempel, M.Kaleta, C.Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    III Symposium. Szkoła Chemii Medycznej (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 6-8 Września
    Status:
    Published
  17. P2Y-like orphan receptors: New antagonist for GPR18 and GPR55
    Authors:
    C.T.Schoeder, V.Rempel, T.Karcz, K.Kieć-Kononowicz, C.E.Müller
    Conference:
    Purines 2014, an International Conference on Nucleotides, Nucleosides and Nucleobases (rok: 2014, ), Wydawca: Springer, Purinergic Signalling 2014, 10, 657-854
    Data:
    konferencja 23-27 July
    Status:
    Published
  18. Structural requirements for GPR18 and GPR55 antagonists
    Authors:
    A.Doroz-Płonka, T.Karcz, C.T.Schoeder, V.Rempel, C.E.Müller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    V Meeting of the Paul Ehrlich MedChem Euro-PhD Network (rok: 2015, ), Wydawca: Polish Scociety of Medicinal Chemistry
    Data:
    konferencja 3-5 July
    Status:
    Published