Projekty finansowane przez NCN


Dane kierownika projektu i jednostki realizującej

Szczegółowe informacje o projekcie i konkursie

Słowa kluczowe

Aparatura

Wyczyść formularz

Charakteryzacja szlaku CD44/p53 występującego w nowotworowych komórkach macierzystych: sondy chemiczne, peptydy, koniugaty, sąsiednie szlaki oraz struktury białek CD44 i Stad2

2012/06/A/ST5/00224

Słowa kluczowe:

CD44 p53 nowotwór struktury

Deskryptory:

  • ST5_16: Chemia biologiczna
  • NZ1_2: Biochemia
  • ST5_23: Chemia organiczna

Panel:

ST5 - Synteza i materiały: otrzymywanie materiałów, związki struktury z właściwościami, nowoczesne materiały o założonych właściwościach, architektura (makro)molekularna, chemia organiczna, chemia nieorganiczna

Jednostka realizująca:

Uniwersytet Jagielloński, Wydział Chemii

woj. małopolskie

Inne projekty tej jednostki 

Kierownik projektu (z jednostki realizującej):

prof. Tadeusz Holak 

Liczba wykonawców projektu: 6

Konkurs: MAESTRO 3 - ogłoszony 2012-06-15

Przyznana kwota: 2 964 988 PLN

Rozpoczęcie projektu: 2013-03-25

Zakończenie projektu: 2018-05-24

Planowany czas trwania projektu: 62 miesięcy (z wniosku)

Status projektu: Projekt rozliczony

Zakupiona aparatura

  1. Lampa UV. Za kwotę 1 785 PLN
  2. aparaty do elektroforezy białek i transferu.
  3. mieszadła magnetyczne.
  4. mieszadło hematologiczne.
  5. pompa próżniowa do filtrowania buforów.
  6. wirówka na probówki typu Falcon.
  7. Dewar. Za kwotę 3 923 PLN
  8. aparat do generowania lodu.
  9. lodówka duża.
  10. wytrząsarka kołyskowa.
  11. zestaw do chromatografii FPLC (typu akta).
  12. Licencja Microsoft Office Professional 2016 PL.
  13. Spektrofotometr na małe objętości.
  14. kuchenka mikrofalowa.
  15. zamrażarka duża.
  16. zamrażarka mała.
  17. Spectrofluorometer-reader (Tecan Ultra Evolution 384-plate reader) wraz z robotic sampler. Za kwotę 274 992 PLN
  18. Waga precyzyjna.
  19. Zamrażarka -80oC:. Za kwotę 42 000 PLN
  20. wirówka na probówki typu Eppendorf.
  21. wytrząsarka typu termomixer.
  22. Pipetor. Za kwotę 3 512 PLN
  23. Urządzenie wielofunkcyjne. Za kwotę 1 283 PLN

Dane z raportu końcowego/rocznego

  • Publikacje w czasopismach (18)
  1. The synthesis and characterization of tetramic acid derivatives as Mdm2-p53 inhibitors
    Autorzy:
    Muszak, D., Łabuzek., Brela, M.Z., Twarda-Clapa, A., Czub, M., Musielak, B., Ewa Surmiak, E., Holak, T.A.
    Czasopismo:
    J. Mol. Str. (rok: 2019, tom: 1189, strony: 161-174), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.molstruc.2019.03.089 - link do publikacji
  2. A fluorinated indole-based MDM2 antagonist selectively inhibits the growth of p53wt osteosarcoma cells
    Autorzy:
    Skalniak, L., Twarda-Clapa, A., Neochoritis, C.G, Surmiak, E., Machula, M., Wisniewska, A., Labuzek, B., Ali, A.M., Krzanik, S., Dubin, G., Groves, M., Domling, A., Holak, T.A.
    Czasopismo:
    FEBS J. (rok: 2019, tom: 286, strony: 1360-1374), Wydawca: FEBS
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1111/febs.14774 - link do publikacji
  3. A patent review on PD-1/PD-L1 antagonists: small molecules, peptides, and macrocycles (2015-2018)
    Autorzy:
    Shaabani, S., Huizinga, H.P.S., Butera, R., Kouchi, A., Guzik, K., Magiera-Mularz, K., Holak, T.A., Domling, A.
    Czasopismo:
    Expert Opin. Therapeutic Pat. (rok: 2018, tom: 28, strony: 665-678), Wydawca: Taylor & Francis
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1080/13543776.2018.1512706 - link do publikacji
  4. Crystal structure of the FAS1 domain of the hyaluronic acid receptor stabilin-2
    Autorzy:
    Twarda-Clapa, A., Labuzek, B., Krzemien, D., Musielak, B., Grudnik, P., Dubin, G., Holak, T.A.
    Czasopismo:
    Acta Cryst. (rok: 2018, tom: D74, strony: 695-701), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1107/S2059798318007271 - link do publikacji
  5. Multicomponent Peptide Stapling as a Diversity‐Driven Tool for the Development of Inhibitors of Protein–Protein Interactions
    Autorzy:
    18.Manuel G. Ricardo; Ameena M. Ali; Jacek Plewka; Ewa Surmiak; Beata Labuzek; Constantinos G. Neochoritis; Jack Atmaj; Lukasz Skalniak; Ran Zhang; Tad A. Holak; Matthew Groves; Daniel G. Rivera; Alexander Domling
    Czasopismo:
    Angew. Chem. Int. Ed. (rok: 2020, tom: 59, strony: 5235-5241), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/anie.201916257. - link do publikacji
  6. Structure of the Complex of Human Programmed Death-1 (PD-1) and Its Ligand PD-L1
    Autorzy:
    Krzysztof M. Zak, Radoslaw Kitel, Sara Przetocka, Przemyslaw Golik, Katarzyna Guzik, Bogdan Musielak, Alexander Domling, Grzegorz Dubin, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Structure (rok: 2015, tom: 23, strony: 2341-2348), Wydawca: Cell Press
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.str.2015.09.010 - link do publikacji
  7. 1,4,5-Trisubstituted Imidazole-Based p53-MDM2/MDMX Antagonists with Aliphatic Linkers for Conjugation with Biological Carriers.
    Autorzy:
    Aleksandra Twarda-Clapa, Sylwia Krzanik, Katarzyna Kubica, Katarzyna Guzik, Beata Labuzek, Constantinos G. Neochoritis, Kareem Khoury, Kaja Kowalska, Miroslawa Czub, Grzegorz Dubin, Alexander Dömling, Lukasz Skalniak, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 60, strony: 4234-4244), Wydawca: ACS Publications
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1021/acs.jmedchem.7b00104 - link do publikacji
  8. NMR fragment-based screening for development of the CD44-binding small molecules
    Autorzy:
    Marcin Pustuła, Mirosława Czub, Beata Łabuzek, Ewa Surmiak, Marcin Tomala, Aleksandra Twarda-Clapa, Katarzyna Guzik, Grzegorz M. Popowicz, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Bioorg. Chem. (rok: 2018, tom: 82, strony: 284-289), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
  9. Prolonged idasanutlin (RG7388) treatment leads to the generation of p53-mutated cells
    Autorzy:
    Lukasz Skalniak, Justyna Kocik, Justyna Polak, Anna Skalniak, Monika Rak, Agnieszka Wolnicka-Głubisz and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Cancers (rok: 2018, tom: 10, strony: 396), Wydawca: MDPI
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.3390/cancers10110396 - link do publikacji
  10. Structural Biology of the Immune Checkpoint Receptor PD-1 and Its Ligands PD-L1/PD-L2.
    Autorzy:
    Krzysztof M. Zak, Przemyslaw Grudnik, Katarzyna Magiera, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin, Tadeusz A. Holak
    Czasopismo:
    Structure (rok: 2017, tom: 25, strony: 1163-1174), Wydawca: Cell Press
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1016/j.str.2017.06.011 - link do publikacji
  11. Anti-CD44 DNA aptamers selectively target cancer cells
    Autorzy:
    Pecak, A., Skalniak, L., Pels, K., Książek, M., Madej, M., Krzemeń, D., Malicki, S., Dubin, A., Holak, T.A., Dubin, D. (2020). Anti-CD44 DNA aptamers selectively target cancer cells.
    Czasopismo:
    Nucl. Acid Therap. (rok: 2020, tom: 30, strony: 289-298), Wydawca: Mary Ann Liebert, Inc.
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1089/nat.2019.0833. - link do publikacji
  12. Bioactive Macrocyclic Inhibitors of the PD-1/PD-L1 Immune Checkpoint.
    Autorzy:
    Katarzyna Magiera-Mularz, Lukasz Skalniak, Krzysztof M. Zak, Bogdan Musielak,Ewa Rudzinska-Szostak, Łukasz Berlicki, Justyna Kocik, Przemyslaw Grudnik, Dominik Sala, Tryfon Zarganes-Tzitzikas, Shabnam Shaabani, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Angew. Chem. Int. Ed. (rok: 2017, tom: 56, strony: 13732-13735), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/anie.201707707 - link do publikacji
  13. Immune Checkpoint PD-1/PD-L1: Is There Life Beyond Antibodies?
    Autorzy:
    Markella Konstantinidou, Tryfon Zarganes-Tzitzikas, Katarzyna Magiera-Mularz, Tad A. Holak, Alexander Dömling
    Czasopismo:
    Angew. Chem. Int. Ed. (rok: 2018, tom: 57, strony: 4840-4848), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/anie.201710407 - link do publikacji
  14. Inhibitors of programmed cell death 1 (PD-1): a patent review (2010-2015).
    Autorzy:
    Zarganes-Tzitzikas, T., Konstantinidou, M., Gao, Y., Krzemien, D., Zak, K., Dubin, G., Holak, T.A., Domling A
    Czasopismo:
    Expert. Opin. Therapeutic Patents (rok: 2016, tom: 29, strony: 973-977), Wydawca: Taylor & Francis
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1080/13543776.2016.1206527 - link do publikacji
  15. Small-Molecule Inhibitors of the Programmed Cell Death-1/Programmed Death-Ligand 1 (PD-1/PD-L1) Interaction via Transiently Induced Protein States and Dimerization of PD-L1.
    Autorzy:
    Katarzyna Guzik, Krzysztof M. Zak, Przemyslaw Grudnik, Katarzyna Magiera, Bogdan Musielak, Ricarda Törner, Lukasz Skalniak, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 60, strony: 5857-5867), Wydawca: ACS Publications
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1021/acs.jmedchem.7b00293 - link do publikacji
  16. Small-molecule inhibitors of PD-1/PD-L1 immune checkpoint alleviate the PD-L1-induced exhaustion of T-cells.
    Autorzy:
    Lukasz Skalniak ,Krzysztof M Zak, Katarzyna Guzik, Katarzyna Magiera, Bogdan Musielak, Magdalena Pachota, Bozena Szelazek, Justyna Kocik, Przemyslaw Grudnik, Marcin Tomala, Sylwia Krzanik, Krzysztof Pyrc, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin, Tadeusz A. Holak
    Czasopismo:
    Oncotarget (rok: 2017, tom: 8, strony: 72167-72181), Wydawca: Impact Journals
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.18632/oncotarget.20050 - link do publikacji
  17. Structural basis for small molecule targeting of the programmed death ligand 1 (PD-L1)
    Autorzy:
    Krzysztof M. Zak, Przemyslaw Grudnik, Katarzyna Guzik, Bartosz J. Zieba, Bogdan Musielak, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin & Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Oncotarget (rok: 2016, tom: --, strony: 30323-30335), Wydawca: Impact Journals
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.18632/oncotarget.8730 - link do publikacji
  18. Two-Step Synthesis of Complex Artificial Macrocyclic Compounds
    Autorzy:
    Rudrakshula Madhavachary, Eman M. M. Abdelraheem, Arianna Rossetti, Aleksandra Twarda-Clapa, Bogdan Musielak, Katarzyna Kurpiewska, Justyna Kalinowska-Tłuścik, Tad A. Holak, Alexander Dömling
    Czasopismo:
    Angew Chem Int Ed Engl. (rok: 2017, tom: 56, strony: 10725-10729), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    Doi:
    10.1002/anie.201704426 - link do publikacji