Projects funded by the NCN


Information on the principal investigator and host institution

Information of the project and the call

Keywords

Equipment

Delete all

New selective antagonists of ionotropic glutamate non-NMDA receptors

2014/15/B/NZ7/00908

Keywords:

ionotropic glutamate receptors AMPA receptors kainate receptors competitive antagonists selective antagonists phenylalanines

Descriptors:

  • NZ7_14: Pharmacy, pharmacotherapy, pharmacology
  • NZ4_7: Neurophysiology
  • NZ3_7: Signal transduction

Panel:

NZ7 - Diagnostic tools, therapies and public health: public health, epidemiology, environmental health risks and occupational medicine, medical ethics, drug discovery and therapies, pharmacology

Host institution :

Uniwersytet Jagielloński - Collegium Medicum, Collegium Medicum, Wydział Farmaceutyczny

woj. małopolskie

Other projects carried out by the institution 

Principal investigator (from the host institution):

dr Ewa Szymańska 

Number of co-investigators in the project: 7

Call: OPUS 8 - announced on 2014-09-15

Amount awarded: 718 730 PLN

Project start date (Y-m-d): 2015-07-14

Project end date (Y-m-d): 2019-06-13

Project duration:: 47 months (the same as in the proposal)

Project status: Project settled

Equipment purchased [PL]

  1. Meszadło magnetyczne.
  2. Mieszadło magnetyczne do syntezy z termometrem kontaktowym (2 szt.) (10 000 PLN)
  3. Urządzenie do chłodzenia cieczy w chłodnicy wyparki (15 000 PLN)
  4. Klawiatura (599 PLN)
  5. Komputer stacjonarny (6 248 PLN)
  6. Kości pamięci (1 095 PLN)
  7. Łażnia wodna z termostatem (5 000 PLN)
  8. Laptop.
  9. Pompa membranowa do wyparki (30 000 PLN)
  10. Schrodinger Suite (2-letnia licencja) lub inne profesjonalne oprogramowanie do modelowania i dokowania molekularnego (2 szt.) (50 000 PLN)
  11. Chłodziarka laboratoryjna.
  12. Urządzenie do pomiaru siły mięśniowej (21 000 PLN)

Information in the final report

  • Publication in academic press/journals (5)
  • Articles in post-conference publications (10)
  1. Studies on aryl-substituted phenylalanines: Synthesis, activity, and different binding modes at AMPA receptors
    Authors:
    E. Szymańska, K. Frydenvang, D.S. Pickering, C. Krintel, B. Nielsen, A. Kooshki, L.G. Zachariassen, L. Olsen, J.S. Kastrup, T.N. Johansen
    Academic press:
    Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2016, tom: 59, strony: 448-461), Wydawca: ACS Publications
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1021/acs.jmedchem.5b01666 - link to the publication
  2. Phenylalanine derivatives with modulating effects on human α1-glycine receptors and anticonvulsant activity in strychnine-induced seizure model in male adult rats
    Authors:
    B. Sadek, M. Oz, S.M. Nurulain, P. Jayaprakash, G. Latacz, K. Kieć-Kononowicz, E. Szymańska
    Academic press:
    Epilepsy Research (rok: 2017, tom: 138, strony: 124-131), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.eplepsyres.2017.05.008 - link to the publication
  3. Aryl- and heteroaryl-substituted phenylalanines as AMPA receptor ligands
    Authors:
    E. Szymańska, P. Chałupnik, T.N. Johansen, B. Nielsen, A.M. Cuñado Moral, D.S. Pickering, A. Więckowska, K. Kieć-Kononowicz
    Academic press:
    Chemical Biology & Drug Design (rok: 2017, tom: 90, strony: 1271-1281), Wydawca: Wiley
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1111/cbdd.13048 - link to the publication
  4. Design, synthesis and structure-activity relationships of novel phenylalanine-based amino acids as kainate receptors ligands
    Authors:
    E. Szymańska, P. Chałupnik, K. Szczepańska, A.M.C. Moral, D.S. Pickering, B. Nielsen, T.N. Johansen, K. Kieć-Kononowicz
    Academic press:
    Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters (rok: 2016, tom: 26, strony: 5568-5572), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.bmcl.2016.09.075 - link to the publication
  5. Pharmacological characterization and binding modes of novel racemic and optically active phenylalanine-based antagonists of AMPA receptors
    Authors:
    E. Szymańska, B. Nielsen, T.N. Johansen, A.M. Cuñado Moral, D.S. Pickering, K. Szczepańska, A. Mickowska, K. Kieć-Kononowicz
    Academic press:
    European Journal of Medicinal Chemistry (rok: 2017, tom: 138, strony: 874-883), Wydawca: Elsevier
    Status:
    Published
    DOI:
    10.1016/j.ejmech.2017.07.007 - link to the publication
  1. Design, synthesis and molecular modeling of potential ligands for ionotropic glutamate receptors
    Authors:
    P. Chałupnik, E. Szymańska
    Conference:
    11th Joint Meeting on Medicinal Chemistry 2019 (rok: 2019, ), Wydawca: Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove, Charles University, Czech Republic
    Data:
    konferencja 27-30.06
    Status:
    Published
  2. Design, synthesis and molecular modeling of potential ligands of ionotropic glutamate receptors
    Authors:
    P. Chałupnik, E. Szymańska
    Conference:
    XII Copernican International Young Scientist Conference (rok: 2018, ), Wydawca: Uniwersytet Mikołaja Kopernika w Toruniu
    Data:
    konferencja 28-29.06
    Status:
    Published
  3. Search on phenylalanine-based AMPA receptor ligands
    Authors:
    E. Szymańska, T.N. Johansen, B. Nielsen, K. Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2015, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09
    Status:
    Published
  4. Antagonista receptora AMPA jako nowy, obiecujący, wielofunkcyjny ligand w leczeniu schorzeń neurodegeneracyjnych
    Authors:
    G. Latacz, A. Martyniak, A. Olejarz, E. Szymańska, K. Kieć-Kononowicz
    Conference:
    XXIII Naukowy Zjazd PTFarm - Farmacja w Polsce: perspektywy nauki i zawodu (rok: 2017, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Data:
    konferencja 19-22.09
    Status:
    Published
  5. Studies on aryl-substituted phenylalanines: Synthesis, activity and different binding modes at AMPA receptors
    Authors:
    E. Szymańska, B. Nielsen, D. Pickering, T.N. Johansen
    Conference:
    10th Joint Meeting on Medicinal Chemistry (rok: 2017, ), Wydawca: Croatian Chemical Society, Zagreb, Croatia
    Data:
    konferencja 25-28.06
    Status:
    Published
  6. Search on phenylalanine-based AMPA receptor ligands
    Authors:
    E. Szymańska, A.M. Cuñado Moral, D.S. Pickering, B. Nielsen, T.N. Johansen, K. Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 17-19.09
    Status:
    Published
  7. Design, synthesis and molecular modeling of potential ligands of ionotropic glutamate receptors
    Authors:
    E. Szymańska, P. Chałupnik, B. Nielsen, D. S. Pickering, T. N. Johansen
    Conference:
    EFMC-ISMC 2018 XXV EFMC International Symposium on Medicinal Chemistry (rok: 2018, ), Wydawca: EFMC
    Data:
    konferencja 2-6.09.
    Status:
    Published
  8. AMPA/KA receptors antagonists with potent antioxidative activity
    Authors:
    G. Latacz, A. Śliwka-Kielar, E. Szymańska, K. Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towrarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09
    Status:
    Published
  9. Phenylalanine-based amino acids as AMPA receptor antagonists
    Authors:
    P. Chałupnik, E. Szymańska, T.N. Johansen, B. Nielsen, A.M. Cuñado Moral, D.S. Pickering, K. Kieć-Kononowicz
    Conference:
    VIII Konwersatorium Chemii Medycznej (rok: 2016, ), Wydawca: Polskie Towarzystwo Chemii Medycznej
    Data:
    konferencja 15-17.09
    Status:
    Published
  10. Synteza i modelowanie komputerowe selektywnych ligandów jonotropowych receptorów kwasu glutaminowego
    Authors:
    P. Chałupnik, E. Szymańska
    Conference:
    III Sympozjum Szkoła Chemii Medycznej (rok: 2017, ), Wydawca: Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu
    Data:
    konferencja 6-8.09
    Status:
    Published