Charakteryzacja szlaku CD44/p53 występującego w nowotworowych komórkach macierzystych: sondy chemiczne, peptydy, koniugaty, sąsiednie szlaki oraz struktury białek CD44 i Stad2

2012/06/A/ST5/00224

Słowa kluczowe

Deskryptory

  • ST5_16: Chemia biologiczna
  • NZ1_2: Biochemia
  • ST5_23: Chemia organiczna

Panel

ST5 – Synteza i materiały: otrzymywanie materiałów, związki struktury z właściwościami, nowoczesne materiały o założonych właściwościach, architektura (makro)molekularna, chemia organiczna, chemia nieorganiczna

Jednostka realizująca

Uniwersytet Jagielloński, Wydział Chemii

woj. małopolskie

Inne projekty tej jednostki »

Kierownik projektu (z jednostki realizującej)

prof. Tadeusz Andrzej Holak

Liczba wykonawców projektu: 6

Konkurs

MAESTRO 3 – ogłoszony 2012-06-15

Przyznana kwota
2 964 988 PLN
Rozpoczęcie projektu
2013-03-25
Zakończenie projektu
2018-05-24
Planowany czas trwania projektu
62 miesiące (z wniosku)
Status projektu
Projekt rozliczony

Zakupiona aparatura

  1. Dewar. Za kwotę 3 923 PLN
  2. Lampa UV. Za kwotę 1 785 PLN
  3. Licencja Microsoft Office Professional 2016 PL.
  4. Pipetor. Za kwotę 3 512 PLN
  5. Spectrofluorometer-reader (Tecan Ultra Evolution 384-plate reader) wraz z robotic sampler. Za kwotę 274 992 PLN
  6. Spektrofotometr na małe objętości.
  7. Urządzenie wielofunkcyjne. Za kwotę 1 283 PLN
  8. Waga precyzyjna.
  9. Zamrażarka -80oC:. Za kwotę 42 000 PLN
  10. aparat do generowania lodu.
  11. aparaty do elektroforezy białek i transferu.
  12. kuchenka mikrofalowa.
  13. lodówka duża.
  14. mieszadła magnetyczne.
  15. mieszadło hematologiczne.
  16. pompa próżniowa do filtrowania buforów.
  17. wirówka na probówki typu Eppendorf.
  18. wirówka na probówki typu Falcon.
  19. wytrząsarka kołyskowa.
  20. wytrząsarka typu termomixer.
  21. zamrażarka duża.
  22. zamrażarka mała.
  23. zestaw do chromatografii FPLC (typu akta).

Dane z raportu końcowego/rocznego

Publikacje w czasopismach (18)

  1. 1,4,5-Trisubstituted Imidazole-Based p53-MDM2/MDMX Antagonists with Aliphatic Linkers for Conjugation with Biological Carriers.

    Autorzy:
    Aleksandra Twarda-Clapa, Sylwia Krzanik, Katarzyna Kubica, Katarzyna Guzik, Beata Labuzek, Constantinos G. Neochoritis, Kareem Khoury, Kaja Kowalska, Miroslawa Czub, Grzegorz Dubin, Alexander Dömling, Lukasz Skalniak, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 60, strony: 4234-4244), Wydawca: ACS Publications
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1021/acs.jmedchem.7b00104 – link do publikacji
  2. Immune Checkpoint PD-1/PD-L1: Is There Life Beyond Antibodies?

    Autorzy:
    Markella Konstantinidou, Tryfon Zarganes-Tzitzikas, Katarzyna Magiera-Mularz, Tad A. Holak, Alexander Dömling
    Czasopismo:
    Angew. Chem. Int. Ed. (rok: 2018, tom: 57, strony: 4840-4848), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1002/anie.201710407 – link do publikacji
  3. Small-molecule inhibitors of PD-1/PD-L1 immune checkpoint alleviate the PD-L1-induced exhaustion of T-cells.

    Autorzy:
    Lukasz Skalniak ,Krzysztof M Zak, Katarzyna Guzik, Katarzyna Magiera, Bogdan Musielak, Magdalena Pachota, Bozena Szelazek, Justyna Kocik, Przemyslaw Grudnik, Marcin Tomala, Sylwia Krzanik, Krzysztof Pyrc, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin, Tadeusz A. Holak
    Czasopismo:
    Oncotarget (rok: 2017, tom: 8, strony: 72167-72181), Wydawca: Impact Journals
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.18632/oncotarget.20050 – link do publikacji
  4. Structural basis for small molecule targeting of the programmed death ligand 1 (PD-L1)

    Autorzy:
    Krzysztof M. Zak, Przemyslaw Grudnik, Katarzyna Guzik, Bartosz J. Zieba, Bogdan Musielak, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin & Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Oncotarget (rok: 2016, tom: --, strony: 30323-30335), Wydawca: Impact Journals
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.18632/oncotarget.8730 – link do publikacji
  5. Inhibitors of programmed cell death 1 (PD-1): a patent review (2010-2015).

    Autorzy:
    Zarganes-Tzitzikas, T., Konstantinidou, M., Gao, Y., Krzemien, D., Zak, K., Dubin, G., Holak, T.A., Domling A
    Czasopismo:
    Expert. Opin. Therapeutic Patents (rok: 2016, tom: 29, strony: 973-977), Wydawca: Taylor & Francis
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1080/13543776.2016.1206527 – link do publikacji
  6. Small-Molecule Inhibitors of the Programmed Cell Death-1/Programmed Death-Ligand 1 (PD-1/PD-L1) Interaction via Transiently Induced Protein States and Dimerization of PD-L1.

    Autorzy:
    Katarzyna Guzik, Krzysztof M. Zak, Przemyslaw Grudnik, Katarzyna Magiera, Bogdan Musielak, Ricarda Törner, Lukasz Skalniak, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 60, strony: 5857-5867), Wydawca: ACS Publications
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1021/acs.jmedchem.7b00293 – link do publikacji
  7. Structure of the Complex of Human Programmed Death-1 (PD-1) and Its Ligand PD-L1

    Autorzy:
    Krzysztof M. Zak, Radoslaw Kitel, Sara Przetocka, Przemyslaw Golik, Katarzyna Guzik, Bogdan Musielak, Alexander Domling, Grzegorz Dubin, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Structure (rok: 2015, tom: 23, strony: 2341-2348), Wydawca: Cell Press
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1016/j.str.2015.09.010 – link do publikacji
  8. Two-Step Synthesis of Complex Artificial Macrocyclic Compounds

    Autorzy:
    Rudrakshula Madhavachary, Eman M. M. Abdelraheem, Arianna Rossetti, Aleksandra Twarda-Clapa, Bogdan Musielak, Katarzyna Kurpiewska, Justyna Kalinowska-Tłuścik, Tad A. Holak, Alexander Dömling
    Czasopismo:
    Angew Chem Int Ed Engl. (rok: 2017, tom: 56, strony: 10725-10729), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1002/anie.201704426 – link do publikacji
  9. Crystal structure of the FAS1 domain of the hyaluronic acid receptor stabilin-2

    Autorzy:
    Twarda-Clapa, A., Labuzek, B., Krzemien, D., Musielak, B., Grudnik, P., Dubin, G., Holak, T.A.
    Czasopismo:
    Acta Cryst. (rok: 2018, tom: D74, strony: 695-701), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1107/S2059798318007271 – link do publikacji
  10. Anti-CD44 DNA aptamers selectively target cancer cells

    Autorzy:
    Pecak, A., Skalniak, L., Pels, K., Książek, M., Madej, M., Krzemeń, D., Malicki, S., Dubin, A., Holak, T.A., Dubin, D. (2020). Anti-CD44 DNA aptamers selectively target cancer cells.
    Czasopismo:
    Nucl. Acid Therap. (rok: 2020, tom: 30, strony: 289-298), Wydawca: Mary Ann Liebert, Inc.
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1089/nat.2019.0833. – link do publikacji
  11. Multicomponent Peptide Stapling as a Diversity‐Driven Tool for the Development of Inhibitors of Protein–Protein Interactions

    Autorzy:
    18.Manuel G. Ricardo; Ameena M. Ali; Jacek Plewka; Ewa Surmiak; Beata Labuzek; Constantinos G. Neochoritis; Jack Atmaj; Lukasz Skalniak; Ran Zhang; Tad A. Holak; Matthew Groves; Daniel G. Rivera; Alexander Domling
    Czasopismo:
    Angew. Chem. Int. Ed. (rok: 2020, tom: 59, strony: 5235-5241), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1002/anie.201916257. – link do publikacji
  12. A fluorinated indole-based MDM2 antagonist selectively inhibits the growth of p53wt osteosarcoma cells

    Autorzy:
    Skalniak, L., Twarda-Clapa, A., Neochoritis, C.G, Surmiak, E., Machula, M., Wisniewska, A., Labuzek, B., Ali, A.M., Krzanik, S., Dubin, G., Groves, M., Domling, A., Holak, T.A.
    Czasopismo:
    FEBS J. (rok: 2019, tom: 286, strony: 1360-1374), Wydawca: FEBS
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1111/febs.14774 – link do publikacji
  13. Structural Biology of the Immune Checkpoint Receptor PD-1 and Its Ligands PD-L1/PD-L2.

    Autorzy:
    Krzysztof M. Zak, Przemyslaw Grudnik, Katarzyna Magiera, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin, Tadeusz A. Holak
    Czasopismo:
    Structure (rok: 2017, tom: 25, strony: 1163-1174), Wydawca: Cell Press
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1016/j.str.2017.06.011 – link do publikacji
  14. The synthesis and characterization of tetramic acid derivatives as Mdm2-p53 inhibitors

    Autorzy:
    Muszak, D., Łabuzek., Brela, M.Z., Twarda-Clapa, A., Czub, M., Musielak, B., Ewa Surmiak, E., Holak, T.A.
    Czasopismo:
    J. Mol. Str. (rok: 2019, tom: 1189, strony: 161-174), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1016/j.molstruc.2019.03.089 – link do publikacji
  15. NMR fragment-based screening for development of the CD44-binding small molecules

    Autorzy:
    Marcin Pustuła, Mirosława Czub, Beata Łabuzek, Ewa Surmiak, Marcin Tomala, Aleksandra Twarda-Clapa, Katarzyna Guzik, Grzegorz M. Popowicz, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Bioorg. Chem. (rok: 2018, tom: 82, strony: 284-289), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1016/j.bioorg.2018.10.043 – link do publikacji
  16. Bioactive Macrocyclic Inhibitors of the PD-1/PD-L1 Immune Checkpoint.

    Autorzy:
    Katarzyna Magiera-Mularz, Lukasz Skalniak, Krzysztof M. Zak, Bogdan Musielak,Ewa Rudzinska-Szostak, Łukasz Berlicki, Justyna Kocik, Przemyslaw Grudnik, Dominik Sala, Tryfon Zarganes-Tzitzikas, Shabnam Shaabani, Alexander Dömling, Grzegorz Dubin, Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Angew. Chem. Int. Ed. (rok: 2017, tom: 56, strony: 13732-13735), Wydawca: Wiley
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1002/anie.201707707 – link do publikacji
  17. A patent review on PD-1/PD-L1 antagonists: small molecules, peptides, and macrocycles (2015-2018)

    Autorzy:
    Shaabani, S., Huizinga, H.P.S., Butera, R., Kouchi, A., Guzik, K., Magiera-Mularz, K., Holak, T.A., Domling, A.
    Czasopismo:
    Expert Opin. Therapeutic Pat. (rok: 2018, tom: 28, strony: 665-678), Wydawca: Taylor & Francis
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.1080/13543776.2018.1512706 – link do publikacji
  18. Prolonged idasanutlin (RG7388) treatment leads to the generation of p53-mutated cells

    Autorzy:
    Lukasz Skalniak, Justyna Kocik, Justyna Polak, Anna Skalniak, Monika Rak, Agnieszka Wolnicka-Głubisz and Tad A. Holak
    Czasopismo:
    Cancers (rok: 2018, tom: 10, strony: 396), Wydawca: MDPI
    Status:
    Opublikowana
    DOI:
    10.3390/cancers10110396 – link do publikacji

« Nowe wyszukiwanie

Projekt graficzny i wykonanie: Jakub Piotrowski