Projekty finansowane przez NCN

Dane kierownika projektu i jednostki realizującej

Szczegółowe informacje o projekcie i konkursie

Słowa kluczowe

Aparatura

Wyczyść formularz

Przejściowe stany białek w projektowaniu niskocząsteczkowych inhibitorów oddziaływań białko-białko

2014/12/W/NZ1/00457

Słowa kluczowe:

NMR sondy chemiczne zwiazki organiczne bialka nowotwory

Deskryptory:

  • NZ1_3: Biofizyka
  • NZ1_4: Biologia strukturalna
  • NZ1_1: Biologia molekularna

Panel:

NZ1 - Podstawowe procesy życiowe na poziomie molekularnym: biologia molekularna, biologia strukturalna, biotechnologia

Jednostka realizująca:

Uniwersytet Jagielloński, Wydział Chemii

woj. małopolskie

Inne projekty tej jednostki 

Kierownik projektu (z jednostki realizującej):

prof. Tadeusz Andrzej Holak 

Liczba wykonawców projektu: 17

Konkurs: SYMFONIA 2 - ogłoszony 2013-12-16

Przyznana kwota: 6 496 600 PLN

Rozpoczęcie projektu: 2014-12-15

Zakończenie projektu: 2020-12-14

Planowany czas trwania projektu: 72 miesięcy (z wniosku)

Status projektu: Projekt rozliczony

Zakupiona aparatura

  1. Pompa perystaltyczna.
  2. Waga laboratoryjna do 2000 g.
  3. Waga laboratoryjna do 210g.
  4. Windows 10.
  5. Amicon system (2 szt.). Za kwotę 12 300 PLN
  6. Aparat do pomiaru oddziaływań typu Ligand Tracer. Za kwotę 270 000 PLN
  7. Mikroskop laboratoryjny.
  8. Pompa perstaltyczna. Za kwotę 10 800 PLN
  9. Transiluminator (światło białe). Za kwotę 2 460 PLN
  10. Kolumna chromatograficzna Q 1ML. Za kwotę 5 000 PLN
  11. Mieszadło "Vortex". Za kwotę 3 000 PLN
  12. Mieszadło magnetyczne z płytą grzewczą i kontrolą temperatury.
  13. Zestaw chromatograficzny FPLC. Za kwotę 80 000 PLN
  14. pH-metr (zestaw).
  15. Aparat do elektroforezy DNA. Za kwotę 2 747 PLN
  16. Chromatograf typu "Flash". Za kwotę 300 000 PLN
  17. Inkubator z wytrząsaniem do hodowli bakterii. Za kwotę 70 000 PLN
  18. Mieszadło magnetyczne (3 szt.). Za kwotę 8 118 PLN
  19. Inkubator CO2.
  20. Kolumna chromatograficzna Superdex. Za kwotę 9 675 PLN
  21. Pompa próżniowa (2 szt.). Za kwotę 60 000 PLN

Dane z raportu końcowego/rocznego

  • Publikacje w czasopismach (33)
  1. Structural basis for small molecule targeting of the programmed death ligand 1 (PD-L1)
    Autorzy:
    Krzysztof M. Zak, Przemyslaw Grudnik, Katarzyna Guzik, Bartosz J. Zieba, Bogdan Musielak, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Oncotarget (rok: 2016, tom: 7 (21), strony: 30323-35), Wydawca: Impact Journals
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.18632/oncotarget.8730 - link do publikacji
  2. Rational design and synthesis of 1,5-disubstituted tetrazoles as potent inhibitors of the MDM2-p53 interaction
    Autorzy:
    Ewa Surmiak , Constantinos G. Neochoritis , Bogdan Musielak , Aleksandra Twarda-Clapa , Katarzyna Kurpiewska, Grzegorz Dubin, Carlos Camacho , Tad A. Holak, Alexander Domling
    Czasopismo:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 126, strony: 384–407), Wydawca: Elsevier Masson SAS
    Status:
    Opublikowana
  3. A therapeutic patent overview of MDM2/Xtargeted therapies (2014–2018)
    Autorzy:
    Lukasz Skalniak, Ewa Surmiak, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Expert Opinion on Therapeutic Patents (rok: 2019, tom: 29, strony: 151-170), Wydawca: Taylor & Francis
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1080/13543776.2019.1582645 - link do publikacji
  4. Optimized Inhibitors of MDM2 via an Attempted Protein-Templated Reductive Amination
    Autorzy:
    Ramon van der Vlag, M. Yagiz Unver, Tommaso Felicetti, Aleksandra Twarda-Clapa, Fatima Kassim, Cagdas Ermis, Constantinos G. Neochoritis, Bogdan Musielak, Beata Labuzek, Alexander Domling, Tad A. Holak, and Anna K. H. Hirsch
    Czasopismo:
    ChemMedChem (rok: 2020, tom: 15, strony: 370-375), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/cmdc.201900574 - link do publikacji
  5. Development and characterization of a new inhibitor of heme oxygenase activity for cancer treatment
    Autorzy:
    Olga Mucha, Paulina Podkalicka, Maciej Mikulski, Szymon Barwacz, Kalina Andrysiak, Anna Biela, Mateusz Mieczkowski, Neli Kachamakova-Trojanowska, Damian Ryszawy, Arkadiusz Białas, Bożena Szelążek, Przemysław Grudnik, Eliza Majewska, Kinga Michalik, Krzysztof Jakubiec, Marcin Bień, Natalia Witkowska, Karolina Gluza, Dariusz Ekonomiuk, Kamil Sitarz, Michał Gałęzowski, Krzysztof Brzózka, Grzegorz Dubin, Alicja Józkowicz, Józef Dulak, Agnieszka Łoboda
    Czasopismo:
    Archives of Biochemistry and Biophysics (rok: 2019, tom: 671, strony: 130–142), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.abb.2019.07.002 - link do publikacji
  6. Immune Checkpoint PD-1/PD-L1: Is There Life Beyond Antibodies?
    Autorzy:
    Konstantinidou, Markella; Zarganes-Tzitzikas, Tryfon; Magiera-Mularz, Katarzyna et al.
    Czasopismo:
    ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION (rok: 2018, tom: 57, strony: 4840-4848), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/anie.201710407 - link do publikacji
  7. Specific Antibody Fragment Ligand Traps Blocking FGF1 Activity
    Autorzy:
    Chudzian, Julia; Szlachcic, Anna; Zakrzewska, Malgorzata; et al.
    Czasopismo:
    INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES (rok: 2018, tom: 19, strony: 2470), Wydawca: MDPI, BASEL, SWITZERLAND
    Status:
    Opublikowana
  8. Di-Bromo-based small-molecule inhibitors of the PD-1/PD-L1 immune checkpoint
    Autorzy:
    Konieczny, M., Musielak, B., Kocik, J., Skalniak, L., Sala, D., Czub, M., Magiera-Mularz, K., Rodriguez, I., Holak, T.A., Plewka, J.
    Czasopismo:
    J. Med. Chem. (rok: 2020, tom: 63,, strony: 11271-11285;), Wydawca: ACS
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1021/acs.jmedchem.0c01260. - link do publikacji
  9. Identification of a peptide antagonist of the FGF1–FGFR1 signaling axis by phage display selection
    Autorzy:
    Magdalena Lipok, Anna Szlachcic, Kinga Kindela, Aleksandra Czyrek, Jacek Otlewski
    Czasopismo:
    FEBS Open Bio (rok: 2019, tom: 9, strony: 914–924), Wydawca: FEBS Press
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/2211-5463.12618 - link do publikacji
  10. Systematic 'foldamerization' of peptide inhibiting p53-MDM2/X interactions by the incorporation of trans- or cis-2-aminocyclopentanecarboxylic acid residues
    Autorzy:
    Paulina Fortuna, Aleksandra Twarda-Cłapa, Łukasz Skalniak, Katarzyna Ożga, Tad A. Holak, Łukasz Berlicki
    Czasopismo:
    Eur. J. Med. Chem. (rok: 2020, tom: 208, strony: 112814), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.ejmech.2020.112814 - link do publikacji
  11. Specific Antibody Fragment Ligand Traps Blocking FGF1 Activity
    Autorzy:
    Chudzian, Julia; Szlachcic, Anna; Zakrzewska, Malgorzata; et al.
    Czasopismo:
    INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES (rok: 2018, tom: 19, strony: 2470), Wydawca: MDPI, BASEL, SWITZERLAND
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    brak - link do publikacji
  12. Nanodiamonds as "artificial proteins": Regulation of a cell signalling system using low nanomolar solutions of inorganic nanocrystals
    Autorzy:
    Balek L, Buchtova M, Kunova Bosakova M, Varecha M, Foldynova-Trantirkova S, Gudernova I, Vesela I, Havlik J, Neburkova J, Turner S, Krzyscik MA, Zakrzewska M, Klimaschewski L, Claus P, Trantirek L, Cigler P, Krejci P.
    Czasopismo:
    Biomaterials (rok: 2018, tom: 176, strony: 106-121), Wydawca: ELSEVIER
    Status:
    Opublikowana
  13. Small-molecule inhibitors of PD-1/PD-L1 immune checkpoint alleviate the PD-L1-induced exhaustion of T-cells. Oncotarget
    Autorzy:
    Skalniak, L., Zak, K.M., Guzik, K., Magiera, K., Musielak, B., Pachota, M., Szelazek, B., Kocik, J., Grudnik, P., Tomala, M., Krzanik, S., Pyrc, K., Dömling, A., Dubin, G., Holak, T.A.
    Czasopismo:
    Oncotarget (rok: 2017, tom: 8, strony: 72167-72181), Wydawca: Impact Journals
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.18632/oncotarget.20050. - link do publikacji
  14. Structural Biology of the Immune Checkpoint Receptor PD-1 and Its Ligands PD-L1/PD-L2
    Autorzy:
    Krzysztof M. Zak Przemyslaw Grudnik Katarzyna Magiera, Alexander Doemling,Grzegorz Dubin and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Structure (rok: 2017, tom: 25, strony: 1163-1174), Wydawca: Cell Press
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.str.2017.06.011 - link do publikacji
  15. Bioactive Macrocyclic Inhibitors of the PD-1/PD-L1 Immune Checkpoint
    Autorzy:
    Katarzyna Magiera-Mularz, Lukasz Skalniak, Krzysztof M. Zak, Bogdan Musielak, Ewa Rudzinska-Szostak, Łukasz Berlicki, Justyna Kocik, Przemyslaw Grudnik, Dominik Sala, Tryfon Zarganes-Tzitzikas, Shabnam Shaabani, Alexander Dçmling, Grzegorz Dubin, and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Angew Chem Int Ed Engl (rok: 2017, tom: 56, strony: 13732 –13735), Wydawca: Wiley-VCH
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/anie.201707707 - link do publikacji
  16. Two-Step Synthesis of Complex Artificial Macrocyclic Compounds
    Autorzy:
    Rudrakshula Madhavachary, Eman M. M. Abdelraheem, Arianna Rossetti, Aleksandra Twarda-Clapa, Bogdan Musielak, Katarzyna Kurpiewska, Justyna Kalinowska- Tłuscik, Tad A. Holak, and Alexander Doemling
    Czasopismo:
    Angew Chem Int Ed Engl (rok: 2017, tom: 56, strony: 10725 –10729), Wydawca: Wiley-VCH
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/anie.201704426 - link do publikacji
  17. Ultrasensitive electrochemical determination of the cancer biomarker protein sPD-L1 based on a BMS-8-modified gold electrode
    Autorzy:
    Paweł Niedziałkowski, Magdalena Bojko, Jacek Ryl, Anna Wcisło, Marta Spodzieja, Katarzyna Magiera-Mularz, Katarzyna Guzik, Grzegorz Dubin, Tad A. Holak, Tadeusz Ossowski, Sylwia Rodziewicz-Moto
    Czasopismo:
    Bioelectrochemistry (rok: 2021, tom: 139, strony: 107742), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.bioelechem.2021.107742 - link do publikacji
  18. A fluorinated indole-based MDM2 antagonist selectively inhibits the growth of p53wt osteosarcoma cells
    Autorzy:
    Lukasz Skalniak, Aleksandra Twarda-Clapa, Constantinos G. Neochoritis, Ewa Surmiak, Monika Machula, Aneta Wisniewska, Beata Labuzek, Ameena M. Ali, Sylwia Krzanik, Grzegorz Dubin, Matthew Groves, Alexander Dömling, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    The FEBS Journal (rok: 2019, tom: 286, strony: 1360–1374), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1111/febs.14774 - link do publikacji
  19. Small-molecule inhibitors of PD-1/PD-L1 immune checkpoint alleviate the PD-L1-induced exhaustion of T-cells. Oncotarget
    Autorzy:
    Skalniak, L., Zak, K.M., Guzik, K., Magiera, K., Musielak, B., Pachota, M., Szelazek, B., Kocik, J., Grudnik, P., Tomala, M., Krzanik, S., Pyrc, K., Dömling, A., Dubin, G., Holak, T.A.
    Czasopismo:
    Oncotarget (rok: 2017, tom: 8, strony: 72167-72181), Wydawca: Impact Journals
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.18632/oncotarget.20050. - link do publikacji
  20. Design of indole- and MCR-based macrocycles as p53-MDM2 antagonists
    Autorzy:
    Constantinos G. Neochoritis, Maryam Kazemi Miraki, Eman M. M. Abdelraheem, Ewa Surmiak, Tryfon Zarganes-Tzitzikas, Beata Łabuzek, Tad A. Holak, Alexander Dömling
    Czasopismo:
    Beilstein Journal of Organic Chemistry (rok: 2019, tom: 15, strony: 513–520), Wydawca: Beilstein Institute for the Advancement of Chemical Sciences
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.3762/bjoc.15.45 - link do publikacji
  21. Hitting on the move: Targeting intrinsically disordered protein states of the MDM2-p53 interaction
    Autorzy:
    Constantinos G. Neochoritis, Jack Atmaj, Aleksandra Twarda-Clapa, Ewa Surmiak, Lukasz Skalniak, Lisa-Maria Köhler, Damian Muszak, Katarzyna Kurpiewska, Justyna Kalinowska-Tłuścik, Barbara Beck, Tad A. Holak, Alexander Dömling
    Czasopismo:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2019, tom: 182, strony: 111588), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.ejmech.2019.111588 - link do publikacji
  22. A Unique Mdm2-Binding Mode of the 3‑Pyrrolin-2-one- and 2‑Furanone-Based Antagonists of the p53-Mdm2 Interaction
    Autorzy:
    Ewa Surmiak, Aleksandra Twarda-Clapa, Krzysztof M. Zak, Bogdan Musielak, Marcin D. Tomala, Katarzyna Kubica, Przemyslaw Grudnik, Mariusz Madej, Mateusz Jablonski, Jan Potempa, Justyna Kalinowska-Tluscik, Alexander Dö mling, Grzegorz Dubin and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    ACS chemical biology (rok: 2016, tom: 11, strony: 3310-3318), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1021/acschembio.6b00596 - link do publikacji
  23. Small-Molecule Inhibitors of the Programmed Cell Death-1/ Programmed Death-Ligand 1 (PD-1/PD-L1) Interaction via Transiently Induced Protein States and Dimerization of PD-L1
    Autorzy:
    Katarzyna Guzik, Krzysztof M. Zak,Przemyslaw Grudnik, Katarzyna Magiera, Bogdan Musielak, Ricarda Torner, Lukasz Skalniak, Alexander Doemling, Grzegorz Dubin, and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    J. Med. Chem. (rok: 2017, tom: 60, strony: 5857−5867), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1021/acs.jmedchem.7b00293 - link do publikacji
  24. Helping the Released Guardian: Drug Combinations for Supporting the Anticancer Activity of HDM2 (MDM2) Antagonists
    Autorzy:
    Justyna Kocik, Monika Machula, Aneta Wisniewska, Ewa Surmiak, Tad A. Holak, Lukasz Skalniak
    Czasopismo:
    Cancers (rok: 2019, tom: 11, strony: 1014), Wydawca: MDPI
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.3390/cancers11071014 - link do publikacji
  25. Rational design and synthesis of 1,5-disubstituted tetrazoles as potent inhibitors of the MDM2-p53 interaction
    Autorzy:
    Ewa Surmiak , Constantinos G. Neochoritis , Bogdan Musielak , Aleksandra Twarda-Clapa , Katarzyna Kurpiewska, Grzegorz Dubin, Carlos Camacho , Tad A. Holak, Alexander Domling
    Czasopismo:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 126, strony: 384–407), Wydawca: Elsevier Masson SAS
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    brak - link do publikacji
  26. Optimized Inhibitors of MDM2 via an Attempted Protein-Templated Reductive Amination
    Autorzy:
    Ramon van der Vlag, M. Yagiz Unver, Tommaso Felicetti, Aleksandra Twarda-Clapa, Fatima Kassim, Cagdas Ermis, Constantinos G. Neochoritis, Bogdan Musielak, Beata Labuzek, Alexander Domling, Tad A. Holak, and Anna K. H. Hirsch
    Czasopismo:
    ChemMedChem (rok: 2020, tom: 15, strony: 370-375), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/cmdc.201900574 - link do publikacji
  27. FGF2 Dual Warhead Conjugate with Monomethyl Auristatin E and α-Amanitin Displays a Cytotoxic Effect towards Cancer Cells Overproducing FGF Receptor 1
    Autorzy:
    Świderska KW, Szlachcic A, Opaliński Ł, Zakrzewska M, Otlewski J.
    Czasopismo:
    Int J Mol Sci. (rok: 2018, tom: 19 (7), strony: 2098), Wydawca: MDPI, BASEL, SWITZERLAND
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.3390/ijms19072098 - link do publikacji
  28. Systematic 'foldamerization' of peptide inhibiting p53-MDM2/X interactions by the incorporation of trans- or cis-2-aminocyclopentanecarboxylic acid residues
    Autorzy:
    Paulina Fortuna, Aleksandra Twarda-Cłapa, Łukasz Skalniak, Katarzyna Ożga, Tad A. Holak, Łukasz Berlicki
    Czasopismo:
    Eur. J. Med. Chem. (rok: 2020, tom: 208, strony: 112814), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.ejmech.2020.112814 - link do publikacji
  29. Competition NMR for Detection of Hit/Lead Inhibitors of Protein–Protein Interactions
    Autorzy:
    Bogdan Musielak, Weronika Janczyk, Ismael Rodriguez, Jacek Plewka, Dominik Sala, Katarzyna Magiera-Mularz, and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Molecules (rok: 2020, tom: 25, strony: 3017), Wydawca: MDPI
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.3390/molecules25133017 - link do publikacji
  30. Di-Bromo-based small-molecule inhibitors of the PD-1/PD-L1 immune checkpoint
    Autorzy:
    Konieczny, M., Musielak, B., Kocik, J., Skalniak, L., Sala, D., Czub, M., Magiera-Mularz, K., Rodriguez, I., Holak, T.A., Plewka, J.
    Czasopismo:
    J. Med. Chem. (rok: 2020, tom: 63,, strony: 11271-11285;), Wydawca: ACS
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1021/acs.jmedchem.0c01260. - link do publikacji
  31. Ultrasensitive electrochemical determination of the cancer biomarker protein sPD-L1 based on a BMS-8-modified gold electrode
    Autorzy:
    Paweł Niedziałkowski, Magdalena Bojko, Jacek Ryl, Anna Wcisło, Marta Spodzieja, Katarzyna Magiera-Mularz, Katarzyna Guzik, Grzegorz Dubin, Tad A. Holak, Tadeusz Ossowski, Sylwia Rodziewicz-Moto
    Czasopismo:
    Bioelectrochemistry (rok: 2021, tom: 139, strony: 107742), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.bioelechem.2021.107742 - link do publikacji
  32. Immune Checkpoint PD-1/PD-L1: Is There Life Beyond Antibodies?
    Autorzy:
    Konstantinidou, Markella; Zarganes-Tzitzikas, Tryfon; Magiera-Mularz, Katarzyna et al.
    Czasopismo:
    ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION (rok: 2018, tom: 57, strony: 4840-4848), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/anie.201710407 - link do publikacji
  33. Nanodiamonds as "artificial proteins": Regulation of a cell signalling system using low nanomolar solutions of inorganic nanocrystals
    Autorzy:
    Balek L, Buchtova M, Kunova Bosakova M, Varecha M, Foldynova-Trantirkova S, Gudernova I, Vesela I, Havlik J, Neburkova J, Turner S, Krzyscik MA, Zakrzewska M, Klimaschewski L, Claus P, Trantirek L, Cigler P, Krejci P.
    Czasopismo:
    Biomaterials (rok: 2018, tom: 176, strony: 106-121), Wydawca: ELSEVIER
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    brak - link do publikacji

O Narodowym Centrum Nauki

Finansowanie nauki

Współpraca zagraniczna

Centrum prasowe

Deklaracja dostępności
Przetwarzanie danych osobowych
Polityka cookies

Partnerzy