Projects funded by the NCN

Information on the principal investigator and host institution

Information of the project and the call

Keywords

Equipment

Delete all

LCAP biomimetics - alicyclic amine derivatives as a new class of monoaminergic receptor ligands

2012/05/B/NZ7/03076

Keywords:

solid-phase synthesis virtual combinatorial library virtual screening long-chain arylpiperazines arylsulfonamides aryloxyalkyl-piperidines aryloxyalkyl-pyrrolidines alicyclic amines hybrid compounds 5-HT7 antagonists SSRI antidepressant properties

Descriptors:

  • NZ7_14: Pharmacy, pharmacotherapy, pharmacology

Panel:

NZ7 - Diagnostic tools, therapies and public health: public health, epidemiology, environmental health risks and occupational medicine, medical ethics, drug discovery and therapies, pharmacology

Host institution :

Uniwersytet Jagielloński - Collegium Medicum, Collegium Medicum, Wydział Farmaceutyczny

woj. małopolskie

Other projects carried out by the institution 

Principal investigator (from the host institution):

dr hab. Paweł Zajdel 

Number of co-investigators in the project: 17

Call: OPUS 3 - announced on 2012-03-15

Amount awarded: 597 220 PLN

Project start date (Y-m-d): 2013-02-18

Project end date (Y-m-d): 2016-02-17

Project duration:: 36 months (the same as in the proposal)

Project status: Project settled

Information in the final report

  • Publication in academic press/journals (5)
  • Articles in post-conference publications (24)
  1. Novel 5-HT7R antagonists, arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)propyl piperidines: Add-on effect to the antidepressant activity of SSRI and DRI, and pro-cognitive profile.
    Authors:
    V. Canale, A. Partyka, R. Kurczab, M. Krawczyk, T. Kos, G. Satała, B. Kubica, M. Jastrzębska-Więsek, A. Wesołowska, AJ. Bojarski, P. Popik, P. Zajdel
    Academic press:
    Bioorganic Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 25, strony: 2789-2799), Wydawca: Pergamon-Elsevier Science Ltd
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.bmc.2017.03.057 - link to the publication
  2. An algorithm to identify target-selective ligands - a case study of 5-HT7/5-HT1A receptor selectivity
    Authors:
    R. Kurczab, V. Canale, P. Zajdel, AJ. Bojarski
    Academic press:
    PLoS ONE (rok: 2016, tom: 11(6), strony: e0156986), Wydawca: Public Library of Science
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1371/ - link to the publication
  3. Arylsulfonamide derivatives of (aryloxy) ethylpiperidines as selective 5-HT7 receptor antagonists and their psychotropic properties
    Authors:
    P. Zajdel, V. Canale, A. Partyka, K. Marciniec, R. Kurczab, G. Satała, A. Siwek, M. Jastrzębska-Więsek, A. Wesołowska, T. Kos, P. Popik, A.J. Bojarski
    Academic press:
    Medicinal Chemistry Communication (rok: 2015, tom: 6, strony: 1271-1277), Wydawca: Royal Society of Chemistry
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1039/c5md00166h - link to the publication
  4. Towards new 5-HT7 antagonists among arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl-alkyl amines: Multiobjective based design, synthesis, and antidepressant and anxiolytic properties
    Authors:
    V. Canale, R. Kurczab, A. Partyka, G. Satała, T. Lenda, M. Jastrzębska-Więsek, A. Wesołowska, AJ. Bojarski, P. Zajdel
    Academic press:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2016, tom: 108, strony: 334-346), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2015.11.040 - link to the publication
  5. N-Alkylated arylsulfonamides of (aryloxy)ethyl piperidines: 5-HT7 receptor selectivity versus multireceptor profile
    Authors:
    V. Canale, R. Kurczab, A. Partyka, G. Satała, K. Słoczyńska, T. Kos, M. Jastrzębska-Więsek, A. Siwek, E. Pękala, AJ. Bojarski, A. Wesołowska, P. Popik, P. Zajdel
    Academic press:
    Bioorganic Medicinal Chemistry (rok: 2016, tom: 24, strony: 130-139), Wydawca: Pergamon-Elsevier Science Ltd
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.bmc.2015.11.041 - link to the publication
  1. Arylosulfonamidowe pochodne (aryloksy)-etylopiperydyny jako antagoniści receptorów 5-HT7 o właściwościach przeciwdepresyjnych i prokognitywnych.
    Authors:
    Canale, V.; Partyka, A.; Kurczab, R.; Satała, G.; Jastrzębska-Więsek, M.; Wesołowska, A.; Kos, T.; Popik, P.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P.
    Conference:
    V Konferencja Doktorantów Wydziału Lekarskiego i Farmaceutycznego Collegium Medicum UJ (rok: 2015, ), Wydawca: Zeszyty Naukowe Towarzystwa Doktorantów UJ
    Data:
    konferencja 28-29 maj
    Status:
    Published
  2. Arylsulfonamide/amide derivatives of aryloxyethyl- and arylthioethyl piperidines and pyrrolidines as a novel class of potent 5-HT7 receptor antagonists
    Authors:
    P. Zajdel, R. Kurczab, V. Canale, K. Marciniec, K. Grychowska, G. Satała, M. Pawłowski, A.J. Bojarski
    Conference:
    5th BBBB International Conference (rok: 2013, ), Wydawca: BBBB International Conference
    Data:
    konferencja 26-28 wrzesień
    Status:
    Published
  3. LCAP biomimetic 5-HT7 receptor antagonists with antidepressant and pro-cognitive properties
    Authors:
    Zajdel, P; Canale, V.; Kurczab, R.; Partyka, A.; Satała, G.; Bojarski, A.J.; Jastrzębska-Więsek, M.; Wesołowska, A.; Kos, T.; Popik, P.
    Conference:
    Spanish-Italian Medicinal Chemistry Congress (rok: 2015, ), Wydawca: Spanish Medicinal Chemistry Society
    Data:
    konferencja 12-15 lipiec
    Status:
    Published
  4. Bioisosteric replacement in the search for potent and selective 5-HT7 receptor antagonists in a group of arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl piperidines
    Authors:
    Canale, V.; Forleo, N.; Kurczab, R.; Satała, G.; Partyka, A.; Pękala, E.; Wesołowska, A.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P
    Conference:
    VII International Symposium on Advances in Synthetic and Medicinal Chemistry (rok: 2017, ), Wydawca: European Federation for Medicinal Chemistry
    Data:
    konferencja 27-31.09
    Status:
    Published
  5. Metabolically stable arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl piperidines as potent 5-HT7 receptor antagonists with antidepressant and anxiolytic properties
    Authors:
    Canale, V.; Partyka, A.; Satała, G.; Słoczyńska, K.; Pękala, E.; Wesołowska, A.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P.
    Conference:
    2nd Central European Biomedical Congress (CEBC) (rok: 2016, ), Wydawca: Instytut Farmakologii IF PAN
    Data:
    konferencja 15-18.06.2016
    Status:
    Published
  6. Microwave-assisted solid-phase organic synthesis for derivatization of secondary amines on the Pipecolic resin
    Authors:
    V. Canale, N. Massurier, M. Pawłowski, J. Martinez, G. Subra, P. Zajdel
    Conference:
    15th tetrahedron Symposium - Challanges in Bioorganic and Organic Medicinal Chemistry (rok: 2014, ), Wydawca: Elsevier
    Data:
    konferencja 24-26 czerwca
    Status:
    Published
  7. Stabilność i profil metaboliczny 4-fluoro-N-(1-{2[(propan-2-yl)fenoksy]etylo}-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-6-yl)-benzenosulfonamidu w różnych modelach in vitro
    Authors:
    Wójcik, K.A.; Słoczyńska, K.; Pękala, E.; Canale, V.; Zajdel, P.
    Conference:
    II Szkoła Chemii Medycznej (rok: 2015, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Data:
    konferencja 17-19 czerwiec
    Status:
    Published
  8. Towards metabolically stable arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl piperidines as potent and selective 5-HT7 receptor antagonists with antidepressant and anxiolytic properties.
    Authors:
    Canale, V.; Satała, G.; Kalicka, B.; Partyka, A.; Pękala, E.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P.
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17 wrzesień
    Status:
    Published
  9. Arylosulfonamidowe pochodne aryloksy-/arylotio-etylo- amin alicyklicznych jako ligandy receptorów 5-HT7
    Authors:
    V. Canale, R. Kurczab, K. Grychowska, K. Marciniec, G. Satała, M. Pawłowski, A.J. Bojarski, P. Zajdel
    Conference:
    SZKOŁA CHEMII MEDYCZNEJ (rok: 2013, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Data:
    konferencja 17-18 października
    Status:
    Published
  10. Arylsulfonamide analogs of PZ-766 as potent 5-HT7 receptor antagonists
    Authors:
    V. Canale, A. Partyka, G. Satała, A. Wasik, M. Pawłowski, A.J. Bojarski, A. Wesołowska, P. Zajdel
    Conference:
    VI Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2014, ), Wydawca: Polskie Towarzystwa Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 18-20 września
    Status:
    Published
  11. Arylsulfonamides of (aryloxy)ethyl derivatives of alicyclic amines as potent 5-HT7R antagonists and their psychotropic properties
    Authors:
    Canale, V.; Kurczab, R.; Partyka, A.; Satała, G.; Jastrzębska-Więsek, M.; Wesołowska, A.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P.
    Conference:
    European School of Medicinal Chemistry (rok: 2015, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 28 czerwiec - 2 lipiec
    Status:
    Published
  12. In the search of metabolically stable arylsulfonamides of (aryloxy)ethyl piperidines: an influence of ortho substituents on 5-HT7 receptor affinity and selectivity.
    Authors:
    33.Canale, V.; Forleo, N.; Kurczab, R.; Satała, G.; Koczurkiewicz, P.; Wójcik-Pszczoła, K.; Pękala, E.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P.
    Conference:
    III Szkoła Chemii Medycznej (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 6-9 wrzesień
    Status:
    Published
  13. N-alkylated arylosulfonamides of (aryloxy)ethyl piperidines: 5-HT7 receptor selectivity vs multireceptor profile
    Authors:
    Canale, V.; Kurczab, R.; Satała, G.; Partyka, A.; Jastrzębska-Więsek, M.; Słoczyńska, K.; Kos, T.; Pękala, E.; Popik, P.; Bojarski, A.J.; Wesołowska, A.; Zajdel, P.
    Conference:
    VII Konwersatorium Chemii Medycznej & VIII Sympozjum PTBI (rok: 2015, ), Wydawca: Polskie Towarzystwa Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 17-19 wrzesień
    Status:
    Published
  14. A step towards GPCRs polypharmacology: an algorithm to 5-HT7/5-HT1A selectivity prediction
    Authors:
    Kurczab, R.; Canale, V.; Zajdel, P.; Bojarski, A.J.
    Conference:
    Glisten Meeting (rok: 2015, ), Wydawca: Glisten Network
    Data:
    konferencja 1-2 kwiecień
    Status:
    Published
  15. Arylosulfonamidowe pochodne aryloksy-/arylotio-etylo amin alicyklicznych jako nowa grupa antagonistów receptorów 5-HT7
    Authors:
    V. Canale, A. Partyka, G. Satała, R. Kurczab, A. Wasik, M. Pawłowski, A.J. Bojarski, A. Wesołowska, P. Zajdel
    Conference:
    Konferencja Doktorantów Collegium Medicum UJ (rok: 2014, ), Wydawca: Zeszyty Naukowe Towarzystwa Doktorantów UJ
    Data:
    konferencja 39-30 maja 2014
    Status:
    Published
    DOI:
    link to the publication
  16. Arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl-piperidines as 5-HT7 antagonists and their antidepressant and pro-cognitive properties
    Authors:
    Canale, V.; Partyka, A.; Kurczab, R.; Satała, G.; Jastrzębska-Więsek, M.; Wesołowska, A.; Kos, T.; Popik, P.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P.
    Conference:
    Neuronus (rok: 2015, ), Wydawca: Ibro & Irun Neuroscience Forum
    Data:
    konferencja 17-19 kwiecień
    Status:
    Published
  17. Arylsulfonamide derivatives of alicyclic amines as a novel class of potent 5-HT7 receptor antagonists
    Authors:
    V. Canale, R. Kurczab, G. Satała, A. Partyka, A. Wasik, M. Pawłowski, A. Wesołowska, A.J. Bojarski, P. Zajdel
    Conference:
    7th Summer School "Medicinal Chemistry" (rok: 2014, ), Wydawca: University of Regensburg
    Data:
    konferencja 17-19 września
    Status:
    Published
  18. Canale, V.; Kurczab, R.; Partyka, A.; Satała, G.; Jastrzębska-Więsek, M.; Wesołowska, A.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P.
    Authors:
    Arylsulfonamides of (aryloxy)ethyl derivatives of alicyclic amines as potent 5-HT7R antagonists and their psychotropic properties
    Conference:
    V Meeting of the Paul Ehrlich MedChem Euro-PhD Network (rok: 2015, ), Wydawca: Jagiellonian University Medical College
    Data:
    konferencja 3-5 lipiec
    Status:
    Published
  19. Novel arylsulfonamides of (aryloxy)ethyl piperidines as potent and metabolically stable 5-HT7 receptor antagonists.
    Authors:
    Canale, V.; Steczko, M.; Satała, G.; Kalicka, B.; Partyka, A.; Pękala, E.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P.
    Conference:
    52nd International Conference on Medicinal Chemistry RICT (rok: 2016, ), Wydawca: Societe de Chimie Therapeutic
    Data:
    konferencja 6-8.07.2016
    Status:
    Published
  20. An impact of alkylene spacer on 5-Ht7-5-HT1A receptor selectivity: classic LCAPs vs LCAP biomimetics
    Authors:
    V. Canale, K. Grychowska, G. Satała, A.J. Bojarski, M. Pawłowski, P. Zajdel
    Conference:
    7th Summer School "Medicinal Chemistry" (rok: 2014, ), Wydawca: University of Regensburg
    Data:
    konferencja 17-19 września
    Status:
    Published
  21. Arylosulfonamidowe pochodne (aryloksy)-etylopiperydyny jako antagoniści receptorów 5-HT7 o właściwościach psychotropowych
    Authors:
    Canale, V.; Kurczab, R.; Partyka, A.; Satała, G.; Jastrzębska-Więsek, M.; Wesołowska, A.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P.
    Conference:
    II Szkoła Chemii Medycznej (rok: 2015, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Data:
    konferencja 17-19 czerwiec
    Status:
    Published
  22. Biotrasformacja in vitro arylosulfonamidowych pochodnych aryloksyetyloamin w modelu mikrosomalnym
    Authors:
    Słoczyńska, K.; Pękala, E.; Canale, V.; Zajdel, P.
    Conference:
    II Szkoła Chemii Medycznej (rok: 2015, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Data:
    konferencja 17-19 czerwiec
    Status:
    Published
  23. Towards metabolically stable arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl piperidines as potent and selective 5-HT7 receptor antagonists
    Authors:
    Canale, V.; Steczko, M.; Satała, G.; Słoczyńska, K.; Kalicka, B.; Pękala, E.; Bojarski, A.J.; Zajdel, P.
    Conference:
    6th RSC/SCI symposium on GPCRs in Medicinal Chemistry (rok: 2016, ), Wydawca: RSC's Biological and Medicinal Chemistry
    Data:
    konferencja 13-15.09.2016
    Status:
    Published
  24. Wpływ fragmentu aryloeterowego na selektywność 5-HT7/5-HT1A receptorową w grupie chinolinosulfonamidowych pochodnych aryloxy-/arylotioetylopiperydyn
    Authors:
    K. Grychowska, K. Marciniec, V. Canale, G. Satała, A. Maślankiewicz, A.J. Bojarski, M. Pawłowski, P. Zajdel
    Conference:
    III Konferencja Doktorantów Wydziału Lekarskiego i Farmaceutycznego Collegium Medicum UJ (rok: 2013, ), Wydawca: Zeszyty Naukowe Towarzystwa Doktorantów UJ
    Data:
    konferencja 9–10 MAJA 2013
    Status:
    Published

O Narodowym Centrum Nauki

Finansowanie nauki

Współpraca zagraniczna

Centrum prasowe

Deklaracja dostępności
Przetwarzanie danych osobowych
Polityka cookies

Partnerzy