Change language

Wyszukiwarka projektów

Przejściowe stany białek w projektowaniu niskocząsteczkowych inhibitorów oddziaływań białko-białko

2014/12/W/NZ1/00457

Słowa kluczowe

Deskryptory

  • NZ1_3: Biofizyka
  • NZ1_4: Biologia strukturalna
  • NZ1_1: Biologia molekularna

Panel

NZ1 – Podstawowe procesy życiowe na poziomie molekularnym: biologia molekularna, biologia strukturalna, biotechnologia

Jednostka realizująca

Uniwersytet Jagielloński, Wydział Chemii

woj. małopolskie

Inne projekty tej jednostki »

Kierownik projektu (z jednostki realizującej)

prof. Tadeusz Andrzej Holak

Liczba wykonawców projektu: 17

Konkurs

SYMFONIA 2 – ogłoszony 2013-12-16

Przyznana kwota
6 496 600 PLN
Rozpoczęcie projektu
2014-12-15
Zakończenie projektu
2020-12-14
Planowany czas trwania projektu
72 miesiące (z wniosku)
Status projektu
Projekt rozliczony

Zakupiona aparatura

  1. Amicon system (2 szt.). Za kwotę 12 300 PLN
  2. Aparat do elektroforezy DNA. Za kwotę 2 747 PLN
  3. Aparat do pomiaru oddziaływań typu Ligand Tracer. Za kwotę 270 000 PLN
  4. Chromatograf typu "Flash". Za kwotę 300 000 PLN
  5. Inkubator CO2.
  6. Inkubator z wytrząsaniem do hodowli bakterii. Za kwotę 70 000 PLN
  7. Kolumna chromatograficzna Q 1ML. Za kwotę 5 000 PLN
  8. Kolumna chromatograficzna Superdex. Za kwotę 9 675 PLN
  9. Mieszadło "Vortex". Za kwotę 3 000 PLN
  10. Mieszadło magnetyczne (3 szt.). Za kwotę 8 118 PLN
  11. Mieszadło magnetyczne z płytą grzewczą i kontrolą temperatury.
  12. Mikroskop laboratoryjny.
  13. Pompa perstaltyczna. Za kwotę 10 800 PLN
  14. Pompa perystaltyczna.
  15. Pompa próżniowa (2 szt.). Za kwotę 60 000 PLN
  16. Transiluminator (światło białe). Za kwotę 2 460 PLN
  17. Waga laboratoryjna do 2000 g.
  18. Waga laboratoryjna do 210g.
  19. Windows 10.
  20. Zestaw chromatograficzny FPLC. Za kwotę 80 000 PLN
  21. pH-metr (zestaw).

Dane z raportu końcowego/rocznego

Publikacje w czasopismach (24)

  1. Two-Step Synthesis of Complex Artificial Macrocyclic Compounds

    Autorzy:
    Rudrakshula Madhavachary, Eman M. M. Abdelraheem, Arianna Rossetti, Aleksandra Twarda-Clapa, Bogdan Musielak, Katarzyna Kurpiewska, Justyna Kalinowska- Tłuscik, Tad A. Holak, and Alexander Doemling
    Czasopismo:
    Angew Chem Int Ed Engl (rok: 2017, tom: 56, strony: 10725 –10729), Wydawca: Wiley-VCH
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1002/anie.201704426 – link do publikacji

  2. Small-Molecule Inhibitors of the Programmed Cell Death-1/ Programmed Death-Ligand 1 (PD-1/PD-L1) Interaction via Transiently Induced Protein States and Dimerization of PD-L1

    Autorzy:
    Katarzyna Guzik, Krzysztof M. Zak,Przemyslaw Grudnik, Katarzyna Magiera, Bogdan Musielak, Ricarda Torner, Lukasz Skalniak, Alexander Doemling, Grzegorz Dubin, and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    J. Med. Chem. (rok: 2017, tom: 60, strony: 5857−5867), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1021/acs.jmedchem.7b00293 – link do publikacji

  3. Bioactive Macrocyclic Inhibitors of the PD-1/PD-L1 Immune Checkpoint

    Autorzy:
    Katarzyna Magiera-Mularz, Lukasz Skalniak, Krzysztof M. Zak, Bogdan Musielak, Ewa Rudzinska-Szostak, Łukasz Berlicki, Justyna Kocik, Przemyslaw Grudnik, Dominik Sala, Tryfon Zarganes-Tzitzikas, Shabnam Shaabani, Alexander Dçmling, Grzegorz Dubin, and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Angew Chem Int Ed Engl (rok: 2017, tom: 56, strony: 13732 –13735), Wydawca: Wiley-VCH
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1002/anie.201707707 – link do publikacji

  4. Optimized Inhibitors of MDM2 via an Attempted Protein-Templated Reductive Amination

    Autorzy:
    Ramon van der Vlag, M. Yagiz Unver, Tommaso Felicetti, Aleksandra Twarda-Clapa, Fatima Kassim, Cagdas Ermis, Constantinos G. Neochoritis, Bogdan Musielak, Beata Labuzek, Alexander Domling, Tad A. Holak, and Anna K. H. Hirsch
    Czasopismo:
    ChemMedChem (rok: 2020, tom: 15, strony: 370-375), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1002/cmdc.201900574 – link do publikacji

  5. Di-Bromo-based small-molecule inhibitors of the PD-1/PD-L1 immune checkpoint

    Autorzy:
    Konieczny, M., Musielak, B., Kocik, J., Skalniak, L., Sala, D., Czub, M., Magiera-Mularz, K., Rodriguez, I., Holak, T.A., Plewka, J.
    Czasopismo:
    J. Med. Chem. (rok: 2020, tom: 63,, strony: 11271-11285;), Wydawca: ACS
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1021/acs.jmedchem.0c01260. – link do publikacji

  6. Structural basis for small molecule targeting of the programmed death ligand 1 (PD-L1)

    Autorzy:
    Krzysztof M. Zak, Przemyslaw Grudnik, Katarzyna Guzik, Bartosz J. Zieba, Bogdan Musielak, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Oncotarget (rok: 2016, tom: 7 (21), strony: 30323-35), Wydawca: Impact Journals
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.18632/oncotarget.8730 – link do publikacji

  7. Competition NMR for Detection of Hit/Lead Inhibitors of Protein–Protein Interactions

    Autorzy:
    Bogdan Musielak, Weronika Janczyk, Ismael Rodriguez, Jacek Plewka, Dominik Sala, Katarzyna Magiera-Mularz, and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Molecules (rok: 2020, tom: 25, strony: 3017), Wydawca: MDPI
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.3390/molecules25133017 – link do publikacji

  8. Ultrasensitive electrochemical determination of the cancer biomarker protein sPD-L1 based on a BMS-8-modified gold electrode

    Autorzy:
    Paweł Niedziałkowski, Magdalena Bojko, Jacek Ryl, Anna Wcisło, Marta Spodzieja, Katarzyna Magiera-Mularz, Katarzyna Guzik, Grzegorz Dubin, Tad A. Holak, Tadeusz Ossowski, Sylwia Rodziewicz-Moto
    Czasopismo:
    Bioelectrochemistry (rok: 2021, tom: 139, strony: 107742), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1016/j.bioelechem.2021.107742 – link do publikacji

  9. Systematic 'foldamerization' of peptide inhibiting p53-MDM2/X interactions by the incorporation of trans- or cis-2-aminocyclopentanecarboxylic acid residues

    Autorzy:
    Paulina Fortuna, Aleksandra Twarda-Cłapa, Łukasz Skalniak, Katarzyna Ożga, Tad A. Holak, Łukasz Berlicki
    Czasopismo:
    Eur. J. Med. Chem. (rok: 2020, tom: 208, strony: 112814), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2020.112814 – link do publikacji

  10. A Unique Mdm2-Binding Mode of the 3‑Pyrrolin-2-one- and 2‑Furanone-Based Antagonists of the p53-Mdm2 Interaction

    Autorzy:
    Ewa Surmiak, Aleksandra Twarda-Clapa, Krzysztof M. Zak, Bogdan Musielak, Marcin D. Tomala, Katarzyna Kubica, Przemyslaw Grudnik, Mariusz Madej, Mateusz Jablonski, Jan Potempa, Justyna Kalinowska-Tluscik, Alexander Dö mling, Grzegorz Dubin and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    ACS chemical biology (rok: 2016, tom: 11, strony: 3310-3318), Wydawca: American Chemical Society
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1021/acschembio.6b00596 – link do publikacji

  11. Rational design and synthesis of 1,5-disubstituted tetrazoles as potent inhibitors of the MDM2-p53 interaction

    Autorzy:
    Ewa Surmiak , Constantinos G. Neochoritis , Bogdan Musielak , Aleksandra Twarda-Clapa , Katarzyna Kurpiewska, Grzegorz Dubin, Carlos Camacho , Tad A. Holak, Alexander Domling
    Czasopismo:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 126, strony: 384–407), Wydawca: Elsevier Masson SAS
    Status:
    Opublikowana

  12. Identification of a peptide antagonist of the FGF1–FGFR1 signaling axis by phage display selection

    Autorzy:
    Magdalena Lipok, Anna Szlachcic, Kinga Kindela, Aleksandra Czyrek, Jacek Otlewski
    Czasopismo:
    FEBS Open Bio (rok: 2019, tom: 9, strony: 914–924), Wydawca: FEBS Press
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1002/2211-5463.12618 – link do publikacji

  13. A therapeutic patent overview of MDM2/Xtargeted therapies (2014–2018)

    Autorzy:
    Lukasz Skalniak, Ewa Surmiak, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Expert Opinion on Therapeutic Patents (rok: 2019, tom: 29, strony: 151-170), Wydawca: Taylor & Francis
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1080/13543776.2019.1582645 – link do publikacji

  14. Nanodiamonds as artificial proteins: Regulation of a cell signalling system using low nanomolar solutions of inorganic nanocrystals

    Autorzy:
    Balek L, Buchtova M, Kunova Bosakova M, Varecha M, Foldynova-Trantirkova S, Gudernova I, Vesela I, Havlik J, Neburkova J, Turner S, Krzyscik MA, Zakrzewska M, Klimaschewski L, Claus P, Trantirek L, Cigler P, Krejci P.
    Czasopismo:
    Biomaterials (rok: 2018, tom: 176, strony: 106-121), Wydawca: ELSEVIER
    Status:
    Opublikowana

  15. FGF2 Dual Warhead Conjugate with Monomethyl Auristatin E and α-Amanitin Displays a Cytotoxic Effect towards Cancer Cells Overproducing FGF Receptor 1

    Autorzy:
    Świderska KW, Szlachcic A, Opaliński Ł, Zakrzewska M, Otlewski J.
    Czasopismo:
    Int J Mol Sci. (rok: 2018, tom: 19 (7), strony: 2098), Wydawca: MDPI, BASEL, SWITZERLAND
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.3390/ijms19072098 – link do publikacji

  16. Hitting on the move: Targeting intrinsically disordered protein states of the MDM2-p53 interaction

    Autorzy:
    Constantinos G. Neochoritis, Jack Atmaj, Aleksandra Twarda-Clapa, Ewa Surmiak, Lukasz Skalniak, Lisa-Maria Köhler, Damian Muszak, Katarzyna Kurpiewska, Justyna Kalinowska-Tłuścik, Barbara Beck, Tad A. Holak, Alexander Dömling
    Czasopismo:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2019, tom: 182, strony: 111588), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2019.111588 – link do publikacji

  17. Specific Antibody Fragment Ligand Traps Blocking FGF1 Activity

    Autorzy:
    Chudzian, Julia; Szlachcic, Anna; Zakrzewska, Malgorzata; et al.
    Czasopismo:
    INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES (rok: 2018, tom: 19, strony: 2470), Wydawca: MDPI, BASEL, SWITZERLAND
    Status:
    Opublikowana

  18. Immune Checkpoint PD-1/PD-L1: Is There Life Beyond Antibodies?

    Autorzy:
    Konstantinidou, Markella; Zarganes-Tzitzikas, Tryfon; Magiera-Mularz, Katarzyna et al.
    Czasopismo:
    ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION (rok: 2018, tom: 57, strony: 4840-4848), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1002/anie.201710407 – link do publikacji

  19. Helping the Released Guardian: Drug Combinations for Supporting the Anticancer Activity of HDM2 (MDM2) Antagonists

    Autorzy:
    Justyna Kocik, Monika Machula, Aneta Wisniewska, Ewa Surmiak, Tad A. Holak, Lukasz Skalniak
    Czasopismo:
    Cancers (rok: 2019, tom: 11, strony: 1014), Wydawca: MDPI
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.3390/cancers11071014 – link do publikacji

  20. Development and characterization of a new inhibitor of heme oxygenase activity for cancer treatment

    Autorzy:
    Olga Mucha, Paulina Podkalicka, Maciej Mikulski, Szymon Barwacz, Kalina Andrysiak, Anna Biela, Mateusz Mieczkowski, Neli Kachamakova-Trojanowska, Damian Ryszawy, Arkadiusz Białas, Bożena Szelążek, Przemysław Grudnik, Eliza Majewska, Kinga Michalik, Krzysztof Jakubiec, Marcin Bień, Natalia Witkowska, Karolina Gluza, Dariusz Ekonomiuk, Kamil Sitarz, Michał Gałęzowski, Krzysztof Brzózka, Grzegorz Dubin, Alicja Józkowicz, Józef Dulak, Agnieszka Łoboda
    Czasopismo:
    Archives of Biochemistry and Biophysics (rok: 2019, tom: 671, strony: 130–142), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1016/j.abb.2019.07.002 – link do publikacji

  21. A fluorinated indole-based MDM2 antagonist selectively inhibits the growth of p53wt osteosarcoma cells

    Autorzy:
    Lukasz Skalniak, Aleksandra Twarda-Clapa, Constantinos G. Neochoritis, Ewa Surmiak, Monika Machula, Aneta Wisniewska, Beata Labuzek, Ameena M. Ali, Sylwia Krzanik, Grzegorz Dubin, Matthew Groves, Alexander Dömling, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    The FEBS Journal (rok: 2019, tom: 286, strony: 1360–1374), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1111/febs.14774 – link do publikacji

  22. Small-molecule inhibitors of PD-1/PD-L1 immune checkpoint alleviate the PD-L1-induced exhaustion of T-cells. Oncotarget

    Autorzy:
    Skalniak, L., Zak, K.M., Guzik, K., Magiera, K., Musielak, B., Pachota, M., Szelazek, B., Kocik, J., Grudnik, P., Tomala, M., Krzanik, S., Pyrc, K., Dömling, A., Dubin, G., Holak, T.A.
    Czasopismo:
    Oncotarget (rok: 2017, tom: 8, strony: 72167-72181), Wydawca: Impact Journals
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.18632/oncotarget.20050. – link do publikacji

  23. Structural Biology of the Immune Checkpoint Receptor PD-1 and Its Ligands PD-L1/PD-L2

    Autorzy:
    Krzysztof M. Zak Przemyslaw Grudnik Katarzyna Magiera, Alexander Doemling,Grzegorz Dubin and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Structure (rok: 2017, tom: 25, strony: 1163-1174), Wydawca: Cell Press
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1016/j.str.2017.06.011 – link do publikacji

  24. Design of indole- and MCR-based macrocycles as p53-MDM2 antagonists

    Autorzy:
    Constantinos G. Neochoritis, Maryam Kazemi Miraki, Eman M. M. Abdelraheem, Ewa Surmiak, Tryfon Zarganes-Tzitzikas, Beata Łabuzek, Tad A. Holak, Alexander Dömling
    Czasopismo:
    Beilstein Journal of Organic Chemistry (rok: 2019, tom: 15, strony: 513–520), Wydawca: Beilstein Institute for the Advancement of Chemical Sciences
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.3762/bjoc.15.45 – link do publikacji

« Nowe wyszukiwanie

Projekt graficzny i wykonanie: Jakub Piotrowski