Nowa perspektywa w terapii choroby Alzheimera - wielofunkcyjne ligandy receptora H3 histaminowego?
2016/23/B/NZ7/02327
Słowa kluczowe
Deskryptory
- NZ7_4: Prewencja populacyjna
- NZ7_14: Farmacja, farmakoterapia, farmakologia
- ST5_16: Chemia biologiczna
Panel
NZ7 – Zdrowie publiczne: epidemiologia, choroby cywilizacyjne i społeczne zagrożenia środowiskowe dla zdrowia ludzi i zwierząt, medyczna i weterynaryjna ochrona zdrowia publicznego, etyka, medycyna pracy, farmakoekonomika
Jednostka realizująca
Uniwersytet Jagielloński- Collegium Medicum, Collegium Medicum; Wydział Farmaceutyczny
woj. małopolskie
Kierownik projektu (z jednostki realizującej)
Liczba wykonawców projektu: 8
Konkurs
OPUS 12 – ogłoszony 2016-09-15
- Przyznana kwota
- 791 900 PLN
- Rozpoczęcie projektu
- 2017-07-25
- Zakończenie projektu
- 2022-01-24
- Planowany czas trwania projektu
- 54 miesiące (z wniosku)
- Status projektu
- Projekt rozliczony
Opis projektu
Pobierz opis projektu w formacie .pdf
Uwaga — opisy projektów zostały sporządzone przez samych autorów wniosków i w niezmienionej formie umieszczone w systemie.
Zakupiona aparatura
- Kriostat. Za kwotę 60 000 PLN
- Laptop z moniotem i oprogramowaniem. Za kwotę 7 000 PLN
- Lodówka laboratoryjna. Za kwotę 18 000 PLN
- Pakiet MOE - specjalistyczne oprogramowanie do modelowania molekularnego. Za kwotę 30 000 PLN
- Profesjonalny aparat do mierzenia temperatury topnienia i wrzenia. Za kwotę 55 000 PLN
- Program ACD/Spectrus Processor.
- Program EndNote 18(X8) (or nowsza wersja) dla 4-5 użytkowników (5 szt.). Za kwotę 7 000 PLN
- laptop z wyposażeniem.
- mieszadło magentyczne z wyposażeniem. Za kwotę 4 379 PLN
- wyparka laboratoryjna z wyposażeniem.
Dane z raportu końcowego/rocznego
Publikacje w czasopismach (9)
-
Biphenylalkoxyamine Derivatives-Histamine H3 Receptor Ligands with Butyrylcholinesterase Inhibitory Activity.
- Autorzy:
- Łażewska D, Zaręba P, Godyń J, Doroz-Płonka A, Frank A, Reiner-Link D, Bajda M, Stary D, Mogilski S, Olejarz-Maciej A, Kaleta M, Stark H, Malawska B, Kieć-Kononowicz K.
- Czasopismo:
- Molecules (rok: 2021, tom: 26, strony: 3580), Wydawca: MDPI
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.3390/molecules26123580 – link do publikacji
-
Rational design of new multitarget histamine H3 receptor ligands as potential candidates for treatment of Alzheimer's disease.
- Autorzy:
- Łażewska D, Bajda M, Kaleta M, Zaręba P, Doroz-Płonka A, Siwek A, Alachkar A, Mogilski S, Saad A, Kuder K, Olejarz-Maciej A, Godyń J, Stary D, Sudoł S, Więcek M, Latacz G, Walczak M, Handzlik J, Sadek B, Malawska B, Kieć-Kononowicz K.
- Czasopismo:
- European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2020, tom: 207, strony: 112743), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.ejmech.2020.112743 – link do publikacji
-
Cyanobiphenyls: Novel H3 receptor ligands with cholinesterase and MAO B inhibitory activity as multitarget compounds for potential treatment of Alzheimer's disease.
- Autorzy:
- Godyń J, Zaręba P, Łażewska D, Stary D, Reiner-Link D, Frank A, Latacz G, Mogilski S, Kaleta M, Doroz-Płonka A, Lubelska A, Honkisz-Orzechowska E, Olejarz-Maciej A, Handzlik J, Stark H, Kieć-Kononowicz K, Malawska B, Bajda M.
- Czasopismo:
- Bioorganic Chemistry (rok: 2021, tom: 114, strony: 105129), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.bioorg.2021.105129 – link do publikacji
-
Studies on Anticonvulsant Effects of Novel Histamine H3R Antagonists in Electrically and Chemically Induced Seizures in Rats
- Autorzy:
- Alachkar A, Łażewska D, Latacz G, Frank A, Siwek A, Lubelska A, Honkisz-Orzechowska E, Handzlik J, Stark H, Kieć-Kononowicz K, Sadek B
- Czasopismo:
- Int J Mol Sci (rok: 2018, tom: 19, strony: 3386), Wydawca: MDPI
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.3390/ijms19113386 – link do publikacji
-
4-tert-Pentylphenoxyalkyl derivatives - Histamine H3 receptor ligands and monoamine oxidase B inhibitors
- Autorzy:
- Łażewska D, Olejarz-Maciej A, Kaleta M, Bajda M, Siwek A, Karcz T, Doroz-Płonka A, Cichoń U, Kuder K, Kieć-Kononowicz K.
- Czasopismo:
- Bioorg Med Chem Lett (rok: 2018, tom: 28, strony: 3596-3600), Wydawca: Elsevier
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.bmcl.2018.10.048 – link do publikacji
-
In silico and in vitro studies on interaction of novel non-imidazole histamine H3R antagonists with CYP3A4.
- Autorzy:
- Podlewska S, Latacz G, Łażewska D, Kieć-Kononowicz K, Handzlik J.
- Czasopismo:
- Bioorganic Medicinal Chemistry Letters (rok: 2020, tom: 30, strony: 127147), Wydawca: Science Direct
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.bmcl.2020.127147 – link do publikacji
-
Search for new multi-target compounds against Alzheimer's disease among histamine H 3 receptor ligands
- Autorzy:
- Bajda M, Łażewska D, Godyń J, Zaręba P, Kuder K, Hagenow S, Łątka K, Stawarska E, Stark H, Kieć-Kononowicz K, Malawska B.
- Czasopismo:
- European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2020, tom: 185, strony: 111785), Wydawca: Science Direct
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1016/j.ejmech.2019.111785 – link do publikacji
-
Dual Target Ligands with 4-tert-Butylphenoxy Scaffold as Histamine H3 Receptor Antagonists and Monoamine Oxidase B Inhibitors.
- Autorzy:
- Łażewska D, Olejarz-Maciej A, Reiner D, Kaleta M, Latacz G, Zygmunt M, Doroz-Płonka A, Karcz T, Frank A, Stark H, Kieć-Kononowicz K.
- Czasopismo:
- International Journal of Molecular Science (rok: 2020, tom: 21, strony: 3411), Wydawca: MDPI
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.3390/ijms21103411 – link do publikacji
-
Progress in the development of histamine H3 receptor antagonists/inverse agonists: a patent review (2013-2017)
- Autorzy:
- Łażewska D, Kieć-Kononowicz K
- Czasopismo:
- Expert Opin. Ther. Patents (rok: 2018, tom: 28, strony: 175-196), Wydawca: Taylor&Trancis Group
- Status:
- Opublikowana
- DOI:
- 10.1080/13543776.2018.1424135 – link do publikacji
Teksty w publikacjach pokonferencyjnych (13)
-
XANTHONE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS AND CHOLINESTERASE INHIBITORS
- Autorzy:
- Dorota Łażewska, Marek Bajda, Paula Zaręba, Agata Siwek, Jakub Jończyk, Justyna Godyń, Barbara Malawska, Katarzyna Kieć-Kononowicz
- Konferencja:
- Mutalig COST Action CA15135 WG Meeting 2018 (rok: 2018, strony: 63), Wydawca: Local Organizing Committee
- Data:
- konferencja 15-16 March
- Status:
- Opublikowana
-
THE INFLUENCE OF AN AMINE MOIETY FOR HISTAMINE H3 RECEPTOR AFFINITY AND MONOAMINE OXIDASE B INHIBITORY ACTIVITY
- Autorzy:
- Dorota Łażewska, Agata Siwek, Agnieszka Olejarz-Maciej, Agata Doroz-Płonka, Katarzyna Kieć-Kononowicz
- Konferencja:
- 11th Joint Meeting on Medicinal Chemistry (rok: 2019, strony: 90), Wydawca: Faculty of Pharmacy in Hradec Kralowe
- Data:
- konferencja 43643
- Status:
- Opublikowana
-
SEARCH FOR CHOLINESTERASE AND MAO B INHIBITORS AMONG TERT-AMYLPHENOXYALKYL DERIVATIVES - HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS
- Autorzy:
- Dorota Łażewska, Paula Zaręba, Agnieszka Olejarz-Maciej, Marek Bajda, Agata Doroz-Płonka, Agata Siwek, Kamil Kuder, Barbara Malawska, Katarzyna Kieć-Kononowicz
- Konferencja:
- European Histamine Research Society 47th Annual Meeting (rok: 2018, strony: 68), Wydawca: Local Organizing Committee
- Data:
- konferencja 31 May – 2 June
- Status:
- Opublikowana
-
E-153 – THE NOVEL BIFUNCTIONAL H3 RECEPTOR ANTAGONIST/CHOLINESTERASE INHIBITOR REDUCES MEMORY IMPAIRMENT INDUCED BY SCOPOLAMINE AND MK-801
- Autorzy:
- Szcepan Mogilski, Karolina Pytka, Dorota Łażewska, Artur Świerczek, Barbara Filipek, Katarzyna Kieć-Kononowicz
- Konferencja:
- 48th EHRS Annual Meeting (rok: 2019, strony: 81), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
- Data:
- konferencja 43600
- Status:
- Opublikowana
-
HUMAN HISTAMINE H3 RECEPTOR AFFINITY AND CHOLINE ESTERASE INHIBITORY ACTIVITIES OF (HOMO)PIPERIDINYL-HEXYLOXYBENZOPHENONE DERIVATIVES
- Autorzy:
- Dorota Łażewska, Paula Zaręba, Stefanie Hagenow, Maria Kaleta, Barbara Malawska, Holger Stark, Katarzyna Kieć-Kononowicz
- Konferencja:
- MuTaLig COST Action CA15135 3rd WG Meeting 2019 (rok: 2019, strony: 40), Wydawca: MuTaLig COST ACTION CA15135
- Data:
- konferencja 43519
- Status:
- Opublikowana
-
AZEPANYLHEXYLOXY DERIVATIVES - HISTAMINE H3 RECEPTOR AFFINITY, CHOLINESTERASES INHIBITORY ACTIVITY AND ADME/TOX PREDICTION
- Autorzy:
- Dorota Łażewska, Paula Zaręba, Stefanie Hagenow, Maria Kaleta, Małgorzata Więcek, David Reiner, Annika Frank, Barbara Malawska, Holger Stark, Katarzyna Kieć-Kononowicz
- Konferencja:
- EFMC ACS MEDI Medicianl Chemistry Frontiers 2019 (rok: 2019, strony: 144), Wydawca: EFMC
- Data:
- konferencja 43626
- Status:
- Opublikowana
-
HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONIST E177 ATTENUATES PENTYLENETETRAZOlE-INDUCED KINDLING PROGRESS AND ASSOCIATED MEMORY IMPAIRMENT AND OXIDATIVE STRESS IN RATS.
- Autorzy:
- Ala Alachkar, Sheikh Azimullah, Shreesh K. Ojha, Dorota Łażewska, Katarzyna Kieć-Kononowicz, Bassem Sadek
- Konferencja:
- 48th EHRS Annual Meeting (rok: 2019, strony: 42), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
- Data:
- konferencja 43600
- Status:
- Opublikowana
-
HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS WITH MONOAMINE OXIDASES INHIBITORY ACTIVITY
- Autorzy:
- Kamil J. Kuder, Dorota Łażewska, Agnieszka Olejarz-Maciej, Maria Kaleta, Marek Bajda, Agata Siwek, Tadeusz Karcz, Agata Doroz-Płonka, Urszula Cichoń, Katarzyna Kieć-Kononowicz
- Konferencja:
- XVIIth Conference of the Polish Histamine Research Society (rok: 2018, strony: 28), Wydawca: Polskie Towarzystwo Badań nad Histaminą
- Data:
- konferencja 25-27 October
- Status:
- Opublikowana
-
RECEPTORY H3 HISTAMINOWE - ATRAKCYJNY CEL POSZUKIWAŃ SUBSTANCJI BIOLOGICZNIE AKTYWNYCH
- Autorzy:
- Dorota Łażewska, Maria Kaleta, Stephan Schwed, Szczepan Mogilski, Agnieszka Olejarz-Maciej, Alaa Alachkar, Agata Siwek, Tadeusz Karcz, Kamil Kuder, Agata Doroz-Płonka, Bassem Sadek, Holger Stark, Katarzyna Kieć-Kononowicz
- Konferencja:
- IV sympozjum Szkoła Chemii Medycznej (rok: 2019, strony: W7), Wydawca: Uniwersytet Medyczny we Wrocławiu
- Data:
- konferencja 43733
- Status:
- Opublikowana
-
PIPERIDINE (AZEPANE)-ALKOXY-BIPHENYLCARBONITRILES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS
- Autorzy:
- Katarzyna Kieć-Kononowicz, Holger Stark, Dorota Łażewska, Maria Kaleta, Gniewomir Latacz, Ewelina Honkisz, Kamil Kuder, Agnieszka Olejarz, Annamaria Lubelska
- Konferencja:
- European Histamine Research Society 47th Annual Meeting (rok: 2018, strony: 69), Wydawca: Local Organizing Committee
- Data:
- konferencja 31 May – 2 June
- Status:
- Opublikowana
-
CHOLINESTERASES INHIBITION OF NOVEL HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS AS MULTIFUNCTIONAL LIGANDS ON ALZHEIMER'S DISEASE
- Autorzy:
- Paula Zaręba, Marek Bajda, Dorota Łażewska, David Reiner, Annika Frank, Holger Stark, Katarzyna Kieć-Kononowicz, Barbara Malawska
- Konferencja:
- IX Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2018, strony: P136), Wydawca: Local Organizing Committee
- Data:
- konferencja 13-15 września
- Status:
- Opublikowana
-
BIPHENYL DERIVATIVES – HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS AND CHOLINESTERASE INHIBITORS
- Autorzy:
- Dorota Łażewska, Paula Zaręba, Szczepan Mogilski, Małgorzata Więcek, Barbara Filipek, Barbara Malawska, Katarzyna Kieć-Kononowicz
- Konferencja:
- A Satellite Symposium of WCP2018 2nd Joint Symposium of European and Japanese Histamine Research Societies (rok: 2018, strony: 58), Wydawca: Local Organizing Committee
- Data:
- konferencja 7-9 July
- Status:
- Opublikowana
-
MONOAMINE OXIDASE B INHIBITION OF NOVEL ANALOGS AND DERIVATIVES OF 1-[3-(4-TERT-BUTYL-PHENOXY)PROPYL]PIPERIDINE
- Autorzy:
- Agnieszka Olejarz, Urszula Cichoń, Dorota Łażewska, Tadeusz Karcz, Agata Siwek, Holger Stark, Katarzyna Kieć-Kononowicz
- Konferencja:
- XVIIth Conference of the Polish Histamine Research Society (rok: 2018, strony: 30), Wydawca: Polskie Towarzystwo Badań nad Histaminą
- Data:
- konferencja 25-27 October
- Status:
- Opublikowana