Projects funded by the NCN

Information on the principal investigator and host institution

Information of the project and the call

Keywords

Equipment

Delete all

Search for new "drug-like" molecules designed as adenosine receptors ligands

2012/04/M/NZ4/00219

Keywords:

adenosine receptors ligands of A1,A2A,A2B adenosine receptors imidazo[2,1-f]purinediones pyrimidino[2,1-f]purinediones 1,3-diazepino[2,1-f]purinodiones A1,A2A,A2B adenosine receptors fluorescently tagged ligands fluorescently tagged adenosine receptors dopamine receptors structure-activi ty relationships drug-like properties of molecules molecular modeling

Descriptors:

  • ST5_16:
  • NZ4_12: Other related subjects
  • NZ1_1: Molecular biology

Panel:

NZ4 - Biology of tissues, organs and organisms: morphology and functions of animal's and human's systems, organs and organisms, experimental medicine, basics of neurology

Host institution :

Uniwersytet Jagielloński - Collegium Medicum, Collegium Medicum, Wydział Farmaceutyczny

woj. małopolskie

Other projects carried out by the institution 

Principal investigator (from the host institution):

prof. Katarzyna Kieć-Kononowicz 

Number of co-investigators in the project: 17

Call: HARMONIA 2 - announced on 2011-12-15

Amount awarded: 699 400 PLN

Project start date (Y-m-d): 2012-09-25

Project end date (Y-m-d): 2016-09-24

Project duration:: 48 months (the same as in the proposal)

Project status: Project settled

Information in the final report

  • Publication in academic press/journals (6)
  • Articles in post-conference publications (38)
  1. Evaluation of antidepressant-like and anxiolytic-like activity of purinedione-derivatives with affinity for adenosine A2A receptors in mice
    Authors:
    A. Dziubina, K. Szmyd, M. Zygmunt, J. Sapa, M. Dudek, B. Filipek, A. Drabczynska, M. Załuski, K. Pytka, K. Kiec-Kononowicz
    Academic press:
    Pharmacological Reports (rok: 2016, tom: 68, strony: 1285-1292), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.pharep.2016.07.008 - link to the publication
  2. Synthesis, biological activity and molecular modelling studies of tricyclic alkylimidazo-, pyrimido- and diazepinopurinediones
    Authors:
    Anna Drabczyńska; Tadeusz Karcz; Ewa Szymańska; Meryem Köse; Christa E. Müller; Minka Paskaleva; Janina Karolak-Wojciechowska; Jadwiga Handzlik; Olga Yuzlenko; Katarzyna Kieć-Kononowicz
    Academic press:
    Purinergic Signalling (rok: 2013, tom: 9, strony: 395–414), Wydawca: SpringerLink
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1007/s11302-013-9358-3 - link to the publication
  3. Methods for the synthesis of xanthine-derived polycyclic fused systems
    Authors:
    Ewa Szymańska; Jakub Mazurkiewicz; Katarzyna Kieć-Kononowicz
    Academic press:
    Heterocyclic Communications (rok: 2013, tom: 19, strony: 297-310), Wydawca: De Gruyter
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1515/hc-2013-0082 - link to the publication
  4. Similarities and differences in affinity and binding modes of tricyclic pyrimido- and pyrazinoxanthines at human and rat adenosine receptors
    Authors:
    E. Szymanska, A. Drabczynska, T. Karcz, C.E. Müller, M. Köse, J. Karolak-Wojciechowska, A. Fruzinski, J. Schabikowski, A. Doroz-Płonka, J. Handzlik, K. Kiec-Kononowicz
    Academic press:
    Bioorganic & Medicinal Chemistry (rok: 2016, tom: 24, strony: 4347-4362), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.bmc.2016.07.028 - link to the publication
  5. Anti-inflammatory, antioxidant and antiparkinsonian effects of adenosine A2A receptor antagonists
    Authors:
    M. Zygmunt, K. Gołembiowska, A. Drabczyńska, K. Kieć-Kononowicz, J. Sapa
    Academic press:
    Pharmacology, Biochemistry and Behaviour (rok: 2015, tom: 132, strony: 71-78), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.pbb.2015.02.020. - link to the publication
  6. Synthesis and analgesic activity of annelated xanthine derivatives in experimental models in rodents
    Authors:
    M.Zygmunt, J.Sapa, A.Drabczyńska, T.Karcz, Ch.Műller, M.Kősse, G.Latacz, J.Schabikowski, M.Bednarski, K.Kieć-Kononowicz
    Academic press:
    Archiv der Pharmazie (rok: 2015, tom: 348, strony: 704-714), Wydawca: WILEY-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1002/ardp.201500169 - link to the publication
  1. Adenosine receptor ligands with potent antioxidantive activity
    Authors:
    G.Latacz, A.Drabczyńska, A.Sala, C.E.Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    GLISTEN Cost CM1207 – Adenosine receptors: present and future challenges (rok: 2015, ), Wydawca: European Science Foundation COST Action CM1207
    Data:
    konferencja 2.03 - 3.03
    Status:
    Published
  2. Amide-substituted 1,3-dialkylpyrimido[2,1-f]purinediones as adenosine receptor antagonists
    Authors:
    M.Załuski, A.Drabczyńska, K.Stanuch T.Karcz, C.E.Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    GLISTEN Cost CM1207 – Adenosine receptors: prezent and future challenges (rok: 2015, ), Wydawca: European Science Foundation COST Action CM1207
    Data:
    konferencja 2.03 - 3.03
    Status:
    Published
  3. Comparision of alkyl amide 1,3-dialkilopirymido- and pyrazino [2,1-f]purinedione derivatives in role of adenosine receptor ligands
    Authors:
    J.Mazurkiewicz, M.Załuski, K.Stanuch, T.Karcz, C.E.Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    7th Summer School Medicinal Chemistry (rok: 2014, ), Wydawca: University of Regensburg
    Data:
    konferencja 17-19.09
    Status:
    Published
  4. Influence of tricyclic xanthine derivatives on activity of monoamine oxidase B
    Authors:
    U. Cichon, A. Olejarz, M. Hagan, A.Drabczyńska, J. Schabikowski, M. Zaluski, T. Karcz, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09
    Status:
    Published
  5. Phenol substituted derivatives of 1,3-dimethylpyrazino-(2,1-f)-purinediones as the adenosine receptor ligands
    Authors:
    J.Schabikowski, T.Karcz, CH.Műller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    V Meeting of the Paul Ehrlich MedChem Euro-PhD Network (rok: 2015, ), Wydawca: Paul Ehrlich MedChem Euro-PhD Network
    Data:
    konferencja 3.07 - 5.07
    Status:
    Published
  6. Tricyclic xanthine derivatives as MAO-B inhibitors
    Authors:
    J.Schabikowski, T.Karcz, M.Załuski, B.Kubas, A.Doroz-Płonka, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2015, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 17.09 - 20.09
    Status:
    Published
  7. Looking for adenosine receptor ligands with drug-like properties
    Authors:
    3)A.Drabczyńska, M.Kőse, C.E.Müller, T.Karcz, E.Szymańska, J.Handzlik, A.Olejarz, J.Mazurkiewicz, G.Latacz, M.Zygmunt, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    XXIII International Symposium on Medicinal Chemistry (rok: 2014, ), Wydawca: European Federation for Medicinal Chemistry (EFMC)
    Data:
    konferencja 7-11.09
    Status:
    Published
  8. Looking for multi-target acting xanthine derivatives
    Authors:
    T.Karcz, A.Drabczyńska, A.Olejarz, M.Kőse, S.Hinz, A.Doroz-Płonka, B.Kubas, C.E.Müller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    DPh Jahrestagung 2015, Annual Meeting (rok: 2015, ), Wydawca: Deutsche Pharmazeutische Gesellschaft e.V.
    Data:
    konferencja 23.09 - 25.09
    Status:
    Published
  9. Monoamine oxidase B activity of novel tricyclic xanthine derivatives
    Authors:
    A. Olejarz, U. Cichon, A.Drabczyńska, J. Schabikowski, M. Zaluski, M. Hagan, T. Karcz, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09
    Status:
    Published
  10. Multi-targeting xanthine derivatives
    Authors:
    T. Karcz, A.Drabczyńska, A. Olejarz, M. Kose, S. Hinz, C.E. Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    Frontiers in Medicinal Chemistry (rok: 2016, ), Wydawca: Gesellschaft Deutscher Chemiker
    Data:
    konferencja 13-16.03
    Status:
    Published
  11. N-9 aryloalkilowe pochodne 1,3-dimetylpirymido[2,1-f]purynodionów o aktywności hamującej monoaminooksydazę B jako związki o potencjalnym zastosowaniu w chorobach neurodegeneracyjnych
    Authors:
    M.Załuski, A.Olejarz, T.Karcz, Ch.Müller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    V Konferencja Doktorantów Collegium Medicum UJ (rok: 2015, ), Wydawca: Towarzystwo Doktorantów UJ
    Data:
    konferencja 28.05 - 29.05
    Status:
    Published
  12. N9-benzyl derivatives of pyrimido[2,1-f]purinediones as A1/A2A adenosine receptor ligands and MAO-B inhibitors
    Authors:
    M. Zaluski, B. Kubas, A. Olejarz, T. Karcz, C.E. Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09
    Status:
    Published
  13. Search for adenosine receptors ligands among annelated xanthine derivatives
    Authors:
    A.Drabczyńska, T.Karcz, E.Szymańska, C.Müller, M.Kőse, M.Zygmunt, J.Sapa, G.Latacz, J.Mazurkiewicz, K.Stanuch, M.Załuski, A.Olejarz, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    Purines in Bonn - Nucleotides, Nocleosides and Nucleobases (rok: 2014, ), Wydawca: Uniwersytet w Bonn
    Data:
    konferencja 23-27.07
    Status:
    Published
  14. Wstępna ocena bezpieczeństwa metodami in vitro nowych, silnych i selektywnych ligandów receptora adenozynowego
    Authors:
    A.Lubelska, K.Pawlak, K.Witek, G.Latacz, J.Handzlik, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    V Konferencja Doktorantów Collegium Medicum UJ (rok: 2015, ), Wydawca: Towarzystwo Doktorantów UJ
    Data:
    konferencja 28.05 - 29.05
    Status:
    Published
  15. A homogenous A2B adenosine receptor fluorescence binding assay based on flow cytometry
    Authors:
    M.Kőse, T.Karcz, S.Gollos, A.Fiene, F.Heisig, C.Spanier, K.Kieć-Kononowicz, C.E.Müller
    Conference:
    DPh Jahrestagung 2015, Annual Meeting (rok: 2015, ), Wydawca: Deutsche Pharmazeutische Gesellschaft e.V.
    Data:
    konferencja 23.09 - 25.09
    Status:
    Published
  16. Alkyl- and cyclo-alkylamide substituted derivatives of 1,3-dialkylpyrimido[2,1-f]purinediones as ligands of the adenosine receptors
    Authors:
    M.Załuski, K.Stanuch, T.Karcz, C.E.Müller, M.Kőse, K.Kieć-Konnowicz
    Conference:
    VI Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2014, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 18-21.09
    Status:
    Published
  17. Amide substituted 1,3-dipropylpyrimido [2,1-f]purinediones as antagonists of the adenosine receptors
    Authors:
    M.Załuski, T.Karcz, Ch.Müller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    V Meeting of the Paul Ehrlich MedChem Euro-PhD Network (rok: 2015, ), Wydawca: Paul Ehrlich MedChem Euro-PhD Network
    Data:
    konferencja 3.07 - 5.07
    Status:
    Published
  18. Analgesic activity of tricyclic annelated derivatives of xanthenes with affinity at adenosine receptors
    Authors:
    M.Zygmunt, T.Karcz, C.E.Müller, B.Filipek, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    Vth Conversatory on Medicinal Chemistry (rok: 2012, ), Wydawca: Chair and Department of Synthesis and Chemical Technology of Pharmaceutical Substances, Faculty of Pharmacy, Medical University of Lublin
    Data:
    konferencja 13.09-15.09.2012
    Status:
    Published
  19. Anelowane pochodne ksantyn o aktywności hamującej monoaminooksydazę B jako związki o potencjalnym zastosowaniu w chorobach neurodegeneracyjnych
    Authors:
    M. Załuski, J. Schabikowski, T. Karcz, A. Olejarz, A. Doroz-Płonka, K. Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VI Konferencja Doktorantów Uniwersytetu Jagiellonskiego Collegium Medicum (rok: 2016, ), Wydawca: Towarzystwo Doktorantów UJ
    Data:
    konferencja 23,04
    Status:
    Published
  20. Comparison of 1,3-dialkyl-pyrimido- and pyrazino[2,1-f]purinediones containing alkylamide moieties as adenosine receptor antagonists
    Authors:
    J.Schabikowski, M.Załuski, A.Drabczyńska, T.Karcz, Ch.Müller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    6th Joint German-Italian Purine Club Meeting, International Conference on Purinergic Signalling (rok: 2015, ), Wydawca: German-Italian Purine Club
    Data:
    konferencja 23.07 – 25.07
    Status:
    Published
  21. Development of dual target adenosine A1/A2A receptors antagonists among annelated xanthine derivatives
    Authors:
    J. Schabikowski, M. Zaluski, T. Karcz, S. Hinz, E. Szymanska, J. Handzlik, C.E. Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    First Annual Meeting COST Action CA15135 (rok: 2016, ), Wydawca: Universita della Svizzera Italiana USI
    Data:
    konferencja 21-22.07
    Status:
    Published
  22. Drug-likeness properties of the most active A1/A2A adenosine receptor ligands among N-substituted tricyclic xanthine derivatives
    Authors:
    A.Drabczyńska, J.Handzlik, M.Kőse, T.Karcz, C.E.Müller, G.Latacz, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    Purines in Bonn - Nucleotides, Nocleosides and Nucleobases (rok: 2014, ), Wydawca: Uniwersytet w Bonn
    Data:
    konferencja 23-27.07
    Status:
    Published
  23. Porównanie alkiloamidowych pochodnych 1,3-dialkilopirymido- i pirazyno[2,1-f]purynodionów jako ligandów receptorów adenozynowych
    Authors:
    J.Mazurkiewicz, M.Załuski, K.Stanuch, T.Karcz, C.E.Müller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    Konferencja Doktorantów CM UJ (rok: 2014, ), Wydawca: Towarzystwo Doktorantów CM UJ
    Data:
    konferencja 29.05-30.05
    Status:
    Published
  24. Porównanie alkiloamidowych pochodnych 1,3-dialkilopirymido- i pirazyno[2,1-f]purynodionów jako ligandów receptorów adenozynowych
    Authors:
    J.Schabikowski, M.Załuski, A.Drabczyńska, T.Karcz, C.Müller, K.Karcz, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    I Ogólnopolska Konferencja Młodych Naukowców AZYMUT (rok: 2015, ), Wydawca: Politechnika Warszawska Towarzystwo Młodzi Naukowcy "AZYMUT"
    Data:
    konferencja 17,06
    Status:
    Published
  25. Binding mode prediction of tricyclic xanthine derivatives as antagonists of adenosine receptors
    Authors:
    E.Szymańska, A.Drabczyńska, T.Karcz, C.E.Müller, M.Paskaleva, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VIIIth Joint Meeting on Medicinal Chemistry (rok: 2013, ), Wydawca: Chair and Department of Synthesis and Chemical Technology of Pharmaceutical Substances, Faculty of Pharmacy, Medical University of Lublin
    Data:
    konferencja 30.06-4.07.2013
    Status:
    Published
  26. Binding mode prediction of tricyclic xanthine derivatives at the orthosteric ligand-binding site of A2A and A2B adenosine receptors
    Authors:
    E.Szymańska, A.Drabczyńska, T.Karcz, C.E.Müller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    Glisten Budapest 2014 Conference (rok: 2014, ), Wydawca: European Science Foundation COST Action CM1207
    Data:
    konferencja 2.10-4.10
    Status:
    Published
  27. Comparison of 1,3-dimethyl-pyrimido- and pyrazino[2,1-f]purinediones substituted via an ether linker as adenosine receptor antagonists
    Authors:
    J.Mazurkiewicz, A.Drabczyńska, T.Karcz, C.E.Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    GLISTEN Cost CM1207 – Adenosine receptors: present and future challenges (rok: 2015, ), Wydawca: European Science Foundation COST Action CM1207
    Data:
    konferencja 2.03 - 3.03
    Status:
    Published
  28. Evaluation of novel N-9-benzyl-disubstituted derivatives of 1,3-dimethylpyrimido[2,1-f]purinediones as MAO-B inhibitors
    Authors:
    M.Załuski, B.Kubas, A.Olejarz, T.Karcz, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2015, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 17.09 - 20.09
    Status:
    Published
  29. Poszukiwania ligandów receptorów adenozynowych wśród pochodnych 1,3-dialkilopirymido- oraz pirazyno[2,1-f]purynodionów
    Authors:
    J.Schabikowski, M.Załuski, A.Drabczyńska, K.Stanuch, T.Karcz, C.E.Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    V Konferencja Doktorantów Collegium Medicum UJ (rok: 2015, ), Wydawca: Towarzystwo Doktorantów UJ
    Data:
    konferencja 28.05 - 29.05
    Status:
    Published
  30. Search for new ligands of A2B adenosine receptors in the group of 1,3-dialkylpyrimido[2,1-f]-purinediones
    Authors:
    A.Drabczyńska, T.Karcz, C.E.Müller, J.Handzlik, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    22 Naukowy Zjazd PTFarm (rok: 2013, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 18-21.09.2013
    Status:
    Published
  31. Similarities and differences in affinity and binding modes of tricyclic pyrimidoxanthines at human and rat adenosine receptors
    Authors:
    E. Szymanska, A.Drabczyńska, T. Karcz, C.E. Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    Glisten in Prague (rok: 2016, ), Wydawca: University of Chemistry and Technology in Prague
    Data:
    konferencja 25-27.09
    Status:
    Published
  32. The evaluation of the antioxidant activity of xanthine derivatives and preliminary study on the neuroprotection against 6-hydroxydopamine neurotoxicity
    Authors:
    B. Zekolli, G. Latacz, J. Aspden, A.Drabczyńska, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09
    Status:
    Published
  33. Annelated xanthines as A1/A2A/A2B adenosine receptors ligands
    Authors:
    A.Drabczyńska, T.Karcz, C.E.Müller, M.Kőse, G.Latacz, J.Mazurkiewicz, M.Załuski, A.Olejarz, J.Handzlik, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    GLISTEN Budapest 2014 Conference (rok: 2014, ), Wydawca: European Science Foundation COST Action CM1207
    Data:
    konferencja 2.10 – 4.10
    Status:
    Published
  34. Benzylowe pochodne 1-etyloteobrominy jako inhibitory monoaminooksydazy B
    Authors:
    J. Schabikowski, T. Karcz, D. Schabikowska, M. Zaluski, A. Olejarz, A. Doroz-Plonka, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VI Konferencja Doktorantów Uniwersytetu Jagiellonskiego Collegium Medicum (rok: 2016, ), Wydawca: Towarzystwo Doktorantów UJ
    Data:
    konferencja 23,04
    Status:
    Published
  35. Evaluation of novel 1,3-dialkyllpyrimido[2,1-f]purinediones as adenosine receptor antagonists
    Authors:
    M.Załuski, A.Drabczyńska, Ch.Müller, T.Karcz, J.Schabikowski, K.Stanuch, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    6th Joint German-Italian Purine Club Meeting, International Conference on Purinergic Signalling (rok: 2015, ), Wydawca: German-Italian Purine Club
    Data:
    konferencja 23 – 25.07
    Status:
    Published
  36. Functional characterization and evaluation of adenosine receptors role in PC-3 cancer cells proliferation
    Authors:
    A.Olejarz, T.Karcz, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    4th Meeting of the Paul Ehrlich MedChem Euro-PhD Network (rok: 2014, ), Wydawca: CHARLES UNIVERSITY IN PRAGUE FACULTY OF PHARMACY IN HRADEC KRÁLOVÉ
    Data:
    konferencja 20-22.06
    Status:
    Published
  37. Phenol derivatives of 1,3-dialkyl-pyrimido[2,1-f]purinediones, evaluation of intrinsic activity and interspecies affinity differences at adenosine receptors subtypes
    Authors:
    T.Karcz, A.Drabczyńska, C,E.Muller, K.Kieć-Kononowicz
    Conference:
    GLISTEN Cost CM1207 – Adenosine receptors: present and future challenges (rok: 2015, ), Wydawca: European Science Foundation COST Action CM1207
    Data:
    konferencja 2.03 - 3.03
    Status:
    Published
  38. Searching for antiparkinsonian drugs considering dopamine and adenosine A2A receptor ligands
    Authors:
    K.Kieć-Kononowicz, A. Drabczyńska, T. Karcz, C. E. Müller:, M. Zygmunt, J. Sapa
    Conference:
    Meeting of the Polish Histamine Research Society & COST Action CM 1103 (rok: 2012, ), Wydawca: Polish Histamine Research Society
    Data:
    konferencja 25-27.10.2012
    Status:
    Published

O Narodowym Centrum Nauki

Finansowanie nauki

Współpraca zagraniczna

Centrum prasowe

Deklaracja dostępności
Przetwarzanie danych osobowych
Polityka cookies

Partnerzy